Bài giảng đại CƯƠNG về hóa dược – dược lý

BÀI 1
ĐẠI CƯƠNG VỀ HÓA DƯỢC – DƯỢC LÝ
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Trình bày được khái niệm về thuốc, quan niệm về cách dùng thuốc phòng bệnh chữa
bệnh cho người
2. Kể được nội dung môn học, sự liên quan giữa Hóa dược – Dược lý với các môn học
khác
3. Xác định phương pháp học tập môn học để có khả năng hướng dẫn sử dụng thuốc
hợp lý, an toàn, kinh tế và góp phần chống lạm dụng thuốc.
NỘI DUNG
1. ĐỊNH NGHĨA MÔN HỌC
Hóa dược – dược lý là môn học chuyên nghiên cứu về các hợp chất hóa học dùng
làm thuốc và tác dụng của thuốc trong cơ thể để áp dụng vào công tác phòng bệnh, chữa
bệnh cho người.
2. KHÁI NIỆM VỀ THUỐC
Thuốc là những sản phẩm có nguồn gốc từ động vật, thực vật, khoáng vật, sinh học
được bào chế để dành cho người nhằm mục đích phòng bệnh, chữa bệnh, phục hồi, điều
chỉnh chức năng cơ thể, làm giảm cảm giác một bộ phận hay toàn thân, làm ảnh hưởng
đến quá trình sinh đẻ, làm thay đổi hình dáng cơ thể.
3. QUAN NIỆM VỀ DÙNG THUỐC
• Thuốc đóng vai trò quan trọng trong phòng và chữa bệnh.
• Thuốc không phải là phương tiện duy nhất để giải quyết các bệnh.
• Đa số thuốc không phải là thành phần tham gia hoạt động sống, ngoài tác dụng chữa
bệnh còn có tác dụng không có lợi cho cơ thể (tác dụng phụ).
• Khi cần dùng thuốc để chữa bệnh phải lựa chọn kỹ những loại thuốc đặc hiệu với
bệnh, ít gây độc hại cho cơ thể, phải sử dụng hợp lý an toàn.
4. NỘI DUNG MÔN HỌC
• Phần Hóa dược học nghiên cứu về công thức hóa học, tính chất lý học, hóa học của
các hợp chất hóa học dùng làm thuốc.
• Phần Dược lý học nghiên cứu về tác dụng của thuốc trong cơ thể.
1

5. SỰ LIÊN QUAN VỚI CÁC MÔN HỌC KHÁC
• Liên quan với các môn học cơ bản: Hóa vô cơ, Hóa hữu cơ, Hóa phân tích…
• Liên quan y học: Bệnh lý học, Giải phẫu học, Sinh lý học,…
• Liên quan dược học: Dược liệu, Bào chế, Quản lý dược,…
6. PHƯƠNG PHÁP HỌC TẬP MÔN HỌC
• Căn cứ vào mục tiêu học tập của từng bài
• Tên thuốc
• Công thức hóa học
• Tính chất vật lý, hóa học
• Dược động học
• Chỉ định, chống chỉ định
• Cách dùng, liều lượng
• Độc tính, cách giải độc (nếu có)
• Bảo quản
2
BÀI 2
DƯỢC ĐỘNG HỌC
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Trình bày được quá trình hấp thu, phân bố, chuyển hóa của thuốc trong cơ thể
người.
2. Kể được các đường thải trừ của thuốc ra khỏi cơ thể và ý nghĩa của nó trong sử
dụng thuốc.
NỘI DUNG
1. SỰ HẤP THU THUỐC
Sự hấp thu thuốc là quá trình thuốc đi từ nơi đặt thuốc đến máu hoặc bạch huyết. Để
phát sinh tác động thuốc thường phải đi qua một hay nhiều màng tế bào. Vì vậy sự hấp
thu thuốc phụ thuộc vào bản chất của màng tế bào.
1.1. CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN SỰ HẤP THU THUỐC
• Tính hòa tan của thuốc
• Nồng độ thuốc tại nơi hấp thu

• pH nơi hấp thu
• Tuần hoàn nơi hấp thu
• Bề mặt nơi hấp thu
1.2. CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
1.2.1. Đường hấp thu qua da
a. Cấu tạo da
• Biểu bì (lớp sừng): lớp ngoài cùng.
• Bì: là nơi tập trung mạch máu, sợi thần kinh và các phần phụ như tuyến mồ hôi,
nang lông…
• Hạ bì: là tổ chức đặc biệt trở thành mô mỡ.
b. Nguyên tắc vận chuyển thuốc qua da
• Lớp sừng là hàng rào cản trở sự thấm qua da của hầu hết các loại thuốc
• Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc hệ số phân chia D/N của thuốc.
3
• Đường thấm qua da có thể gây được tác dụng từ nông đến sâu và cả tác động toàn
thân, cụ thể:
o Tác dụng dùng ngoài da: thuốc mỡ, cao dán.
o Tác dụng nông, tại chỗ: thuốc sát khuẩn, chống nấm.
o Tác động tới lớp bì: tinh dầu, salicylat, hormon.
o Tác động toàn thân: bôi nitroglycerin trên da vùng tim, dán băng dán
scopolamin lên da vùng thái dương, băng dán Estraderm chứa estradiol.
c. Các yếu tố ảnh hưởng tới sự hấp thu thuốc qua da
• Hydrat hóa lớp sừng.
• Loại tá dược.
• Độ dày của lớp sừng.
• Chà xát, xoa bóp da.
• Tuổi tác.
1.2.2. Đường tiêu hóa
a. Hấp thu qua niêm mạc miệng
Gồm có niêm mạc lưỡi, niêm mạc sàn miệng, niêm mạc mặt trong hai má. Từ đó

thuốc đổ vào tĩnh mạch cổ phía trong rồi đổ vào hệ đại tuần hoàn mà không bị gan biến
đổi. Do đó các thuốc dễ bị gan hủy hoại sẽ có tác dụng tốt hơn nếu đặt dưới lưỡi như
hormon sinh dục, trinitrin,…
Đặc điểm:
• Niêm mạc miệng mỏng, hệ thống mao mạch dồi dào nhưng diện tích hấp thu ở
miệng không lớn.
• Khó ngậm lâu trong miệng mà không nuốt nước bọt.
• Chỉ sử dụng đối với những chất không có mùi vị khó chịu, bị phân hủy ở gan và
đường tiêu hóa.
b. Hấp thu qua niêm mạc dạ dày
Hấp thu qua niêm mạc dạ dày rất hạn chế do hệ thống mao mạch ít phát triển và môi
trường pH rất acid.
c. Hấp thu qua niêm mạc ruột non
Dễ dàng nhất so với các thành phần khác của hệ tiêu hóa vì:
• Hệ thống mao mạch rất phát triển.
• Diện tích hấp thu rất rộng.
4
• Thời gian lưu ở ruột non lâu.
• Nhu động ruột giúp phân tán thuốc.
d. Hấp thu qua niêm mạc ruột già (đường trực tràng)
Thuốc được hấp thu vào hệ thống tĩnh mạch trực tràng trên, giữa và dưới. Năng lực
hấp thu ở ruột già kém hơn ruột non rất nhiều. Các thuốc này có một số ưu điểm:
• Tránh được một phần tác động của gan.
• Liều dùng nhỏ hơn liều cho uống.
• Dùng tiện lợi đối với thuốc có mùi khó chịu, bệnh nhân nôn mửa, hôn mê.
• Có tác dụng tại chỗ như trĩ, viêm trực tràng. Ngày nay được dùng trong các trường
hợp tổng quát (thuốc ngủ, thuốc hạ nhiệt).
1.2.3. Đường hô hấp
Các chất được hấp thu qua đường này ở dạng hơi hay dễ bay hơi, chất lỏng dạng khí
dung. Sau khi tiếp xúc với niêm mạc bộ máy hô hấp, thuốc đi vào tuần hoàn không bị gan

phân hủy. Liều dùng vào khoảng liều tiêm dưới da.
1.2.4. Đường tiêm chích: Có 3 đường tiêm
a. Đường tiêm dưới da (Sous cutané = SC)
Thuốc được hấp thu chậm và đau hơn tiêm bắp vì:
• Hệ thống mao mạch dưới da ít cơ hơn.
• Ngọn dây thần kinh cảm giác dưới da nhiều hơn cơ.
b. Đường tiêm bắp (Intramusculaire = IM)
Tương tự đường tiêm dưới da nhưng nhanh hơn và ít đau hơn.
c. Đường tiêm tĩnh mạch (Intraveineux = IV)
• Thuốc thấm nhập nhanh chóng và toàn vẹn, dùng khi khẩn cấp.
• Liều dùng chính xác và kiểm soát được.
• Tránh dùng các chất gây kích ứng, không dùng các chất dầu hay các chất không tan,
tránh dùng các chất gây tiêu huyết có hại cho cơ tim.
2. SỰ PHÂN PHỐI THUỐC
2.1. GẮN VỚI PROTEIN HUYẾT TƯƠNG
Khi vào máu thuốc thường gắn với protein huyết tương. Các protein thường gắn
thuốc gồm có albumin, globulin, α
1
–glycoprotein acid, lipoprotein. Trong đó quan trọng
nhất là albumin vì:
• Albumin là protein có nhiều nhất trong huyết tương.
5
• Albumin gắn chủ yếu thuốc loại acid.
• Tính chất của sự gắn thuốc – protein huyết tương.
• Không có tính chuyên biệt: trên cùng một vị trí của protein huyết tương có thể gắn
nhiều thuốc khác nhau.
• Phức hợp thuốc – protein không sinh tác động dược lực (dạng tự do mới có hoạt
tính), không bị chuyển hóa và đào thải.
• Khả năng gắn nhiều hay ít tùy từng loại thuốc.
2.2. TÍCH LŨY TẠI CÁC MÔ

Tùy loại thuốc có thể tích lũy ở các mô khác nhau:
• Nơi đó sinh tác động dược lực như thuốc mê, thuốc ngủ gắn vào tế bào thần kinh,
iod gắn vào tuyến giáp.
• Nơi đó không sinh tác động dược lực như digitalin gắn vào hồng cầu.
Ý nghĩa của sự tích lũy thuốc tại mô và dịch thể:
• Thuốc tích lũy nhiều chỉ cần sử dụng một liều thuốc trong ngày.
• Thuốc tích lũy nhiều và phải sử dụng lâu dài nhớ giảm liều.
• Các dịch thể chứa ít protein như bạch huyết, dịch não tủy liều sử dụng thấp.
• Nếu hai thuốc có ái lực trên cùng một nơi của protein huyết tương sẽ có hiện tượng
cạnh tranh, chất ái lực mạnh đẩy chất có ái lực yếu ra khỏi những vị trí đó và có thể
gây độc tính. Ví dụ phenylbutazol đẩy tolbutamid ra khỏi protein huyết tương gây
sốc do hạ đường huyết.
• Ở trẻ sơ sinh khả năng gắn thuốc vào protein rất kém.
• Trong điều trị liều tấn công của thuốc gắn mạnh vào protein phải cao để bão hòa vị
trí gắn và đến liều duy trì mới đạt hiệu lực mong muốn.
• Khi dự trữ protein huyết tương giảm, dạng tự do của thuốc tăng lên và độc tính tăng
theo.
2.3. SỰ PHÂN PHỐI THUỐC VÀO NÃO
• Khi màng não viêm thì tính thấm qua hàng rào máu não tăng.
• Ở bào thai và trẻ sơ sinh, hàng rào máu não chưa hoàn chỉnh nên cần thận trọng khi
dùng thuốc cho phụ nữ có thai và trẻ sơ sinh.
• Nếu thuốc không thấm qua não thì tiêm tủy sống.
2.4. PHÂN PHỐI THUỐC QUA NHAU THAI
6
• Mạch máu của phôi thai và mạch máu mẹ được phân cách bởi một số lớp mô, các
lớp mô này tập hợp lại tạo thành hàng rào nhau thai.
• Có đến 90% lượng thuốc vào tuần hoàn bào thai tiếp xúc với nhu mô gan. Nhưng
gan bào thai và các cơ quan ngoài của gan chưa trưởng thành nên hầu hết thuốc đến
bào thai không được chuyển hóa và có khả năng gây độc, đặc biệt là 3 tháng đầu của
thai kỳ.

3. SỰ BIẾN ĐỔI SINH HỌC CỦA THUỐC
3.1. Sự biến đổi sinh học trước khi hấp thu
Một số muối kiềm hay kiềm thổ của các acid dễ bay hơi (carbonat) hay các loại acid
không tan (benzoat) bị phân hủy bởi HCl trong dịch vị.
3.2. Sự biến đổi sinh học trong máu
Trong máu có các esterase làm mất hoạt tính các thuốc có nối ester như procain.
3.3. Sự biến đổi sinh học trong mô
Sự biến đổi xảy ra ở nhiều nơi như thận, phổi hệ tiêu hóa, cơ, lách nhưng đặc biệt
quan trọng ở gan. Người ta chia sự biến đổi thành hai loại:
3.3.1. Các phản ứng không liên hợp
a. Phản ứng oxid hóa
Hầu hết phản ứng ở pha 1 phản ứng oxid hóa.
Ví dụ: Oxid hóa vòng thơm: phenylbutazon, phenytoin
R
R
OH
Oxid hóa dây nhánh: pentobarbital, meprobamat
R CH
2
CH
3
R CH
2
CH
3
OH
b. Phản ứng khử như khử nitro của cloramphenicol
R NO
2
R NH

2
c. Phản ứng thủy giải như amidase thủy giải amid của lidocain
R CONH R
1
R COOH +
R
1
NH
2
3.3.2. Các phản ứng liên hợp
Các chất nội sinh thường kết hợp với thuốc là acid glucuronic, glycin, glutamin,
sulfat, glutathion, gốc acetyl và metyl.
7
a. Liên hợp với acid glucuronic
• Các thuốc có nhóm NH
2
, phenol, carboxyl.
• Hầu như đây là phản ứng khử độc. Sản phẩm là glucuronid dễ tan trong nước, khó
thấm qua màng tế bào, không có hoạt tính dược lực, dễ đào thải ra ngoài.
b. Liên hợp với glycin
Glycin thường liên hợp với acid thơm hay acid có dây nhánh để thành lập các amid.
c. Liên hợp với glutathion
Là phản ứng khử độc nhiều chất độc trong môi trường và các tác nhân gây ung thư
hóa học.Chất chuyển hóa của acetaminophen là N-acetylbenzoquinoneimin rất độc đối
với gan liên hợp với glutathion để cho acid mercapturic (giải độc bằng N – acetylcystein).
d. Liên hợp với sulfat
Gốc phản ứng là phenol hoặc alcol, ví dụ terbutalin.
e. Liên hợp với acid acetic (acetyl hóa)
Hydrazin → Isoniazid
3.4. KẾT QUẢ

• Thuốc bị mất tác dụng
• Thuốc vẫn giữ tác dụng
• Thuốc tăng tác dụng
• Thông qua chuyển hóa mới có tác dụng
• Thay đổi tác dụng của thuốc
• Tăng độc tính của thuốc
• Tạo các chất trung gian có phản ứng
Acetaminophen được chuyển hóa chủ yếu bằng sự oxid hóa, rồi liên hợp với acid
glucuronic và sulfat (95%), glutathion (5%).
Khi ngộ độc acetaminophen (10g/ ngày), sự glucuronyl và sulfat hóa bảo hòa thì sự
liên hợp với glutathion trở nên quan trọng. Nếu gan không đủ glutathion thì chất chuyển
hóa trung gian có hoạt tính của acetaminophen như N – acetylbenzoquinoneimin sẽ phản
ứng với protein của tế bào gây độc cho gan và có thể chết.
3.5. CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN BIẾN ĐỔI SINH HỌC CỦA THUỐC
Có nhiều yếu tố sinh lý bệnh và dược lý có thể làm biến đổi sự chuyển hóa của
thuốc về lượng cũng như chất.
a. Các yếu tố di truyền
8
Các yếu tố di truyền có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hoá thuốc
b. Tuổi tác
Ở trẻ sơ sinh nhiều enzym chưa hoàn chỉnh dẫn đến sự chậm thải trừ nhiều thuốc
gây ra hiện tượng tích tụ. Ví dụ: Nordiazepam.
c. Sự ức chế enzym
Một số thuốc ức chế enzym microsom gan như allopurinol, cloramphenicol,
isoniazid, cimetidin, dicoumarol, disulfiram, ketoconazol.
Với thuốc nào mất tác dụng do enzym microsom gan, nếu enzym này bị ức chế sẽ
làm tăng tác dụng và độc tính của thuốc.
Ví dụ: ketoconazol dùng chung terfenadin làm giảm chuyển hóa terfenadin nên tăng
nồng độ gây độc tính làm loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.
d. Sự cảm ứng enzym microsom gan

Như phenobarbital và các barbiturat, phenylbutazon, phenytoin, rifampicin,…gây
cảm ứng enzym.
Ví dụ thuốc ngủ barbiturat dùng chung thuốc chống đông làm giảm tác dụng thuốc
này, dùng chung rifampicin với thuốc tránh thai gây giảm tác dụng thuốc tránh thai.
e. Thời điểm dùng thuốc
Giờ sử dụng thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc.
4. SỰ ĐÀO THẢI THUỐC
4.1 ĐÀO THẢI THUỐC QUA THẬN
Đây là đường đào thải chủ yếu của các chất có cực, tan trong nước, phân tử lượng
nhỏ (PM < 500), các thuốc bị chuyển hóa chậm.
Chủ động thay đổi pH nước tiểu sẽ gây đào thải thuốc theo ý muốn. Nếu ngộ độc
chất kiềm yếu (quinidin, amphetamin) nên acid hóa nước tiểu bằng NH
4
Cl. Nếu ngộ độc
thuốc là acid yếu (phenylbutazon, streptomycin, tetracyclin) nên kiềm hóa nước tiểu bằng
NaHCO
3.
4.2. ĐÀO THẢI THUỐC QUA MẬT
Thường là các hợp chất có phân tử lượng cao (PM > 500), các thuốc có cực như
reserpin, digoxin, các chất liên hợp với acid glucuronic.
Chu kì gan ruột:
Một số thuốc có chu kỳ gan ruột như: cloramphenicol, morphin, clorpromazin,
indomethacin… có thời gian tác động dài.
Chu kỳ gan ruột giúp bảo quản một số chất nội sinh quan trọng như acid mật,
vitamin D, acid folic, estrogen…
9
Các kháng sinh làm giảm vi khuẩn ở ruột nên làm giảm các men như β –
glucuronidase nên làm giảm chu kỳ gan ruột.
4.3. ĐÀO THẢI THUỐC QUA PHỔI
Đường đào thải này chỉ quan trọng đối với các chất hơi dễ bay hơi như ethanol,

ether, cloroform, tinh dầu thực vật (eucalyptol, mentol).
4.4. ĐÀO THẢI THUỐC QUA SỮA MẸ
Có khoảng 1% lượng thuốc mẹ dùng trong ngày được đào thải qua sữa mẹ. Sự đào
thải này phụ thuộc vào các yếu tố của thuốc, người mẹ và đứa bé.
4.5. CÁC ĐƯỜNG ĐÀO THẢI KHÁC
• Qua da, lông, tóc như thạch tín.
• Qua niêm mạc mắt, mũi như iodur.
• Qua mồ hôi như iodur, bromur, quinin.
• Qua nước bọt như iodur, penicillin, tetracyclin.
4.6. Ý NGHĨA CỦA VIỆC NGHIÊN CỨU CÁC ĐƯỜNG THẢI TRỪ THUỐC
• Làm tăng hiệu quả chữa bệnh.
• Tránh tai biến do dùng thuốc.
•
• Góp phần làm tăng tốc độ thải trừ chất độc trong cấp cứu ngộ độc thuốc
LƯỢNG GIÁ
Chọn câu trả lời đúng nhất
1. Phát biểu nào sau đây là không đúng
A. Lớp sừng là hàng rào cản trở thấm qua da của hầu hết các loại thuốc.
B. Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc vào hệ số phân chia D/N của thuốc
C. Hấp thu thuốc qua da không bao giờ gây tác động toàn thân.
D. Khi bôi ngoài da thuốc sát khuẩn, chống nấm có tác động đến lớp bì
E. C và D đúng
2. Đặc điểm của hấp thu qua niêm mạc dạ dày:
A. Rất hạn chế do hệ thống mao mạch ít phát triển.
B. Rất hạn chế do pH rất acid.
C. Các base yếu như pyramidon, quinin, ephedrin khó phân ly nên dễ hấp thu.
D. Các acid yếu như salicylat, barbiturat dễ phân ly ở dịch vị nên khó hấp thu.
10
E. A và B đúng.
3. Hấp thu qua niêm mạc ruột non

A. Hệ thống mao mạch rất phát triển.
B. Diện tích hấp thu rất rộng.
C. Thời gian lưu ở ruột non lâu.
D. Nhu động ruột giúp phân tán thuốc.
E. Tất cả đều đúng.
4. Protein thường gắn với thuốc nhất là:
A. Albumin.
B. Globulin.
C. α
1
– glycoprotein acid.
D. Lipoprotein.
E. Một loại protein khác.
5. Niêm mạc dạ dày là nơi
A. Không có khả năng hấp thu các thuốc.
B. Hấp thu thuốc có tính acid yếu.
C. Hấp thu thuốc có tính base yếu.
D. Hấp thu thuốc loại trung tính.
6. Tốc độ hấp thu thuốc nhanh nhất khi dùng qua đường
A. Tiêm tĩnh mạch.
B. Tiêm bắp.
C. Tiêm dưới da.
D. Uống.
7. Thuốc có thể gây vàng răng ở trẻ em là
A. Cloramphenicol
B. Ampicillin.
C. Tetracyclin.
D. Streptomycin.
8. Thông qua quá trình chuyển hóa, đa số các thuốc có thể sẽ
A. Giảm hoặc mất tác dụng.

11
B. Tăng tác dụng và độc tính.
C. Giữ nguyên tác dụng.
D. Thể hiện tác dụng và độc tính.
9. Con đường thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể quan trọng nhất là:
A. Qua thận.
B. Qua mật.
C. Qua mồ hôi.
D. Qua hô hấp.
10. Thải trừ thuốc qua đường hô hấp là:
A. Than hoạt.
B. Strychnin.
C. Magiesi sulfat.
D. Ether.
Trả lời ngắn các câu hỏi từ 11 đến 15
11. Kể 2 thuốc ức chế enzym microsom gan (A) và (B)
12. Kể 2 thuốc cảm ứng enzym microsom gan (A) và (B)
13. Chủ động thay đổi pH nước tiểu sẽ gây tác động (A)
14. Ethanol được đào thải chủ yếu qua đường (A)
15. Các kháng sinh làm giảm vi khuẩn ở ruột nên giảm các men như β - glucuronidase
nên gây tác động (A).
Chọn câu trả lời tương ứng chéo từ câu 16 đến câu 20.
Biến đổi sinh học của thuốc Thuốc
16 Oxy hoá vòng thơm A. Lidocain
17 Oxy hoá dây nhánh B. Phenytoin
18 Phản ứng khử nitro C. Hydrazid
19 Phản ứng thủy giải D. Chloramphenicol
20 Phản ứng acetyl hoá E. Meprobamat
12
BÀI 3

CÁC CÁCH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Kể được các cách tác dụng của thuốc.
2. Vận dụng được các cách tác dụng của thuốc để sử dụng và phối hợp thuốc hợp lý,
an toàn.
NỘI DUNG
1. TÁC DỤNG CHÍNH VÀ TÁC DỤNG PHỤ
• Tác dụng chính là tác dụng đáp ứng được mục đích điều trị.
• Tác dụng phụ là tác dụng không phục vụ cho mục đích điều trị. Ví dụ quinin trị sốt
rét nhưng lại gây ù tai, hoa mắt. Aspirin, diclofenac tác dụng chính là giảm đau,
chống viêm. Tác dụng phụ là gây kích ứng đường tiêu hoá.
2. TÁC DỤNG TẠI CHỖ VÀ TÁC DỤNG TOÀN THÂN
• Tác dụng tại chỗ là tác dụng chỉ khu trú tại một bộ phận hoặc một cơ quan nào đó
tiếp xúc với thuốc. Ví dụ: tiêm novocain để gây tê, thuốc bao phủ vết loét niêm mạc
đường tiêu hoá (hydroxyd nhôm, sucrafat…), thuốc sát khuẩn, chống nấm ngoài
da…
• Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc được hấp thu vào máu
và lan tỏa toàn thân như uống paracetamol thuốc vào máu rồi có tác dụng hạ sốt,
giảm đau.
3. TÁC DỤNG HỒI PHỤC VÀ TÁC DỤNG KHÔNG HỒI PHỤC
• Tác dụng hồi phục là những tác dụng của thuốc sau khi chuyển hoá, thải trừ sẽ trả
lại trạng thái sinh lý bình thường cho cơ thể như tiêm thuốc tê Novocain 3%/ 2 ml
chỉ có tác dụng ức chế tạm thời các dây thần kinh.
• Tác dụng không hồi phục là những tác dụng để lại những trạng thái hoặc những di
chứng bất thường cho cơ thể sau khi đã được chuyển hoá, thải trừ như khi dùng
tetracyclin gây hỏng men răng ở trẻ em.
4. TÁC DỤNG CHỌN LỌC VÀ TÁC DỤNG ĐẶC HIỆU
• Tác dụng chọn lọc là tác dụng chủ yếu xuất hiện sớm nhất và mạnh nhất trên một cơ
quan nhất định trong cơ thể như morphin có tác dụng chọn lọc trên trung tâm đau.
Codein ức chế trung tâm ho ở hành não.

13
• Tác dụng đặc hiệu là tác dụng mạnh nhất đối với một nguyên nhân gây bệnh như
quinin có tác dụng đặc hiệu đối với ký sinh trùng sốt rét. Isoniazid tác dụng đặc hiệu
với trực khuẩn lao.
5. TÁC DỤNG HIỆP ĐỒNG VÀ TÁC DỤNG ĐỐI LẬP
Khi phối hợp hai thuốc A và B hoặc nhiều thuốc với nhau trong điều trị thì các
thuốc này sẽ ảnh hưởng đến tốc độ, cường độ, thời gian tác dụng và có thể xảy ra:
a. Tác dụng đối lập (đối kháng): làm giảm tác dụng lẫn nhau
S < A + B
S: Tổng tác dụng của thuốc
A: Tác dụng của thuốc A
B: Tác dụng của thuốc B
Ví dụ: dùng Atropin làm mất tác dụng của pilocarpin
b. Tác dụng hiệp đồng tăng cường: tăng cường tác dụng lẫn nhau, tác dụng thu được
lớn hơn tổng tác dụng của các thành phần.
S > A + B
Ví dụ: phối hợp Sulfamethoxazol và trimethoprim, hiệu lực diệt khuẩn tăng lên rất nhiều.
b. Tác dụng hiệp đồng cộng: không ảnh hưởng tác dụng lẫn nhau nhưng có cùng
hướng tác dụng, tác dụng thu được bằng tổng tác dụng của các thành phần.
S = A + B
Ví dụ: phối hợp rimifon và streptomycin trong điều trị lao
Tác dụng hiệp đồng và tác dụng đối lập có thể xảy ra trực tiếp hoặc gián tiếp:
• Quinin và cloroquin có tác động hiệp đồng trực tiếp vì cùng gắn vào AND của ký
sinh trùng sốt rét.
• Atropin và Adrenalin có tác dụng hiệp đồng gián tiếp vì cùng gây giãn đồng tử
nhưng atropin làm liệt cơ vòng, còn adrenalin làm co cơ thẳng.
6. TÁC DỤNG ĐẢO NGƯỢC
Tác dụng đảo ngược là những tác dụng đối lập của một số thuốc khi sử dụng với
liều lượng khác nhau. Ví dụ terpin hydrat có tác dụng long đàm, lợi tiểu khi uống với liều
nhỏ hơn 0,6g. Nếu uống với liều lớn hơn 0,6g sẽ gây hiện tượng khó long đàm, bí tiểu

tiện.
LƯỢNG GIÁ
Chọn câu trả lời tương ứng chéo từ câu 1 đến câu 5:
14
1 Quinin gây ù tai, hoa mắt A. Tác dụng chọn lọc
2 Tiêm Novocain để gây tê B. Tác dụng hiệp đồng
3 Morphin có tác dụng trên trung tâm đau C. Tác dụng tại chỗ
4 Quinin có tác dụng đối với ký sinh trùng sốt rét D. Tác dụng phụ
5 Phối hợp Rimifon và Streptomycin trong điều trị
lao
E. Tác dụng đặc hiệu
Trả lời ngắn từ 6 đến 10
6. Tác dụng chính của thuốc là tác dụng……………… điều trị
7. Tác dụng phụ của thuốc là tác dụng………………….điều trị
8. Nêu 3 khả năng có thể xảy ra khi phối hợp hai thuốc với nhau
A –
B –
C – Không ảnh hưởng đến tác dụng của nhau.
9. Tác dụng toàn thân là tác dụng được phát huy sau khi thuốc ……
10. Khi phối hợp hai hoặc nhiều thuốc nếu chúng làm tăng tác dụng của nhau thì đó
là……………………….
15
BÀI 4
CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Kể được các yếu tố quyết định tác dụng của thuốc.
2. Phân biệt sự dung nạp và sự không dung nạp thuốc, tác hại.
NỘI DUNG
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC

1.1.1. Thay đổi cấu trúc làm thay đổi dược lực học của thuốc
Một sự thay đổi nhỏ về cấu trúc hoá học cũng có thể gây ra những thay đổi lớn về
tác dụng. Ví dụ: isoniazid (thuốc chống lao) và iproniazid (thuốc chống trầm cảm),
quinin (tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét) và quinidin (trị loạn nhịp tim).
1.1.2. Thay đổi cấu trúc làm thay đổi dược động học của thuốc
Khi cấu trúc thuốc thay đổi, làm tính chất lý hoá của thuốc thay đổi, ảnh hưởng đến
sự hoà tan của thuốc trong nước hoặc trong lipid, ảnh hưởng đến sự gắn thuốc vào
protein, độ ion hoá của thuốc và tính bền vững của thuốc. Ví dụ: estradiol thiên nhiên
không uống được vì bị chuyển hoá mạnh ở gan, dẫn xuất ethinyl estradiol rất ít bị chuyển
hoá nên uống được.
1.1.3. Dạng thuốc
a) Trạng thái của dược chất
• Độ tán nhỏ: thuốc càng mịn diện tích tiếp xúc càng tăng, hấp thu thuốc càng nhanh
• Dạng vô định hình và dạng tinh thể: thuốc rắn ở dạng vô định hình dễ tan, dễ hấp
thu.
b) Tá dược
c) Kỹ thuật bào chế của dạng thuốc
MgSO
4
khi ở dạng bột để uống có tác dụng nhuận tràng, ở dạng thuốc tiêm thì có
tác dụng chống kinh giật, chống phù não
* Liều lượng thuốc đưa vào cơ thể ảnh hưởng đến cường độ tác dụng, kiểu tác dụng
của thuốc
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH
16
1.2.1. Đặc điểm về tuổi
a) Trẻ em
• Hệ thống chuyển hoá thuốc chưa hoàn chỉnh
• Sự gắn vào protein huyết tương kém
• Hàng rào máu não chưa hoàn chỉnh

• Hệ thống đào thải thuốc qua thận cũng chưa hoàn chỉnh
Nguyên tắc sử dụng thuốc cho trẻ em:
• Liều dùng phải dựa vào tuổi, cân nặng, chức năng gan thận của trẻ.
• Sử dụng chính xác liều lượng và thời gian biểu. Tính toán liều dùng cho trẻ em từ
liều người lớn trên cơ sở cân nặng cơ thể hoặc tuổi hoặc diện tích bề mặt cơ thể của
trẻ em.
×
1,7
(TE)BSA
Liều người lớn
BSA: body surface area (m
2
)
b) Người cao tuổi
• Các hệ enzym đều kém hoạt động vì đã lão hoá.
• Hàm lượng albumin trong huyết tương giảm.
• Lượng nước trong toàn bộ cơ thể giảm, các tế bào ít giữ nước nên không chịu được
thuốc gây mất nước.
• Người cao tuổi thường mắc nhiều bệnh (cao huyết áp, xơ vữa động mạch, thấp
khớp, tiểu đường,…) nên phải dùng nhiều lúc, cần chú ý tương tác thuốc khi kê đơn.
Các nguyên tắc sử dụng thuốc cho người cao tuổi:
• Bắt đầu liều thấp và tăng liều chậm.
• Sử dụng càng ít thuốc càng tốt, nếu có thể được.
• Cần quan tâm đặc biệt đến thay đổi của hệ thần kinh trung ương vì điều đó có thể là
dấu hiệu của độc tính do thuốc.
1.2.2. Đặc điểm về giới
Với giới nữ cần chú ý 3 thời kỳ:
• Thời kỳ có kinh nguyệt
• Thời kỳ có thai. Một số thuốc gây quái thai: thalidomid, các hormon androgen. Để
hạn chế tác hại của thuốc trên thai nhi người mẹ cần thận trọng khi dùng thuốc, chỉ

dùng thuốc khi cần thiết và theo chỉ định của thầy thuốc.
17
• Thời kỳ cho con bú
2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
2.1. PHẢN ỨNG CÓ HẠI CỦA THUỐC (ADVERSE DRUG REACTIONS ADR)
Một phản ứng có hại của thuốc là một phản ứng độc hại, không định được trước và
xuất hiện ở liều thường dùng cho người.
2.2. PHẢN ỨNG DỊ ỨNG
Dị ứng thuốc cũng là một ADR
Do thuốc là một protein lạ, là đa peptid, polysaccharid có phân tử lượng cao, mang
tính kháng nguyên. Tuy nhiên, những thuốc có phân tử lượng thấp hoặc chính sản phẩm
chuyển hoá của nó cũng có thể gây dị ứng. Các phản ứng dị ứng thuốc không liên quan
đến liều lượng thuốc, số lần dùng và thường có dị ứng chéo.
2.3. TAI BIẾN THUỐC DO RỐI LOẠN DI TRUYỀN
Thường do thiếu enzym bẩm sinh, mang tính di truyền trong gia đình hay chủng tộc.
Ví dụ thiếu men G
6
PD hoặc glutathion reductase dễ bị thiếu máu tán huyết khi dùng
primaquin, quinin, sulfamid,…
2.4. QUEN THUỐC
Quen thuốc là sự đáp ứng thuốc yếu hơn hẳn so với người bình thường dùng cùng
liều. Liều điều trị trở thành không có tác dụng, đòi hỏi phải tăng liều cao hơn.
2.4.1. Quen thuốc nhanh
Thực nghiệm dùng những liều ephedrin bằng nhau, tiêm tĩnh mạch cách nhau từng
15 phút, sau 4 – 6 lần, tác dụng gây tăng huyết áp giảm dần rồi mất hẳn. Một số thuốc
khác cũng có hiện tượng quen thuốc nhanh như amphetamin, isoprenalin, adrenalin,
histamin,…
2.4.2. Quen thuốc chậm
• Sau một thời gian dùng thuốc liên tục, tác dụng của thuốc giảm dần rồi mất hẳn, đòi
hỏi tăng liều hoặc dùng thuốc khác.

• Để tránh hiện tượng quen thuốc, trong lâm sàng thường dùng thuốc ngắt quãng hoặc
luân phiên thay đổi các nhóm thuốc khác.
2.5. NGHIỆN THUỐC
Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm
lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau:
• Thèm thuồng mãnh liệt nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng.
• Có khuynh hướng tăng liều
18
• Thuốc làm thay đổi tâm lý và thể chất
• Khi cai thuốc sẽ bị thuốc “vật” hay lên cơn “đói thuốc”
Khi cai nghiện cần phối hợp nhiều phương pháp khác nhau như cách ly, lao động,
tâm lý liệu pháp,… Hiện nay không có phương pháp cai nghiện nào có hiệu quả chắc
chắn nếu không có ý chí của người nghiện. Vì vậy nghiện ma túy là một tệ nạn xã hội cần
phải loại trừ.
Một số thuốc ma túy gây nghiện như: cocain, morphin, marijuana,…
LƯỢNG GIÁ
Trả lời đúng hay sai các câu hỏi từ 1 - 9
1. Quen thuốc là sự đáp ứng với thuốc yếu hơn hẳn so với người bình thường.
2. Các phản ứng dị ứng thuốc không bao giờ có dị ứng chéo.
3. Tá dược không làm ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.
4. Trạng thái bệnh lý của người dùng thuốc không làm ảnh hưởng đến tác dụng của
thuốc.
5. Khả năng liên kết thuốc với protein huyết tương ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn.
6. Kỹ thuật bào chế có thể làm thay đổi khả năng hấp thu của một thuốc.
7. Thuốc sẽ thải trừ chậm ở người suy thận.
8. Kích thước tiểu phân dược chất là một trong những yếu tố ảnh hưởng đến tác dụng
của thuốc.
9. Viết công thức tính liều lượng thuốc dùng cho trẻ em theo diện tích cơ thể
Chọn câu trả lời đúng nhất:
10. Nguyên nhân của phản ứng dị ứng thuốc:

A. Do thuốc là một protein lạ, mang tính kháng nguyên.
B. Những thuốc có phân tử lượng nhỏ hoặc chính sản phẩm chuyển hóa của nó
cũng có thể gây dị ứng thuốc
C. Do quá liều sử dụng
D. Do quá số lần dùng thuốc
E. A và B đúng.
11. Khi dùng primaquin, quinin, sulfamid… dễ bị thiếu máu tán huyết do:
A. Thiếu men G
6
PD B. Thiếu men glutathion reductase
C. Thiếu enzym bẩm sinh D. Do phản ứng dị ứng
E. A, B, C đúng
19
BÀI 5
THUỐC MÊ VÀ THUỐC TIỀN MÊ
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Trình bày được đặc điểm tiêu chuẩn, các tai biến khi dùng thuốc mê và vai trò của
thuốc tiền mê.
2. Kể được tính chất, tác dụng, tác dụng phụ, chỉ định, chống chỉ định, liều dùng và bảo
quản các thuốc mê thông dụng
NỘI DUNG
1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. ĐỊNH NGHĨA
Thuốc mê là thuốc ức chế có hồi phục hệ thần kinh trung ương khi dùng ở liều điều
trị. Thuốc mê có tác dụng làm mất ý thức cảm giác và phản xạ mà không làm xáo trộn
chức năng hô hấp và tuần hoàn.
Thuốc mê ức chế thần kinh trung ương theo thứ tự: vỏ não dưới vỏ não tủy sống làm
mất ý thức, ức chế thần kinh vận động, nếu ngừng đưa thuốc thì tác dụng ức chế sẽ hết,
các chức năng được hồi phục, bệnh nhân sẽ tỉnh dần, nếu tiếp tục đưa thêm thuốc mê vào
cơ thể sẽ gây liệt hành tủy và dẫn đến tử vong.

1.2. ĐẶC ĐIỂM TÁC DỤNG CỦA THUỐC
Khi thuốc mê được hấp thu vào máu sẽ lần lượt biểu hiện các tác dụng bằng các dấu
hiệu như an thần, suy giảm ý thức, giãn cơ vận động, mất dần phản xạ, vô cảm tạm thời.
Thời gian gây mê thay đổi phụ thuộc vào hai yếu tố: mức độ nhạy cảm của nơron
thần kinh với thuốc mê và liều lượng.
Nếu dùng thuốc quá liều trung tâm hô hấp và tuần hoàn bị ức chế có thể dẫn đến tử
vong.
Các giai đoạn của sự mê:
- Giai đoạn 1: Giảm đau
Bệnh nhân còn tỉnh nhưng buồn ngủ, cảm giác đau giảm.
- Giai đoạn 2: Kích thích
Bệnh nhân ở trạng thái kích động, hung hăng, giãy giụa, tiết nước bọt, nôn mữa, các
chất nôn có thể lọt qua khí quản gây viêm phổi và có thể dẫn đến tử vong. Đây là giai
đoạn nguy hiểm
20
- Giai đoạn 3: Phẫu thuật
Thuốc mê ức chế vùng dưới cơ và tủy sống gây mất ý thức, mất phản xạ, giãn cơ
vân
- Giai đoạn 4: Liệt hành tủy
Thuốc mê ức chế trung tâm hô hấp và vận mạnh ở hành tủy gây ngừng hô hấp và
ngừng tim. Bệnh nhân chết sau đó 3 – 4 phút. Vậy không được vượt quá giai đoạn thứ 3.
1.3. TIÊU CHUẨN THUỐC MÊ LÝ TƯỞNG
• Khởi mê nhanh và êm dịu, hồi phục nhanh.
• Dễ chỉnh liều
• Có tác dụng giãn cơ vận động
• Không ảnh hưởng đến tuần hoàn và hô hấp
• Không độc, không gây tác dụng phụ
• Không gây cháy nổ, giá thành hạ
Trên thực tế không có loại thuốc mê nào đáp ứng được tất cả các yêu cầu trên. Do
vậy để hạn chế nhược điểm của các thuốc mê người ta thường sử dụng phối hợp các

thuốc mê hay thuốc tiền mê trong phẫu thuật.
1.4. PHÂN LOẠI THUỐC MÊ
Căn cứ đường đưa thuốc vào cơ thể mà thuốc mê được chia thành hai loại:
1.4.1. Thuốc mê dùng đường hô hấp
• Đặc điểm:
o Thường ở thể lỏng dễ bay hơi hoặc thể khí
o Đưa vào cơ thể qua đường hô hấp
o Hấp thu nhanh, dễ sử dụng, dễ chỉnh liều
o Đào thải qua phổi nên khi tai biến xảy ra dễ loại trừ
• Một số thuốc mê đường hô hấp
Ether etylic, halothan, enfluran, nitrogen protoxid,…
1.4.2. Thuốc mê dùng đường chích
• Đặc điểm
o Thể rắn tan trong nước
o Đưa vào cơ thể bằng đường tiêm chích thường là tĩnh mạch
o Tác dụng gây mê nhanh, thời gian gây mê ngắn
21
o Ít có tác dụng giảm đau và giãn cơ
o Dễ gây ngừng hô hấp và khó chỉnh liều lượng thuốc
• Một số thuốc mê đường chích
Thiopental, ketamin, fentanyl, etomidat, propofol,…
1.5. TAI BIẾN KHI DÙNG THUỐC MÊ
• Khi sử dụng thuốc mê có thể gặp tai biến tức thời hay chậm trễ trên hô hấp, tim
mạch, tiêu hóa, gan, thận.
• Trên hô hấp: co thắt thanh quản, tăng tiết dịch đường hô hấp, ngất do ngừng hô hấp
phản xạ (ether).
• Trên tim mạch: ngất do ngừng tim phản xạ, rung tâm thất còn gọi là ngất adrenalin –
cloroform (halothan), hạ huyết áp, sốc.
• Trên tiêu hóa: ói mửa làm nghẽn đường hô hấp.
• Tổn thương gan (halothan), tổn thương thận (methoxyfluran)

• Sốt cao ác tính.
1.6. THUỐC TIỀN MÊ
1.6.1. Mục đích
Thuốc tiền mê là thuốc được dùng trước khi gây mê nhằm mục đích:
• Làm dịu và giảm sự lo lắng của bệnh nhân,
• Phòng ngừa các tai biến do thuốc mê, giảm liều các thuốc gây mê, giảm tác dụng
phụ.
1.6.2. Các thuốc tiền mê thường dùng
• Thuốc an thần: diazepam, midazolam, droperidol
• Thuốc liệt đối giao cảm: atropin, scopolamin,
• Thuốc giảm đau: morphin, fentanyl
• Thuốc giãn cơ: succinylcholin
• Thuốc cảm ứng mê: thuốc mê có tác dụng mạnh và nhanh: thiopental, hexobarbital.
• Thuốc kháng histamin: promethazin.
2. CÁC THUỐC MÊ THÔNG DỤNG
2.1. THUỐC MÊ ĐƯỜNG HÔ HẤP
2.1.1. ETHER ETHYLIC
Diethyl ether, Ether mê.
22
a) Tính chất
Chất lỏng, trong suốt, linh động, không màu, mùi đặc trưng, vị ngọt nóng, bay hơi
nhanh, dễ bắt lửa. Hỗn hợp hơi với không khí dễ nổ khi ma sát. Bị oxy hóa dưới tác dụng
của ánh sáng, không khí ẩm tạo peroxyd. Ether tan trong 12 phần nước, tan trong ethanol,
benzen, cloroform, các dầu béo và tinh dầu. Ether là dung môi hòa tan được nhiều chất
như tinh dầu, chất béo, hắc ín,
b) Tác dụng
Tác dụng gây mê thương đối chậm, tác dụng hồi phục kéo dài. Dùng ether gây mê
có ưu điểm là giới hạn an toàn rộng, ít ảnh hưởng đến tim nhưng có nhược điểm dễ cháy
nổ, nồng độ gây cháy nổ tương đương với nồng độ gây mê nên việc dùng ether bị hạn
chế.

c) Tác dụng phụ
Tăng tiết dịch hô hấp, khó thở.
Buồn nôn, ói mửa, giảm nhu động ruột thời kỳ hậu phẫu.
d) Chỉ định
Dùng để gây mê cho phẫu thuật nhỏ hay nắn xương gãy, thường phối hợp với
Thiopental Na, N
2
O.
e) Chống chỉ định
Phẫu thuật trên 90 phút.
Dùng dao điện để mổ.
d) Cách dùng – Liều dùng
Dạng dùng: chất lỏng đóng chai 100 – 120 ml.
Cách dùng – liều dùng: mỗi lần gây mê dùng 60 – 150 ml, nếu dùng phối hợp với
các thuốc mê khác thì lượng ether có thể giảm từ 1/3 – 1/2.
e) Bảo quản
Thuốc độc B, ở nhiệt độ mát (≤ 15
o
C), tránh ánh sáng, theo dõi hạn dùng.
2.1.2. HALOTHAN
Fluothan, Narcotan.
a) Tính chất
Chất lỏng, bay hơi, không màu, mùi cloroform, vị ngọt, để lại cảm giác nóng, không
cháy, không nổ. Ít tan trong nước, tan trong ethanol, ether, cloroform, ra ánh sáng bị biến
chất dần thành acid dễ bay hơi.
b) Tác dụng
23
Tác dụng gây mê mạnh hơn ether (khoảng 4 lần), tác dụng giảm đau và an thần
kém. So với thuốc mê khác Halothan có ưu điểm không gây cháy nổ, không gây kích
ứng, tác dụng êm dịu và tỉnh nhanh (< 1 giờ).

c) Tác dụng phụ
• Loạn nhịp tim thoáng qua, hạ huyết áp.
• Viêm gan hoại tử thường gặp ở người lớn tuổi hay sử dụng lặp lại.
• Giãn tử cung
• Giảm oxygen huyết, suy hô hấp.
d) Chỉ định
Gây mê trong phẫu thuật, cần phối hợp với thuốc giảm đau, thuốc giãn cơ. Nên phối
hợp với thuốc tiền mê như atropin.
e) Chống chỉ định
• Gây mê trong sản khoa (cần thiết giảm liều).
• Tiền sử sốt vàng da không rõ nguyên nhân.
• Suy tim, gan, thận.
• Hạ huyết áp
• Lặp lại halothan dưới 3 tháng.
f) Cách dùng – liều dùng
• Dạng dùng: chất lỏng đóng lọ 125 – 250 ml.
• Cách dùng – liều dùng:
- Khởi mê
o Người lớn: dùng hỗn hợp N
2
O và oxy, nồng độ 2 – 3%
o Trẻ em: dùng hỗn hợp với N
2
O và Oxy, nồng độ 1,5 – 2%
- Duy trì mê cho người lớn và trẻ em liều 0,5 – 1%
g) Bảo quản
Thuốc độc bảng B, bảo quản ở nhiệt độ ≤ 25
o
C và tránh ánh sáng
2.1.3. ENFLURAN

Ethrane
a) Tính chất
Chất lỏng bay hơi, linh động, không cháy nổ, khó tan trong nước, tan trong ethanol,
ether.
24
b) Tác dụng
Gây mê mạnh, giãn cơ tốt, ít gây loạn nhịp, buồn nôn, ói mửa
c) Tác dụng phụ
Liều cao enfluran gây:
• Suy tuần hoàn và hô hấp
• Động kinh (đặc biệt khi giảm CO
2
huyết).
• Giãn cơ trơn tử cung.
d) Chỉ định
Thay thế Halothan khi không muốn dùng lặp lại thuốc này, hiện nay enfluran được
sử dụng rất phổ biến.
e) Cách dùng – Liều dùng
• Khởi mê: dùng chung với O
2
hay hỗn hợp O
2
và N
2
O, bắt đầu với nồng độ 0,5 %.
Sau đó tăng dần lên mỗi lần 0,5 % mỗi 2 hay 3 nhịp thở cho đến khi đạt nồng độ tối
đa 4%.
• Duy trì mê: 0,5% - 2%.
• Tỉnh giấc: khi chấm dứt giải phẫu đưa về nồng độ 0,5%. Sau đó ngưng khi bắt đầu
đóng da.

f) Bảo quản
Độc B, nơi mát và tránh ánh sáng.
2.1.4. NITROGEN OXID (N
2
O)
Nitrogen protoxyd
a) Tính chất
Chất khí, không màu, không mùi, không cháy nổ, tan nhiều trong lipid, ethanol,
ether, ít tan trong nước, dễ phân hủy ở nhiệt độ cao. N
2
O được gọi là khí cười vì tạo cảm
giác dễ chịu, nhẹ nhàng và hưng phấn trong giai đoạn kích thích.
b) Tác dụng
Tác dụng gây mê yếu, không gây giãn cơ. Nồng độ gây mê hoàn toàn là 90% không
khí hít vào, đưa đến tình trạng thiếu oxy gan gây chứng thanh bì nên N
2
O thích hợp cho
phẫu thuật ngắn.
c) Tác dụng phụ
• Buồn nôn, ói mửa hậu phẫu.
• Thanh bì.
25