Bài Giảng Thú Y Cơ Bản

CHƯƠNG I - ĐẠI CƯƠNG VỀ DƯỢC LÝ HỌC THÚ Y


Dược lý học (pharmacology) theo tu từ học là môn khoa học về thuốc. Nhưng
hiểu một cách đơn giản thì dược lý học chỉ bao hàm mọi nghiên cứu về sự tương
tác của thuốc với các hệ sinh học.
Hay, dược lý học là môn học chuyên nghiên cứu về nguyên lý và những quy
luật tác động lẫn nhau giữa thuốc và cơ thể sống. Ví dụ: nghiên cứu tác dụng dược
lý, cơ chế tác động của thuốc, nghiên cứu dược động học của thuốc bao gồm các
quá trình: hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể.
Dược lý học nghiên cứu một cách sinh động tác dụng của thuốc trong cơ thể, để
đi đến đích cuối cùng là nắm vững cơ chế tác dụng của thuốc, để vận dụng vào
việc điều trị bệnh, và góp phần vào việc phát minh thêm các thuốc mới có hiệu lực
hơn.

Thuốc là những chất hóa học khi đưa vào cơ thể một liều lượng nhất định có
khả năng làm thay đổi những chức năng sinh lý đang sảy ra trên cơ thể sống, hoặc
có khả năng ngăn ngừa, tiêu diệt các căn nguyên gây bệnh đang tác động trên cơ
thể. Ví dụ: thuốc an thần có tác dụng trấn tĩnh thần kinh, thuốc kháng sinh có tác
dụng ức chế hoặc tiêu diệt vi khuẩn gây bênh,…
Thuốc là những chất hóa học được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực điều trị
bệnh, phòng bệnh và một số trường hợp trong chẩn đoán bệnh.
Chúng ta cần phân biệt các khái niệm thuốc, độc chất, thức ăn, vì các khái
niệm này có quan hệ nhất định với nhau trong các trường hợp cụ thể. Ví dụ: khi
chúng ta đói nếu được cho ăn thì không bị chết đói khi đó thức ăn trở thành những
vị thuốc, muối, nước là những thức ăn hàng ngày nếu chúng ta sử dụng quá mức sẽ
gây chúng độc, do nó làm thay đổi áp suất thẩm thấu ở trong và ngoài mô bào làm
con vật chết.
Giữa thuốc và độc chất cũng vậy, một số thuốc chỉ cần thay đổi liều lượng
cũng đã có thể biến thuốc thành chất độc. Ví dụ: khi dùng strychnin nếu dùng liều
thích hợp thì nó có tác dụng kích thích nhưng nếu dùng quá liều rất dễ dẫn tới ngộ

độc,…
!"!#$%
Phép điều trị là phương pháp sử dụng kết hợp thuốc với các biện pháp khác
nhằm để tiêu diệt, loại trừ nguyên nhân gây bệnh, đồng thời để khống chế, điều
chỉnh, khôi phục cả về cấu tạo và chức năng cho cơ thể. Xu thế của nền y học hiện
đại là cố gắng giảm dần việc dùng thuốc trong khi phấn đấu tăng dần các liệu pháp
1
khác trong điều trị bệnh. Hiện nay các liệu pháp thường đước dùng như lý liệu
pháp, châm cứu, châm tê, sử dụng chất dinh dưỡng trong điều trị,…
&'(()*+,-
Nghiên cứu dược lực học trên hai nội dụng: tác dụng dược lý và cơ chế tác
dụng của thuốc.
Nghiên cứu dược động học của thuốc, tức là tìm hiểu các quá trình hấp thu,
phân phối, chuyển hóa và thải trừ thuốc.
Nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến cường độ và thời gian tác dụng của
thuốc trên cơ thể. Ví dụ: tuổi, giống, yếu tố di truyền, sự tương tác của thuốc,…
Đối với dược lý học ứng dụng, người ta thường đi sâu vào các nghiên cứu:
Dược lý học điều trị: chuyên nghiên cứu các loại thuốc sử dụng trong điều trị
và các biện pháp sử dụng thuốc,…
Dược lý phòng bệnh: chuyên nghiên cứu những loại thuốc sử dụng trong
phòng bệnh. Ví dụ: các loại vaccin, các loại kháng huyết thanh,…
Dược lý kích thích: chuyên nghiên cứu những loại thuốc kích thích sinh
trưởng. Ví dụ: các loại hormone, các chất khoáng,…
&(.(
&(.(/)
&(.(0/1
Con người, từ thời cổ xưa đã biết sử dụng nhiều loại cây cỏ khác nhau để làm
thuốc chữa bệnh. Tuy nhiên, do hiểu biết còn hạn chế, người ta chỉ mới biết sử
dụng các nguồn thuốc này dưới dạng thô (sử dụng trực tiếp), dang nước sắc. Sau
này, cùng với sự phát triển của khoa học kỹ thuật đặc biệt là các ngành sinh học,

hóa học, ngành dược cũng phát triển nhanh và đạt được nhiều tiến bộ trong lĩnh
vực bào chế và nghiên cứu thực nghiệm. Đặc biệt từ đầu thế kỷ XX, ngành dược
phát triển rất mạnh trong lĩnh vực lý thuyết và ứng dụng. Từ đó người ta đã xác
định được các hoạt chất (các hoạt chất chính chứa trong cây dược liệu có tác dụng
điều trị bệnh), và tiến hành chiết xuất, điều chế thành các dạng thuốc khác nhau.
Ví dụ: morphine được điều chế tứ quả thuốc phiện, strychnine được điều chế
từ hạt mà tiền, caffeine từ hạt cafe,…
&(.(0#'(1
Từ động vật người ta cũng điều chế dược nhiều loại dược liệu có giá trị trong y
học. Đây là nguồn dược liệu rất phong phú và đa dạng. Từ động vật, người ta
thường sử dụng các cơ quan phủ tạng hoặc các tuyên nội tiết khác nhau để chế tạo
các loại thuốc. Ví dụ: dầu cá (chứa nhiều vitamin A và vitamin D) được điều chế
từ gan của một số loại cá, adrenaline từ tuyến thượng thận của gia súc, một số
2
hormone như huyết thanh ngựa chửa chế từ huyết thanh của ngựa mang thai trên 3
tháng,…
 &(.(021
Một số vi sinh vật trong quá trình phát triển chúng sản sinh ra những chất có
tác dụng điều trị bệnh. Bằng những phương pháp chiết rút đặc biệt người ta đã tách
được các hoạt chất ấy từ môi trường nôi cấy để chế tạo thuốc trong điều trị bệnh.
Người có công đầu tiên trong việc phát hiện ra thuốc từ nguồn gốc này là
Alexander Fleming nhà sinh vật học người Anh. Năm 1928, từ một hiện tượng
ngẫu nhiên trong phòng thí nghiệm khi ông nuôi cấy vi khuẩn tụ cầu vàng, ông đã
khám phá ra penicilline có nguồn gốc từ nấm Penicillinum notatum. Sau này lần
lượt nhiều loại kháng sinh có nguồn gốc từ nấm cũng được khám phá bởi nhiều
nhà bác học khác. Ví dụ: streptomycine có nguồn gốc từ nấm Streptomyces
griseus. Và nhiều kháng sinh khác như tetracyline, erythromycin,… cũng có nguồn
gốc từ vi sinh vật. Đặc biệt trong giai đoạn hiện nay nhờ công nghệ sinh học phân
tử thì từ nguồn gốc vi sinh vật người ta có thể tìm ra nhiều loại hóa chất được ứng
dụng có hiệu quả vào trong cuộc sống.

3&(.(04(1
Từ nguồn khoáng vật, người ta đã điều chế được nhiều loại thuốc khác nhau để
phòng và trị bệnh, đặc biệt là các loại thuốc kích thích sinh trưởng. Ví dụ: các hợp
chất Ca, P, và rất nhiều hợp chất chứa các nguyên tố vi lượng như Co, Cu, Zn,
Mg, Fe,
&(.(5(!
Bên cạnh việc sản xuất thuốc dựa vào nguồn dược liệu tự nhiên, việc sản xuất
thuốc bằng phương pháp sinh tổng hợp và hóa tổng hợp cũng đã được phát triển từ
lâu, đặc biệt là vào những năm giữa thế kỷ XX. Nhưng thuốc được sản xuất theo
phương pháp này có những loại có cấu trúc hóa học được mô phỏng dựa theo
những chất tự nhiên, cũng có những loại có cấu trúc khác do vậy mà tác dụng dược
lý cũng thay đổi. Ví dụ: một số kháng sinh, tổng hợp và bán tổng hợp đã được sản
xuất theo phương pháp này (methicillin, oxacillin,…), một số vitamins cũng được
tổng hợp bằng con đường nhân tạo (vitamin C, vitamin A, vitamin B
1
, ).
67849
Có rất nhiều tiêu chuẩn để phân loại thuốc khác nhau. Ví dụ: phân loại thuốc
theo dạng bào chế (dạng viên, dạng thuốc tiêm, dạng siro,…), phân loại dựa theo
độc tính của thuốc (thuốc độc bảng A, thuốc độc bảng B, thuốc thường,…). Tuy
nhiên, cách phân loại hợp lý và thông dụng hơn cả là phân loại dựa vào tác dụng
dược lý của thuốc. Dự vào cách này, thuốc được phân ra các nhóm chính sau:
 Thuốc tác dụng tới hệ thần kinh trung ương. Ví dụ: halothan, morphine,
strychnin,
3
 Thuốc tác dụng tới hệ thần kinh tự chủ. Ví dụ: pilocarpine,
acetylcholin,
 Thuốc tác dụng tới hệ tiêu hóa. Ví dụ: các men tiêu hóa, natrium
sulphate,
 Thuốc tác dụng tới tuần hoàn. Ví dụ: vitamin K, heparin, thrombin,…

 Thuốc tác dụng tới hệ hô hấp. Ví dụ: amonium chloride, khí CO
2
,
 Thuốc tác dụng tới hệ tiết niệu. Ví dụ: urotropin, natrium benzoat,…
 Thuốc kháng sinh. Ví dụ: penicilline, streptomycin, neomycin,…
 Thuốc chống ký sinh trùng. Ví dụ: levamisol, rivanol, ivermectin,…
 Các loại vitamins. Ví dụ: vitamin A, vitamin C, vitamin B,…
 Các loại hormone. Ví dụ: oxytocin, huyết thanh ngựa chửa,…
 Các loại vaccine. Ví dụ: vaccin tụ huyết trùng trâu bò, vaccin LMLM,
…
 Các loại kháng huyết thanh.
 Thuốc sát trùng. Ví dụ: cồn ethylic, iode, KMnO
4
,…
Người ta cũng có thể phân loại thuốc theo dạng bào chế, theo cách này người ta có
thể phân loại thuốc thành các nhóm sau:
 Thuốc uống gồm có các dạng sau:
 Thuốc dang lỏng: Thuốc dạng siro, dạng nhũ tương, thuốc dạng hỗn dịch,…
 Thuốc dang rắn: thuốc bột, thuốc viên nén, viên nang, viên đặt,…
 Thuốc tiêm: phần lớn thuốc tiêm ở dạng lỏng, đóng trong ống thủy tinh hàn
kín, vô khuẩn. Một số dược chất không bền ở dạng lỏng được pha chế và thu hồi
dưới dạng bột đóng lọ trong điều kiện vô trùng, khi dùng mới pha vào dung môi
thích hợp. Có nhiều loại dung môi có thể dùng để pha thuốc: nước, dầu cọ, đầu
dừa, cồn ethylic, các chất phụ gia làm tăng tính tan của thuốc,…
 Thuốc nhỏ mắt: thuốc dùng tra vào mắt thường ở dạng lỏng dùng nhỏ giọt
hoặc dạng mềm hay rắn (thuốc bột, thuốc mỡ).
 Thuốc dùng ngoài: thuốc dùng ngoài gồm nhiều loại khác nhau, thuốc bột,
thuốc dang lỏng (dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương), thuốc mỡ, kem bôi da,
 Thuốc phun sương (khí dung): thuốc dùng cách này thường ở dạng dung
dịch, hỗn dịch, nhũ tương hay bột siêu mịn. Để tạo ra dạng phun sương cần có 3

thành phần chính: thuốc, chất đẩy và bình phun sương.
67(!!#:4;(2,
Để sử dụng thuốc một cách có hiệu quả cao thì việc lựa chọn đường đưa thuốc
vào cơ thể là rất quan trọng. Dựa vào đặc điểm, tính chất của từng loại thuốc, và
tùy vào đặc điểm của bệnh,… mà chúng ta chọn đường đưa thuốc vào cơ thể bằng
4
những con đường khác nhau. Tuy nhiên, ngoại trừ những trường hợp đặc biệt, xu
hướng chung là chọn con đường đưa thuốc có “hiệu quả nhất, nhanh nhất và đơn
giản nhất”. Đường đưa thuốc vào cơ thể rất quan trọng vì nó ảnh hưởng tới tất cả
các quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ của thuốc, chính vì vậy nó
ảnh hưởng đến kết quả điều trị bệnh.
<=#>($'
Thông thường đưa thuốc theo đường này là để điều trị các bệnh ở đường ruột
hoặc cũng có thể điều trị bệnh toàn thân. Trong trường hợp để điều trị bệnh toàn
thân, những thuốc được chọn là những thuốc dễ hấp thu và không bị phân giải ở
đường ruột.
4(
Cho uống là một trong những phương pháp đưa thuốc vào cơ thể khá thông
dụng. Đối với gia súc có thể trộn thuốc vào thức ăn hoặc hòa tan vào nước cho
uống, hoặc cũng có thể cho uống trực tiếp từng con một. Thông thường thuốc bắt
đầu có tác dụng sau khi cho thuốc khoảng 30 phút. Ví dụ: cho uống thuốc khi ăn
no thường tỷ lệ thuốc hấp thu thấp hơn so với khi đói, nhưng lại có mâu thuẫn là
có một số thuốc chỉ được uống sau khi ăn để tránh tác hại của thuốc lên niêm mạc
dạ dày và ruột ví dụ như aspirine. Phương pháp cho uống nói chung đơn giản, dễ
tiến hành. Tuy nhiên, dùng phương pháp này có một số nhược điểm như sau:
Sự hấp thu thuốc ở đây phụ thuốc vào rất nhiều yếu tố: lượng chất chứa trong
dạ dày, thành phần thức ăn, cũng như tính hòa tan của thuốc trong đường tiêu hóa.
Nồng độ hữu dụng của thuốc đạt được trong huyết tương chậm, do vậy thường
không phù hợp cho các trường hợp để điều trị bệnh cấp tính.
Một số thuốc khi vào đường tiêu hóa có thể bị phá hủy bởi độ pH khác nhau ở

ruột và dạ dày. Có nhiều thuốc bị nhóm enzym β. lactamaza pha hủy. Ví dụ: khi
cho uống benzyl penicillin thì thuốc này sẽ bị phá hủy bởi emzym penicillinaza.
Những thuốc ít hòa tan trong mỡ thường hấp thu rất ít ở đường ruột, do vậy
thường không được dùng điều trị bệnh toàn thân. Tuy nhiên, trong điều trị người ta
lại thường dùng loại thuốc này để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường ruột như
neomycine.
Riêng ở người, có một số trường hợp có phản ứng khó chịu, nôn mửa khi cho
uống thuốc. Còn gia súc thì có một số con hung giữ khó cố đinh khi cho uống
thuốc.
4:4$/$:(
Phương pháp này, chủ yếu được dùng để điều trị bệnh tại cục bộ trực tràng,
tuy nhiên một số trường hợp đặc biệt cũng có thể dùng để điều trị bệnh toàn thân.
Tại trực tràng, hầu như khả năng tiêu hóa, hấp thu không còn nữa. Tuy nhiên từ
trực tràng, thuốc phần lớn được hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng rồi đổ thẳng vào
5
tĩnh mạch chủ, không qua gan. Thuốc không qua gan sẽ không bị chuyển hóa bước
đầu trước khi vào tuần hoàn để đi khắp cơ thể, do vậy liều lượng thuốc nên dùng ít
hơn liều thuốc cho uống từ 1/4 - 1/3 để tránh trúng độc.
?)
Đưa thuốc vào cơ thể theo phương pháp tiêm là phương pháp được dùng rất
rộng rãi trong điều trị. Phương pháp tiêm đòi hỏi kỹ thuật chính xác thành thạo,
đồng thời đòi hỏi thuốc phải hết sức vô trùng và tinh khiết. Vì sự sai sót khi tiêm
thường gây tai biến nhanh và nguy hiểm.
?)@!%
Là phương pháp đưa thuốc vào bắp thịt của động vật. Tùy từng loài động vật
mà chúng ta chọn vị trí tiêm khác nhau. Ưu điểm của phương pháp này là thuốc
được hấp thu và gây tác động nhanh. Tiêm bắp thịt ít gây đau so với tiêm dưới da.
Tốc độ hấp thu thuốc tùy thuộc vào độ hòa tan của thuốc, dung môi hòa tan thuốc
và lưu lượng máu tại vị trí tiêm. Khi cần thiết người ta có thể tăng lưu lượng máu
tuần hoàn tại vị trí tiêm bằng cách chườm nóng hay giảm lưu lượng máu bằng cách

chườm lạnh. Cần chú ý không được tiêm bắp thịt những loại thuốc gây hoại tử tổ
chức ví dụ: dung dịch chlorua calcium.
?)A
Là phương pháp bơm thuốc vào tổ chức dưới da. Tốc độ hấp thu vào huyết
tương và gây tác động nhanh hơn so với phương pháp tiêm bắp thịt. Nhưng, khi
tiêm dưới da có nhiều đầu mút thần kinh nên gây đau hơn tiêm bắp thịt. Cần chú ý
không nên tiêm dưới da các thuốc kích thích gây đau cũng như các thuốc gây hoại
tử tổ chức.
 ?)$4(
Là phương pháp bơm thuốc vào trong da. Phương pháp này ít sử dụng trong
điều trị, thường được sử dụng trong tiêm phòng một số loại vaccin hoặc để test
một số phản ứng. Ví dụ như test penicillin trước khi tiêm.
3?)B9
Là phương pháp đưa thẳng thuốc vào tĩnh mạch của cơ thể. Ưu điểm của
phương pháp này là thuốc được hấp thu và gây tác động rất nhanh (sau khi tiêm
khoảng 30giây đến 1phút). Khi tiêm tĩnh mạch cần phải chú ý: thuốc phải hết sức
tinh khiết, dung dịch thuốc phải có độ pH phù hợp. Kỹ thuật tiêm phải hết sức thận
trọng, tốc độ tiêm phải chậm, không được để bọt khí hay vật lạ lọt vào trong bơm
tiêm. Khi tiêm phải quan sát phản ứng của con vật, nếu có phản ứng bất thường
phải ngừng ngay lại. Nhìn chung tiêm tĩnh mạch là phương pháp được sử dụng
nhiều trong điều trị, đặc biệt là các bệnh cấp tính.
,: không tiêm tĩnh mạch những thuốc nhũ tương, các dung dịch dầu, các
dịch thể không tan trong huyết tương, các thuốc hủy huyết, thuốc làm biến đổi
6
thành phần và độ đông máu, làm kết tủa albumin, làm tổn thương thành mạch,…
Nếu khối lượng lớn như dung dịch truyền thì phải dùng dung dịch đẳng trương.
C?)#'(9
Là phương pháp bơm thuốc thẳng vào động mạch. Phương pháp này tương đối
khó thao tác, mặt khác dễ gây nguy hiểm trong khi tiêm, chính vì vậy mà phương
pháp tiêm động mạch ít được sử dụng trong điều trị.

D?)!,9
Màng bụng là vị trí có khả năng hấp thu thuốc nhanh, vì vậy tiêm thuốc vào
màng bụng có thể đạt được mục đích điều trị toàn thân ngoài mục đích điều trị tại
cục bộ. Tuy nhiên, phương pháp này còn tùy thuộc vào mức độ hấp thu ở màng
bụng của từng loài gia súc. Cho nên phương pháp này thường dùng đối với lợn là
chính còn với các loài gia súc khác thì chỉ áp dụng để làm các mục đích khác như
tiêm phúc mạc chuột bạch để thử độc lực của một số loại vi khuẩn, virus.
E?)-2(
Là cách tiêm thuốc thẳng vào dịch não tủy. Phương pháp này nói chung ít
dùng trong điều trị cho gia súc. Trong nhân y có dùng trong một số trường hợp đặc
biệt. Trong thú y thường dùng phương pháp này để gây tê cột sống (phong bế). Có
ba vị trí tiêm như sau:
Khớp giữa đốt sống hông cuối cùng và đốt sống khum đầu tiên.
Khớp giữa đốt sống khum cuối cùng và đốt sống đuôi đầu tiên.
Khớp giữa đốt đuôi thứ nhất và đốt đuôi thứ hai.
F?):45A!
Đây là một phương pháp đặc biệt, người ta có thể dùng thuốc kháng sinh hoặc
các thuốc nhóm steroide để điều trị bệnh viêm khớp.
49G
Phương pháp này chủ yếu sử dụng trong điều trị cục bộ như các bệnh viêm
nhiễm ngoài da và niêm mạc, điều trị các bệnh ký sinh trùng ngoài da. Thuốc hấp
thu vào máu không đáng kể, vì vậy phương pháp này thường không sử dụng để
điều trị bệnh toàn thân. Tuy nhiên cũng cần chú ý, lượng thuốc sẽ được hấp thu
vào máu tăng lên khi thuốc được pha ở nồng độ cao và khi diện tích cho thuốc
rộng. Ví dụ: khi dùng thuốc tắm toàn thân một lúc để điều trị các bệnh ký sinh
trùng, trong trường hợp này con vật có thể trúng độc do thuốc hấp thu qua da vào
huyết tương.
34=#>(
Qua niêm mạc (mắt, tử cung, niệu đạo,…), niêm mạc mắt hấp thu thuốc rất
nhanh. Niêm mạc tử cung và niệu đạo hấp thu tương đối ít. Nhưng nếu các tổ chức

này bị viêm hay tổn thương thì thuốc sẽ hấp thu nhanh. Tử cung sau khi sinh, lúc
7
này thuốc hấp thu nhanh. Thường dùng dung dịch để thụt rửa hoặc dung thuốc đạn
để đặt.
Cho thuốc qua đường hô hấp: các thuốc gây mê bay hơi hấp thu rất tốt ở phổi.
Các thuốc dạng dung dịch lỏng hoặc đặc được dùng dưới dạng khí dung.
6-HI(#HJ($);
#K#;
L$,
Như ta đã biết thuốc muốn có tác dụng, phải gắn được vào receptor và sau đó
là hoạt hoá được receptor đó. Receptor có tính đặc hiệu nên thuốc cũng phải có cấu
trúc đặc hiệu. Một sự thay đổi nhỏ về cấu trúc hóa học cũng có thể gây ra những
thay đổi lớn về tác dụng.
Một khi cấu trúc của thuốc thay đổi, làm tính chất lý hóa của thuốc cũng thay
đổi, ảnh hưởng đến sự hòa tan của thuốc trong lipid hoặc trong nước, ảnh hưởng
đến sự gắn thuốc vào protein, độ ion hóa của thuốc và tính bền vững của thuốc.
Qua đây ta thấy, khi thuốc gắn vào receptor để gây hiệu lực, không phải toàn
bộ phân tử thuốc mà chỉ có những nhóm chức phận gắn vào receptor. Khi thay đổi
cấu trúc của nhóm hoặc vùng chức phận, dược lực học của thuốc cũng bị thay đổi.
Còn khi thay đổi ngoài vùng chức phận có thể làm thay đổi dược động học của
thuốc.
M9(
Dạng thuốc là dạng đặc biệt của dược chất để đưa dược chất vào cơ thể. Dạng
thuốc phải được bào chế sao cho tiện bảo quản, vận chuyển, sử dụng và phát huy
tối đa hiệu lực chữa bệnh của thuốc. Dạng thuốc ảnh hưởng đến việc lựa chọn
đường dùng thuốc, thời gian giải phóng thuốc, lượng thuốc được hấp thu vào máu,
khối lượng thuốc sinh khả dụng, chính vì vậy mà dạng bào chế của thuốc có ảnh
hưởng rất lớn đến hiệu quả điều trị.
Tán nhỏ thuốc: thuốc càng mịn, diện tiếp súc càng tăng, hấp thu nhanh
Tá dược không chỉ là chất độn để bao gói thuốc, mà còn ảnh hưởng đến độ hòa

tan, khuếch tán của thuốc.
N4:(2,
Mỗi loài gia súc có đặc điểm giải phẫu và sinh lý khác nhau nên tác dụng dược
lý của thuốc trên mỗi loài cũng có sự khác nhau. Chính vì thế, trong điều trị có
những thuốc chỉ dùng được cho loài này mà không dùng được cho loài khác. Ví
dụ: morphine gây trạng thái giảm đau và ngủ cho chó, chuột lang, thỏ nhà mà
không thể hiện trạng thái kích thích. Trái lại với ngựa, bò, lợn, morphine có tác
dụng kích thích thần kinh. Đặc biệt thuốc này gây kích thích mạnh với mèo, khi
dùng morphine tiêm cho mèo cùng một tỷ lệ liều lượng giống như chó thì thấy chó
bị ức chế rõ trong khi mèo lại bị kích thích. Hoặc các hợp chất thủy ngân (Hg)
8
thường gây độc cho bò. Atropin rất mẫn cảm ở bò, ngựa và người, tác dụng yếu ở
chó và mèo. Còn ở dê và thỏ hầu như không có tác dụng.
<'5
Độ tuổi khác nhau thì cũng có mức độ phản ứng thuốc khác nhau. Động vật
non thường rất mẫn cảm với thuốc so với động vật trưởng thành, do con vật non
chức năng trao đổi chất và bài tiết chưa hình thành đủ. Các emzyme tham gia
chuyển hóa thuốc cũng chưa hoàn thiện. Động vật già, cơ năng của gan, thận đều
giảm làm cho khả năng chuyển hóa và thải trừ thuốc giảm do vậy ảnh hưởng khá
rõ tới tác dụng của thuốc. Vì những lý do trên mà trong thực tế điều trị người ta
thường phải sử dụng liều lượng thuốc cho động vật non và già thấp hơn liều thuốc
của động vật trưởng thành.
3?OP:;$(
Tầm vóc và thể trọng khác nhau dẫn tới sự khác nhau về diện tích bề mặt cơ
thể, lương lipid, thể tích máu,… do vậy ảnh hưởng đến quá trình tác động của
thuốc trên cơ thể. Vì lý do dó mà một trong những cách tính liều lượng thuốc là
tính liều cho mỗi kilogram trong lượng cơ thể sống.
C?Q
Tính biệt nói chung ít ảnh hưởng rõ tới tác dụng của thuốc. Tuy nhiên, trong
chừng mực nhất định người ta thấy rằng, con cái có nhạy cảm hơn với thuốc, hiện

tượng này thường thể hiện rõ hơn trong những giai đoạn sinh lý đặc biệt. Ví dụ:
thời kỳ động dục, thời kỳ mang thai, thời kỳ tiết sữa,… Hiện tượng này được giải
thích do sự thay đổi của các hormone sinh dục trong thời kỳ đó. Các hormone sinh
dục có vai trò quan trọng bảo đảm cho hoạt tính của các enzyme chuyển hóa thuốc.
Chính vì vậy, cần chú ý trong điều trị phải chọn những thuốc không gây tác hại
cho gia súc cái trong các giai đoạn đặc biệt nói trên. Yếu tố này còn thể hiện rõ khi
chúng ta dùng các thuốc có bản chất là các loại hormone.
DRH;
Nhìn chung mỗi cá thể phản ứng với thuốc có mức độ khác nhau. Do đặc tính
di truyền nên những con sinh ra cùng cha mẹ, sự khác nhau này ít. Mức độ phản
ứng này hoàn toàn giống nhau ở những cá thể sinh ra cùng trứng. Việc dùng lặp lại
một loại thuốc nhiều lần có thể dẫn tới hiện tượng tích lũy tác dụng, do vậy cơ thể
có tính mẫm cảm cao với những liều thuốc dùng sau. Ngược lại có thể dẫn tới hiện
tượng quen thuốc, trường hợp này tác dụng dược lý giảm rõ. Trong trường hợp
quen thuốc, với liều lượng trước kia gây độc hoặc gây chết, bây giờ lại có thể
không gây tác hại gì. Ví dụ: một số loại thuốc dễ gây quen thuốc đôi khi còn gây
nghiện như rượu, morphine, heroin, nicotin,… Hiện tượng giảm tác dụng dược lý
ở những cá thể quen thuốc được giải thích do cường độ chuyển hóa thuốc thay đổi,
do các enzyme chuyển hóa thuốc thay đổi và do sự thích nghi của các receptor.
9
Hiện tượng quen thuốc còn thể hiện rõ ở khả năng kháng thuốc kháng sinh của vi
khuẩn.
Có những cá thể hoàn toàn không chịu được một loại thuốc nào đó, có phản
ứng rất mẫn cảm và phát sinh dị ứng thuốc. Hiện tượng dị ứng thuốc ở gia súc thể
hiện không rõ, ít gặp. Nhưng ở gia súc lại có hiện tượng đặc ứng thuốc
(idiosyncrasia), hiện tượng này cũng có những triệu chứng tương tự hiện tượng dị
ứng thuốc: thận nhiệt thay đổi, phù, co thắt phế quản, ỉa chảy,… hiện tượng đặc
ứng có thể diễn ra dai dẳng suốt đời gia súc, gia cầm, cũng có thể diễn ra ở một
thời kỳ nào đó, ví dụ như giai đoạn bú sữa, giai đoạn có thai. Về nguyên nhân của
trạng thái đặc ứng thuốc đến nay vẫn chưa biết vì sao. Cũng như trạng thái dị ứng,

hiện tượng đặc ứng thuốc không phải là đặc điểm của loài cũng không mang tính
di truyền.
E?S$9(T(
Tình trạng dinh dưỡng của cơ thể ảnh hưởng rất rõ đến mức độ tác dụng của
thuốc. Người ta thấy rằng, nếu dinh dưỡng thiếu protein, các loại muối khoáng cần
thiết, các loại vitamine cần thiết, đặc biệt là vitamin C (acid ascorbic) sẽ làm giảm
đáng kể tác dụng của thuốc. Hoặc thức ăn chứa nhiều Mg
++
, Ca
++
, Mn
++
sẽ làm
giảm tác dụng của tetracycline. Điều này nhắc nhở chúng ta luôn phải chú ý đến
chế dộ dinh dưỡng trong quá trình điều trị. Đặc biệt, khi cho thuốc qua đường tiêu
hóa thì phải chú ý thành phần các loại thức ăn khi sử dụng thuốc.
F?$9(
Trạng thái bệnh lý cũng ảnh hưởng đến mức độ tác động của thuốc trên cơ thể.
Đương nhiên tùy vào trạng thái bệnh lý của mỗi bệnh mà có thể ảnh hưởng đến
những khâu khác nhau trong quá trình biến đổi của thuốc trong cơ thể.
Ví dụ: Đối với những con vật đang bị bệnh đường ruột thì giảm đáng kể sự
hấp thu thuốc khi ta cho thuốc ở đường ruột.
Con vật đang bị bệnh gan thường ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc.
Con vật bị bệnh thận thường ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và thải trừ
thuốc.
Người ta đã thí nghiệm đưa thuốc vào cơ thể bình thường, không thể hiện
trạng thái bệnh lý thì thấy thuốc không thể hiện rõ sự tác động. Ví dụ: cho một con
bò có thân nhiệt 38,5
0
C uống thuốc giảm sốt thì thấy thân nhiệt bò sau đó giảm

suống 38,2
0
C, tức chỉ giảm suống 0,3
0
C. Trong khi đó, cho một con bò đang sốt
40,5
0
C uống thuốc giảm sốt thấy thân nhiệt giảm suống 38,5
0
C tức thân nhiệt giảm
suống 2
0
C, như vậy thuốc giảm sốt đã tác dụng điều chỉnh trung khu điều hòa thân
nhiệt đang bị rối loạn. Hoặc khi tim thiểu năng, long não có tác dụng nâng cao
công năng của tim; nhưng ở tim bình thường, thì tác dụng này không rõ.
10
Nói chung đối với các trường hợp bệnh lý ở trạng thái ưu năng thuốc có tác
dụng điều chỉnh trở lại bình thường rõ hơn so với các trường hợp bệnh lý thiểu
năng. Vì phần lớn các nguyên nhân của trạng thái thiểu năng là do các tế bào bệnh
lý ở trạng thái tê liệt hoặc bị tổn thất về cấu tạo nên khôi phục lại rất khó khăn.
Người ta cho rằng sở dĩ các tế bào ở trạng thái bệnh lý mẫn cảm với thuốc hơn
các tế bào bình thường là do các tế bào bệnh lý đã mất đi khả năng thích ứng, mất
đi sự giao động sinh lý nên nó dễ chịu tác động bởi thuốc ngay ở liều lượng nhỏ.
Chính vì vậy, chọn đường đưa thuốc phù hợp, chọn liều lượng thuốc phù hợp
cho từng cá thể cho từng trường hợp bệnh lý. Thì, việc điều trị mới có hiệu quả
như kỳ vọng.
U<>(#:4;:(
Đường đưa thuốc khác nhau sẽ ảnh hưởng trực tiếp đến mức độ hấp thu thuốc
và các quá trình biến đổi khác của thuốc trên cơ thể. Ví dụ: khi tiêm thuốc vào tĩnh
mạch, thuốc sẽ gây tác dụng nhanh hơn so với trường hợp tiêm bắp hoặc tiêm dưới

da. Magnesium sulfate (MgSO
4
) cho uống có tác dụng tẩy rất tốt, nhưng nếu dùng
thuốc tiêm tĩnh mạch thì nó lại có tác dụng an thần rất tốt. Adrenalin nếu tiêm tĩnh
mạch có tác dụng rất rõ tới hệ tuần hoàn; nhưng nếu cho uống thì không có tác
dụng gì vì trong dường tiêu hóa nó bị phân hủy trước khi được hấp thu.
Liều lượng thuốc càng cao thì nồng độ thuốc được nâng lên trong huyết tương
càng nhanh, do vậy gây tác dụng nhanh. Tuy nhiên, trường hợp dùng liều cao như
vậy dễ gây trúng độc cho con vật.
VW/(
Khi cùng một lúc đưa vào cơ thể hai hay nhiều loại thuốc khác nhau, do tính
chất hóa học khác nhau hoặc do tác dụng dược lý khác nhau mà giữa chúng có thể
có sự tương tác lẫn nhau theo chiều hướng có lợi (tăng tác dụng điều trị), hoặc có
hại (làm giảm tác dụng điều trị). Ví dụ: Phenobacbital làm tăng chuyển hóa
novocain, làm giảm độc lực của strychnin và làm tăng độc tính của CCl
4
. Vitamin
C làm tăng hoạt tính của các enzyme chuyển hóa thuốc do đó làm giảm độc lực
của thuốc. Vitamin B
12
làm tăng khả năng giải độc của acid glucoronic, cồn ethylic
làm tăng hoạt tính của nhiều enzyme phân hủy thuốc do vậy người nghiện rượu
dùng thuốc kém hiệu quả.
Ngoài ra còn một số yếu tố khác ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc như: điều
kiện chăn nuôi, thời gian sử dụng thuốc,
6!(*J($);
?J(9G
Tức là thuốc chỉ có tác dụng chủ yếu tại nơi cho thuốc, tỷ lệ thuốc đươc hấp
thu vào cơ thể không đáng kể, do vậy hầu như ít có tác dụng toàn thân. Tuy nhiên,
tác dụng tại chỗ có giới hạn ở một số trường hợp dùng liều cao (thuốc pha với

11
nồng độ cao hoặc thuốc được bôi, xoa trên một vùng rộng của cơ thể và niêm
mạc). Chính vì vậy mà có những trường hợp điều trị kí sinh trùng ngoài da cho gia
súc vẫn thấy có trúng độc. Về mặt hóa dược, những thuốc được sử dụng điều trị tại
chỗ thường là những thuốc ít hòa tan trong mỡ và ít được hấp thu qua da hoặc
niêm mạc.
?J(4:8
Là tác dụng đến nhiều cơ quan, bộ phận trên cơ thể do thuốc được hấp thu vào
máu và phân phối đến nhiều vị trí trên cơ thể. Những thuốc dễ gây tác dụng toàn
thân thường là những thuốc dễ hòa tan trong lipid, dễ được hấp thu từ các vị trí cho
thuốc.
?J(Q:J(!J
Hầu hết các thuốc khi đưa vào cơ thể, bên cạnh tác dụng chính (là tác dụng cần
thiết trong điều trị), còn có cả tác dụng phụ (thường là tác dụng có hại, không cần
thiết trong điều trị). Ví dụ: tác dụng chính của morphine là gây ngủ, giảm đau, còn
có tác dụng phụ là làm giảm nhu động ruột do đó sinh táo bón; nhóm thuốc
cortison có tác dụng chống viêm tốt, nhưng lại có tác dụng phụ gây viêm dạ dày.
Streptomycine có tác dụng diệt khuẩn tốt nhưng lại có tác dụng phụ gây tổn
thương thần kinh thính giác, gây điếc. Chính điều này nhắc nhở các nhà điều trị
học cần nắm chắc các tác dụng phụ của thuốc trong quá trình dùng thuốc.
3?J(!X9
Tác dụng phản xạ là tác dụng tạo nên do sự dẫn truyền kích thích từ vị trí cho
thuốc đến các bộ phận khác ở xa thông qua hệ thần kinh trung ương. Ví dụ: cho
gửi amoniac, thuốc sẽ kích thích đầu mút thần kinh niêm mạc đường hô hấp trên,
kích thích này sẽ được truyền lên hệ thần kinh làm tăng cường tuần hoàn và hô
hấp.
C?J(#;0X
Là tác dụng phát ra từ nơi cho thuốc trên bề mặt da của cơ thể, tác dụng này sẽ
chi phối hoạt động của các khí quan bên trong tương ứng với phần bề mặt da đó. Y
học phương đông cho rằng, mỗi khí quan nội tạng thông qua hệ kinh lạc có thể

điều kiển chúng từ bên ngoài, trên bề mặt cơ thể. Ví dụ: xoa dầu nóng vào rốn có
thể giảm đau bụng, hoặc xoa dầu nóng vào cổ có thể giảm ho,…
D?J(
Là xu thế ưu tiên riêng cho một cơ quan nào đó, mặc dù thuốc được phân phối
đi khắp cơ thể. Ví dụ: digitalin tác dụng ưu tiên lên tim, morphine tác dụng lên hệ
thần kinh trung ương, oxytocin tác dụng lên tử cung,…
E?J($/H!:J((H!
Cafeine tác dụng lên hệ tim mạch làm tăng cường tuần hoàn, đó là tác dụng
trực tiếp. Do tuần hoàn tăng cường, máu lưu thông qua thận sẽ tăng lên và làm
12
tăng thải nước tiểu, đây là tác dụng gián tiếp. Tác dụng gián tiếp là hậu quả của tác
dụng tực tiếp.
F?J(.!J:+(.!J
Sau khi cho thuốc, cơ thể có những biến đổi nào đó, nhưng sau đó lại trở lại
bình thường, đó là tác dụng hồi phục. Ví dụ: khi gây tê cục bộ cho chó bằng
novocain, thì cục bộ chỉ bị tê trong một thời gian nhất định, khi hết thuốc tê cục bộ
lại trở lại bình thường.
Tác dụng không phục hồi, là tác dụng tạo cho cơ thể một biến đổi vĩnh viễn
nào đó, khi thuốc hết tác dụng, biến đổi đó vẫn tồn tại. Ví dụ: nitrate bạc làm cháy
da vĩnh viễn.
U?J(!#.(:J(#1!
U?J(!#.(
Trong điều trị, khi sử dụng phối hợp các loại thuốc với nhau mà tác dụng điều
trị tăng lên, thì ta gọi là tác dụng hiệp đồng. Trong điều trị, để nâng cao hiệu quả
khi nào người ta cũng tìm cách phối hợp thuốc theo hướng này.
Khi phối hợp hai thuốc mà hiệu quả chung bằng hiệu quả hai thuốc cộng lại thì
gọi là tác dụng hiệp đồng cộng. Còn nếu hiệu quả chung cao hơn sự cộng gộp nói
trên thì gọi là hiệp đồng trội. Ví dụ: gây mê bằng ether, đồng thời tiêm thêm
penothan vào tĩnh mạch thì có tác dụng hiệp đồng cộng. Hoặc gây tê bằng
novocain có pha thêm vài giọt adrenalin thì tác dụng tê sẽ mạnh hơn và kéo dài

hơn, đó là tác dụng hiệp đồng trội.
Dùng thuốc phối hợp theo hướng hiệp đồng trội sẽ giảm được liều lượng của
mỗi thuốc, do đó giảm bớt được tác dụng phụ và độc tính của thuốc. Các thuốc
kháng sinh được sử dụng rộng rãi theo hai xu thế hiệp đồng nói trên.
U?J(#1!
Khi phối hợp các thuốc mà tác dụng điều trị giảm hoặc gây tác hại gọi là tác
dụng đối lập. Tác dụng đối lập có thể thể hiện ở các mức độ khác nhau. Có thể đối
lập về mắt vật lý hay hóa học, sự đối lập này có thể xảy ra ngay trong lọ thuốc
đang pha hoặc trong bơm tiêm. Ví dụ: khi pha atropine sluphate với một dung dịch
kiềm sẽ tạo ra kết tủa. Cũng có thể là một sự đối lập về mặt sinh học, dược lý… Sự
đối lập này sẽ xảy ra ngay trên cơ thể. Ví dụ: nếu cùng một lúc đưa vào cơ thể cả
atropine sulphate và pilocarpine nitrate thì sẽ không có tác dụng vì hai thuốc này
có tác dụng dược lý ngược nhau đối vơi thần kinh thức vật do vậy sẽ triệt tiêu lẫn
nhau. Có trường hợp hai thuốc kết hợp với nhau có thể tạo thành một chất mới có
khả năng đầu độc cơ thể. Tác dụng kểu này người ta gọi là tác dụng tương kị. Ví
dụ: khi dùng calomen để tẩy giun cho gia súc thì phải kiêng muối ăn (NaCl), vì khi
calomen gặp muối sẽ kết hợp thành biclorua thủy ngân rất độc cho cơ thể.
13
VHJ(:4;
VYZZ!4$
Tác dụng của thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc và receptor.
Receptor là một thành phần đại phân tử tồn tại với một lượng giới hạn trong một
số tế bào đích, có thể nhận biết một cách đặc hiệu chỉ một phân tử tự nhiên hoặc
một tác nhân ngoại lai để gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu.
Receptor có hai chức phận:
Nhận biết các phân tử thông tin bằng sự gắn các phân tử này vào receptor theo
các liên kết hóa học.
Chuyển tác dụng tương hỗ giữa phân tử gắn và receptor thành một tín hiệu để
gây ra được đáp ứng tế bào.
Như vậy, khi thuốc gắn vào các receptor của tế bào thì gây ra được tác dụng

sinh lý. Nhưng cũng có khi thuốc gắn vào tế bào mà không gây tác dụng gì, nơi
gắn thuốc gọi là nơi tiếp nhận aceptor hoặc receptor câm.
Thuốc gắn vào receptor phụ thuộc vào ái lực của thuốc với receptor. Hai thuốc
có cùng receptor, thuốc nào có ái lực cao hơn sẽ đẩy được thuốc kia ra. Còn tác
dụng của thuốc là do hiệu lực của thuốc trên receptor đó. Ái lực và hiệu lực không
phải lúc nào cũng đi cùng nhau: acetylcholin là chất dẫn truyền thần kinh của hệ
phó giao cảm, khi gắn vào receptor M, gây hiệu ứng làm tăng tiết nước bọt, tăng
nhịp tim, co đồng tử mắt, còn atropin có ái lực với receptor M mạnh hơn nên đẩy
được acetylcholin ra khỏi receptor M, nhưng bản thân atropin không có hiệu lực
gì. Trên lâm sàng chúng ta quan sát được hiện tượng khô miệng, do giảm tiết nước
bọt, giãn đồng tử mắt, chính là do sự thiết hụt acetylcholin.
V?J(+(=$ZZ!4$
Thuốc tác dụng trực tiếp trên các receptor của các chất nội sinh, nhiều thuốc
tác dụng lên các receptor sinh lý và mang tính đặc hiệu. Nếu tác dụng của thuốc
lên receptor giống với chất nội sinh, gọi là chất đồng vận hay chất chủ vận. Nếu
thuốc gắn vào receptor không gây tác dụng giống chất nội sinh, trái lại, ngăn cản
chất nội sinh gắn vào receptor, gây tác dụng ức chế chất đồng vận, được gọi là chất
đối kháng.
Xét trên nhiều mặt thì protein là một nhóm quan trọng của receptor - thuốc. Do
đó, ngoài receptor tế bào ra, các receptor thuốc còn là:
Các enzym chuyển hóa thuốc hoặc điều hòa các quá trình sinh hóa có thể bị
thuốc ức chế hoặc hoạt hóa.
Các ion thuốc gắn vào các kệnh ion, làm thay đổi sự vận chuyển ion qua màng
tế bào. Novocain cản trở Na+ nhập vào tế bào thần kinh, ngăn cản khử cực nên có
tác dụng gây tê còn benzodiazepam làm tăng nhập Cl
-
vào tế bào, gây an thần.
14
V?J(+(+(=$ZZ!4$
Một số thuốc có tác dụng không phải thông qua việc kết hợp với receptor.

Thuốc có tác dụng do tính chất lý hóa không đặc hiệu:
Tác dụng hấp phụ: một số thuốc có tính chất hấp phụ, khi vào cơ thể nó có thể
có khả năng thu hút một số chất khác lên trên bề mặt của nó. Sau đó được thải ra
ngoài theo phân vì bản thân chúng không được tiêu hóa, hấp thu. Ví dụ: người ta
thường dùng than hoạt tính để giải độc trong trường hợp bị ngộ độc mà chất độc
còn trong đường ruột. Than hoạt tính sẽ thu hút các chất độc lên bề mặt của nó, rồi
sau đó được thải ra ngoài theo phân.
Tác dụng của áp lực thẩm thấu: áp lực thẩm thấu có tác dụng điều chỉnh hợp lý
sự phân phối nước ở máu và tổ chức. Ví dụ: khi dùng dung dịch NaCl 10%, hoặc
glucoza 20% - 30% tiêm tĩnh mạch sẽ có tác dụng thu hút nước ở các tổ chức vào
máu, từ đó làm tăng sự vận chuyển nước qua thận do vậy tăng sự thải các chất độc
ra ngoài theo nươc tiểu.
Các base yếu làm trung hòa dịch vị acid dùng để chữa loét dạ dày.
Thuốc có cấu trúc tương tự như những chất sinh hóa bình thường, có thể thâm
nhập vào các thành phần của tế bào, làm thay đổi chức phận tế bào. Thuốc giống
như purin thâm nhập vào acid nhân, dùng chống ung thư, chống virut. Sulfamid
gần giống para amino benzoic, làm vi khuẩn dùng nhầm để tổng hợp các thành
phần của nó nên không phát triển được.
6M#'(
Nghiên cứu dược động học của thuốc là nghiên cứu các quá trình hấp thu,
phân phối, chuyển hóa, thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể. Những nội dụng này được
gộp chung trong một khái niệm là: “số phận của thuốc trong cơ thể” (the fate of
drugs in the body).
Một thuốc có thể đi theo một hoặc nhiều đường khác nhau để tới tác động vào
một thụ thể (receptor). Trên đường đi thuốc phải vượt qua một số màng sinh học
hoặc hàng rào ngăn giữa các xoang khác nhau của cơ thể để đi vào hệ thống tuần
hoàn. Trong cơ thể do sự phân bố không đồng đều lượng máu tời các cơ quan nên
sự vận chuyển thuốc giữa các cơ quan cũng khác nhau. Tuy nhiên, số phận của
thuốc trong cơ thể còn phụ thuộc nhiều yếu tố như:
Tính chất lý hóa học của thuốc: thuốc ở thể rắn hay thể lỏng, dạng muối, acid

hay kiềm.
Kỹ thuật bào chế: như thuốc có dạng viên nén, viên đạn, thuốc mỡ, thuốc tiêm,
… ngoài ra còn lệ thuộc vào tá dược và dung môi hòa tan thuốc.
Cách đưa thuốc vào cơ thể: uống, tiêm hay cho thuốc tại chỗ,…
Liều lượng thuốc và liệu trình điều trị.
15
Sự phối hợp thuốc
Loài gia súc, độ tuổi
Trạng thái bệnh lý
Tình trạng dinh dưỡng
Đối với con người còn chịu ảnh hưởng yếu tố tâm lý, tình cảm,…
Tất cả những yếu tố này đều ảnh hưởng trực tiếp hay gián tiếp đến quá trình
biến đổi của thuốc trên cơ thể, và như vậy sẽ ảnh hưởng tới nồng độ của thuốc
trong huyết tương. Mà nồng độ thuốc trong huyết tương được coi là một chỉ số
quan trọng nói lên hiệu lực điều trị và độ an toàn của thuốc.
Sơ đồ sự chuyển vận của thuốc
1-;=:(2
Thuốc muốn được hấp thu đi đến các khí quan và sau đó thải trừ ra khỏi cơ thể
thì phải đi qua nhiều hàng rào sinh học. Hàng rào này là hệ thống màng tế bào có
độ dày khoảng 100A
0
. Chính vì thế, mà trước khi nghiên cứu 4 quá trình của dược
động học, chúng ta cần đi nghiên cứu cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học,
các đặc tính lý hóa của thuốc và màng sinh học có ảnh hưởng đến các quá trình
vận chuyển của thuốc như thế nào?
<KQP
Thuốc là các phân tử thường có trọng lượng phân tử P
M
<=600. Chúng đều là
các acid hoặc các base yếu.

16
Hấp thu
(tiêm, uống,…)
Thuốc
Thải trừ
Thuốc (T)
T
Dự trữ
T + Recepter
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa (M)
M
Protein
+
Thuốc - protein
Tác dụng
Máu Mô
TM
Kích thước phân tử của thuốc có thể thay đổi từ rất nhỏ (P
M
=7 như ion liti) cho
tới rất lớn (như alteplase-tPA- là protein có P
M
=59.050). Tuy nhiên, đa số có P
M
100-1000 để gắn “khít” vào một loại receptor, phân tử của thuốc cần đạt được một
kích cỡ duy nhất đủ với kích thước của receptor đặc hiệu để thuốc không gắn vào
các receptor khác “mang tính chọn lọc”.
Một số thuốc là acid yếu: là một phân tử trung tình có thể phân ly thuận nghịch
thành một anion (điện tích âm) và một proton (H

+
)
C
8
H
7
O
2
COOH ⇔ C
8
H
7
O
2
COO
-
+ H
+
Aspirine trung tính aspirine ion proton
Một số thuốc là base yếu: là một phân tử trung tính có thể tạo thành một cation
(điện tích dương) bằng cách kết hợp với một proton (H
+
).
C
12
H
11
ClN
3
NH

3
+
⇔ C
12
H
11
ClN
3
NH
2
+ H
+
Pyrimethamin cation Pyrimethamin trung tính proton
Các phân tử thuốc được sản xuất dưới các dạng bào chế khác nhau để:
Tan được trong nước (dịch tiêu hóa, dịch ngoại bào), do đó dễ được hấp thu.
Tan được trong lipid để dễ thấm qua màng tế bào gây ra được tác dụng dược lý
vì màng tế bào chứa nhiều phospholipid.
Các phân tử thuốc còn được đặc trưng bởi hằng số phân ly pKa.
pKa được suy ra từ phương trình Henderson-Haselbach:
Trong đó:
K là hằng số phân ly của một chất; pKa = -logK
Nói một cách khác, khi một thuốc có hằng số pKa bằng với pH của môi trường
thì 50% thuốc có ở dạng ion hóa (dạng không khuếch tán được qua màng) và 50%
ở dạng không ion hóa (có thể khuếch tán được qua màng). Vì khi đó, nồng độ phân
tử/nồng độ ion = 1 và log1 = 0.
Nói chung, một thuốc phân tán tốt, dễ được hấp thu khi:
(1) Có trọng lượng phân tử thấp, (2) Ít bị ion hóa: phụ thuộc vào hằng số phân
ly (pKa) của thuốc và pH của môi trường, (3) Có một tỷ lệ tan trong nươc/tan
trong mỡ thích hợp.
17

dạng ion hóa
pH = pKa + log
dạng không ion hóa
L$,2:(H:4
Màng tế bào (màng sinh học) màng
tế bào gồm một lớp phospholipid ở
giữa và hai lớp protein hai bên. Trên
màng có những lỗ nhỏ và có những tổ
chức cấu tạo hình ống. Ngoài ra, các
bào quan như ty thể, ribosome, hệ võng
mạc,… cũng có một hệ thống màng
tương tự. Tại các màng này có mang các enzyme, đảm bảo cho việc vận chuyển
các ion, các chất dinh dưỡng như glucose, các acid amin và đương nhiên cả thuốc
khi chúng ta đưa vào cơ thể.
 ;1-;#'([1-;Q/\
Kiểu vận chuyển này do một hệ thống cơ chất chuyển vận chuyên biệt đảm
nhiệm (gọi là carrier - ATP) đặc hiệu có sẵn trong màng sinh học. Chúng kết hợp
với thuốc ở bên này màng rồi nhả ra ở bên kia màng, xong lại trở lại vận chuyển
tiếp.
Đặc điểm của sự vận chuyển này là:
Phần lớn trường hợp vận chuyển chủ động là vận chuyển ngược gradien nồng
độ, tức vận chuyển các chất từ nơi có nồng độ thấp đến nơi có nồng độ cao. Vì
vậy, đòi hỏi phải có năng lượng được cung cấp do ATP thủy phân. Năng lượng cần
cho quá trình vận chuyển này được cung cấp từ quá trình phosphoryl hóa, oxy hóa
của tế bào.
Có tính bão hòa: do số lượng chất vận chuyển có hạn.
Có tính đặc hiệu: mỗi chất vận chuyển chỉ tạo phực hợp với một vài chất có cấu
trúc đặc hiệu với nó.
Có tính cạnh tranh: các thuốc có cấu trúc gần giống nhau có thể gắn cạnh tranh
với một chất vận chuyển, chất có ái lực mạnh hơn sẽ gắn được nhiều hơn.

Chất vận chuyển có thể bị ức chế: một số thuốc làm chất vận chuyển giảm khả
năng gắn thuốc để vận chuyển.
3H(%[1-;)/\
Là loại khuếch tán do một chất chuyên chở carrier đảm nhận không cần năng
lượng ATP, vận chuyển thuận chiều với gradien nồng độ.
Những phân tử thuốc tan được trong nước, trong mỡ sẽ chuyển qua màng từ
nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp.
18
Điều kiện của sự khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hóa và có nồng độ cao ở
bề mặt màng. Chất ion hóa dễ tan trong nước, còn chất không ion hóa sẽ tan được
trong lipid và dễ hấp thu qua màng.
Sự hấp khuếch tán của acid và base yếu phụ thuộc vào hằng số phân ly pKa của
thuốc và pH của môi trường.
C61-;](
Chỉ có những phân tử có phân tử lượng thấp (100-200), những chất hòa tan
trong nước, những chất không phân cực đi qua các ống dẫn của màng sinh học do
sự chênh lệch áp lực thủy tĩnh. Riêng tế bào cầu thận, tế bào nội mạc mao quản
cho phép cả những chất có phân tử lượng lớn đi qua như albumin (MW = 60.000).
Còn các ion Cl
-
, Na
+
, K
+
,
… là những ion có mang điện tích nên còn chịu ảnh
hưởng của hiệu điện thế ở hai bên màng lọc. Quá trình lọc tỷ lệ thuận với số lượng
lỗ lọc, đường kính lỗ lọc và sự chênh lệch nồng độ thuốc ở hai bên màng. Ống dẫn
của mao mạch cơ vân có đường kính là 30A
0

, của mao mạch não là 7-9A
0
, vì thế
nhiều thuốc không vào được thần kinh trung ương.
 Ngoài ra thuốc còn vận chuyển qua màng tế bào bằng phương thức ẩm bào,
tương tự như hiện tượng thực bào. Ví dụ: các giọt mỡ có thể được vận chuyển theo
phương thức này. Màng tế bào đổi dạng, bao lấy giọt mỡ từ bên ngoài nhập vào
với các chất trong tế bào quá trình tiêu hóa xảy ra ở nội bào.
(#49=$S#'(
W/L!
Sự hấp thu thuốc là giai đoạn từ lúc đưa thuốc vào cơ thể cho tới lúc thuốc
được chuyển vào huyết tương. Khâu quan trọng đầu tiên của quá trình hấp thu là
sự xuyên qua màng tế bào của thuốc.
Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào:
Độ hòa tan của thuốc
pH tại vị trí hấp thu
Nồng độ thuốc
Tuần hoàn tại vị trí tiêm
Diện tích hấp thu.
Từ những yếu tố đó cho ta thấy đường đưa thuốc vào cơ thể sẽ có ảnh hưởng
lớn đến sự hấp thu thuốc. Ngoại trừ đường tiêm tĩnh mạch, trong quá trình hấp thu
vào vòng tuần hoàn, một phần thuốc sẽ bị phá hủy do các enzyme của đường tiêu
hóa, của tế bào ruột, và đặc biệt là ở gan. Phần thuốc bị phá hủy trước khi đi vào
tuần hoàn được gọi là chuyển hóa do hấp thu hay chuyển hóa qua gan lần thứ nhất
19
”first pass metabolism”. Phần vào được tuần hoàn phát huy tác dụng dược lý được
gọi là phần thuốc sinh khả dụng.
Tầm quan trọng của chuyển hóa bước đầu tại gan gồm 2 mặt:
1) Chuyển hóa bước đầu là lý do quan trọng nhất để giải thích sự khác nhau về
hấp thu thuốc giữa các cá thể. Ngay những người khỏe mạnh cũng có mức độ

chuyển hóa của gan và chuyển hóa bước đầu rất khác nhau.
2) Ở người bị bệnh gan nặng chuyển hóa bước đầu có thể bị giảm mạnh,
thường dẫn đến hấp thu một lượng thuốc cao hơn bình thường, hậu quả là bị nhiễm
độc và chịu các tác dụng có hại ngay cả với những liều bình thường.
Nếu chuyển hóa bước đầu bị ức chế hoặc giảm sút, ví dụ do bệnh gan, thì hậu
quả rõ nét là thuốc thoát khỏi chuyển hóa của gan nhiều hơn vào hệ tuần hoàn và
từ đó đi đến vị trí tác dụng.
W/L!I#>($'
Những thuốc uống sẽ được hấp thu qua niêm mạc của vòm miệng, thực quản,
dạ dày, ruột non và ruột già. Quá trình hấp thu này chịu ảnh hưởng của nhiều yếu
tố:
Diện tích hấp thu: diện tích hấp thu thuốc ở niêm mạc miệng và dạ dày nhỏ,
nên tỷ lệ hấp thu thuốc ít. Trái lại, diện tích tiếp xúc ở ruột rất lớn cho nên tỷ lệ
hấp thu thuốc ở đây cao hơn các nơi khác.
Sự vận động của ruột: sự vận động của ruột và dạ dày sẽ làm tăng nhanh tốc độ
trống rỗng trong đường tiêu hóa, do vậy tạo điều kiện đưa thuốc nhanh vào ruột và
tăng nhanh tốc độ hấp thu thuốc. Vì vậy, nếu cho con vật uống thuốc lúc vừa ăn
quá no hoặc khi con vật đang bị táo bón thì tốc độ hấp thu thuốc sẽ chậm lại đáng
kể.
Độ pH ở đường ruột: độ pH có ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc vì nó ảnh
hưởng đến sự ion hóa, sự hòa tan và sự ổn định của thuốc. Ví dụ: ở dạ dày có môi
trường acid cho nên ở đó thường dễ hấp thu những thuốc có tính acid yếu, ngược
lại pH ở ruột thường là kiềm, do vậy ở đây sẽ hấp thu những thuốc có tính kiềm
yếu.
Lưu lượng máu tuần hoàn: sự hấp thu thuốc tỷ lệ thuận với lưu lượng máu và
tốc độ máu và bạch huyết tuần hoàn tại nơi hấp thu thuốc.
Tính chất các chất chứa trong đường tiêu hóa: thành phần của các chất chứa
trong đường ruột có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu thuốc ở đó. Một số trường
hợp giữa thuốc và chất chứa trong đường tiêu hóa có sự gắn kết tạo nên những chất
bền vững, khó hòa tan và khó hấp thu. Ví dụ: cho uống tetracycline gần bữa ăn mà

20
trong thức ăn có chứa nhiều loại ion Ca
++
, Mg
++
, Fe
+++
,… thuốc sẽ kết hợp với các
ion đó tạo thành một hợp chất bền vững, không hòa tan và từ đó bị thải ra ngoài.
Ngược lại, một số thuốc dễ tan trong mỡ (ví dụ: các loại vitamine A, D, E, K) nếu
như uống gần bữa ăn trong thức ăn chứa nhiều chất béo thì tỷ lệ hấp thu thuốc sẽ
tăng lên.
Tình trạng bệnh lý: sự hấp thu thuốc ở đường ruột sẽ giảm không chỉ khi có
bệnh ở đường ruột mà còn bị giảm trong tình trạng có bệnh lý ở toàn thân. Ví dụ:
khi bị suy tim sẽ gây ứ máu ở ruột làm cho ruột bị phù và giảm hấp thu thuốc.
Hoặc khi có sự co thắt hạ vị sẽ làm giảm tốc độ vận chuyển chất chữa từ dạ dày
xuống ruột, do đó làm giảm sự hấp thu thuốc.
W/L!I
Tiêm tĩnh mạch: khi tiêm tĩnh mạch thuốc sẽ đi trực tiếp vào máu và từ đó được
phân phối đến các mô. Kết quả này phụ thuộc vào lưu lượng máu phân phối đến
từng mô, ở đâu có lượng máu đến nhiều thì thuốc sẽ đến đó nhiều hơn và nhanh
hơn.
Tiêm bắp thịt và tiêm dưới da: thuốc sẽ hấp thu trực tiếp vào vùng tiêm và các
mô xung quanh. Tốc độ hấp thu ở đây phụ thuộc vào nồng độ thuốc (nói chung
nồng độ cao thì thuốc được hấp thu nhanh), độ hòa tan của thuốc, tá dược và dung
môi hòa tan thuốc (dung môi là nước sẽ hấp thu nhanh hơn dung môi dầu), và lưu
lượng máu tuần hoàn tại đó. Những thuốc có tác dụng kích thích đau cũng làm
giảm tốc độ hấp thu thuốc.
Cho thuốc tại chỗ: khi cho thuốc lên da hoặc niêm mạc thì vận tốc hấp thu
thường tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc, độ hòa tan của thuốc trong mỡ, lưu lượng

máu tuần hoàn tại vị trí đó,… khi cho thuốc qua đường hô hấp thì tốc độ hấp thu
thuốc phụ thuộc vào diện tích tiếp súc, áp suất không khí,…
W/!8!
Sau khi được hấp thu vào máu một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết
tương (các protein trong tế bào cũng gắn thuốc), phần thuốc tự do không gắn vào
protein sẽ qua đươc thành mạch để chuyển vào các mô, vào nơi tác dụng, mô dự
trữ, hoặc bị chuyển hóa rồi thải trừ. Giữa nồng dộ thuốc tự do (T) và phức hợp
thuốc protein (T + P) luôn có sự cân bằng động. Thuốc bắt đầu quá trình phân phối
bằng cách vượt qua khỏi thành mạch quản và kết thúc bằng sự xâm nhập vào vị trí
tác động. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở bất kỳ thời điểm nào cũng được xác
đinh bởi 3 yếu tố sau: (1) Vận tốc hấp thu thuốc, (2) Vận tốc phân phối thuốc đến
các mô, (3) Vận tốc khử thuốc khỏi các mô kể cả ở huyết tương.
21
Mức độ phân phối thuốc đến các mô phụ thuộc vào lưu lượng máu tuần hoàn
tại các mô. Các mô có máu đến nhiều như gan, thận, cơ, thuốc sẽ được phân phối
tới nhiều và nhanh. Ngược lại, các mô có máu tới ít thì thuốc cũng được phân phối
đến ít và chậm.
Có hai yếu tố ảnh hưởng đến sự phân phối thuốc trong cơ thể:
Cơ thể: tính chất màng tế bào, màng mao mạch, số lượng vị trí gắn thuốc và pH
của môi trường.
Thuốc: trong lượng phân tử, tỷ lệ tan trong nước, lipid, tính acid hay base, độ
ion hóa và ái lực của thuốc với receptor.
W/(@:4!$4Z-H(
Phần lớn thuốc gắn vào albumin huyết tương là thuốc acid yếu, gắn vào
globulin là thuốc base yếu.
Sự gắn thuốc vào protein huyết tương phụ thuộc vào:
1) Số lượng vị trí gắn thuốc trên protein huyết tương
2) Nồng độ phân tử của các protein gắn thuốc
3) Hằng số ái lực gắn thuốc.
Việc gắn thuốc vào protein của huyết tương có một ý nghĩa đặc biệt:

Làm tăng tốc độ hấp thu thuốc, chậm thải trừ vì protein trong máu cao nên tại
nơi hấp thu, thuốc sẽ được kéo nhanh vào thành mạch.
Protein là chất đệm, đồng thời là kho dự trữ thuốc, sau khi gắn vào thuốc sẽ
được giải phóng từ từ ra dạng tự do và chỉ có ở dạng tự do mới qua được màng
sinh học để phát huy tác dụng dược lý.
Nồng độ thuốc trong huyết tương và dịch ngoại bào luôn được giữ ở trạng thái
cân bằng. Khi nồng độ thuốc ở dịch ngoại bào giảm, protein gắn thuốc sẽ nhả
thuốc để giữ sự cân bằng.
Nhiều thuốc có thể cùng gắn vào một vị trí của protein huyết tương, gây ra sự
tranh chấp. Chính vì vậy việc gắn thuốc vào protein phụ thuộc vào ái lực của mỗi
loại thuốc. Thuốc bị đẩy ra khỏi protein sẽ tăng tác dụng cũng có trường hợp ngộ
độc. Có khi thuốc đẩy cả chất nội sinh, gây tình trang nhiễm độc chất nội sinh. Ví
dụ: salicylat đẩy bilirubin dẫn đến vàng da, sulfamid gây hạ đường huyết đẩy
insulin ra khỏi vị trí gắn với protein.
Trong điều trị, lúc đầu dùng liều tấn công để bão hòa các vị trí gắn của protein
huyết tương, sau đó cho liều duy trì để ổn định tác dụng.
22
Trong các trường hợp bệnh lý làm tăng hoặc giảm lượng protein huyết tương
(thận hư, gia súc già, suy dinh dưỡng,…), cần điều chỉnh liều thuốc cho phù hợp.
W/!8!9
Thường gặp những thuốc tan nhiều trong mỡ, có tác dụng trên thần kinh trung
ương và dùng theo đường tĩnh mạch. Một ví dụ điển hình của hiện tượng này là
khi gây mê bằng thiopental, một thuốc tan nhiều trong mỡ. Vì não được cung cấp
máu nhiều, nồng độ thuốc đạt được tối đa trong não rất nhanh. Khi ngừng tiêm,
nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nhanh vì thuốc khuếch tán vào các mô, đặc
biệt là mô mỡ. Nồng độ thuốc trong não giảm đi theo nồng độ thuốc trong huyết
tương. Vì vậy, khởi mê nhanh, nhưng tác dụng mê không lâu. Khi cho các liều
thuốc bổ sung để duy trì mê, thuốc tích lũy nhiều ở mô mỡ, từ đây thuốc lại được
giải phóng lại vào máu để tới não khi đã ngừng cho thuốc, làm cho tác dụng của
thuốc được kéo dài

 ^'2!8!#K
Sự phân phối vào thần kinh trung ương:
Thuốc phải vượt qua “ba hàng rào”: (1) từ mao mạch não vào mô thần kinh
“hàng rào máu - não”, (2) từ đám rối màng mạch vào dịch não tủy “hàng rào máu
- dịch não tủy”, (3) từ dịch não tủy vào mô thần kinh “hàng rào dịch não tủy -
não”. Thuốc ra khỏi dịch não tủy được thực hiện một phần bởi cơ chế vận chuyển
tích cực trong đàm rối màng mạch. Từ não, thuốc ra theo cơ chế khuếch tán thụ
động, phụ thuộc chủ yếu vào độ tan trong lipid của thuốc.
Hàng rào máu não mang tính chất một hàng rào lipid không có ống dẫn; vì vậy,
đối với những chất tan trong lipid, coi như không có hàng rào. Vậy những thuốc
tan nhiều trong mỡ sẽ thầm rất nhanh vào não, nhưng lại không ở lại lâu trong não.
Sự phân phối qua nhau thai:
Mao mạch của thai nằm trong nhung mao được nhúng trong máu mẹ, vì vậy
giữa máu mẹ và thai có hàng rào nhau thai. Tính thấm của màng mao mạch thai
tăng theo tuổi của thai.
Trừ một số thuốc tan trong nước và có trọng lượng phân tử lớn trên 1000 và các
amin bậc 4 không qua được nhau thai, còn lại rất nhiều thuốc có thể vào được máu
thai, gây nguy hiểm cho thai. Chỉ có lượng thuốc tự do mới qua được màng nhau
thai còn thuốc gắn vào protein huyết tương thì không. Ngoài ra trong nhau thai còn
có rất nhiều loại enzym như cholinesterasa, monoamin oxydase, hydroxylase có
thể chuyển hóa thuốc, làm giảm tác dụng để bào vệ thai.
23
3W/Q_-
Một số thuốc hoặc chất độc có mối liên hệ rất chặt chẽ (thường là liên kết cộng
hóa trị) với một số mô trong cơ thể và được giữ lại rất lâu, hàng tháng có khi đến
nhiều năm sau khi dùng thuốc, có khi chỉ một lần dùng thuốc. DDT gắn vào mô
mỡ, tetracyclin gắn vào xương, mầm răng, asen gắn vào tế bào sừng,… Một số
thuốc tích lũy trong cơ vân và các tế bào của mô khác với nồng độ cao hơn trong
máu.
W/-;P

Đây là một quá trình biến đổi trung gian xảy ra trước khi thuốc được đào thải ra
khỏi cơ thể. Trong quá trình này, thuốc sẽ chuyển đổi thành một chất hóa học khác
được gọi là chất chuyển hóa (metabolite). Mục đích của chuyển hóa thuốc là để
thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể. Nhưng như chúng ta đã biết thuốc là những phân tử
tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thẫm qua màng tế bào, gắn vào protein
của huyết tương và có thể bị giữ lại trong cơ thể. Muốn thải trừ, cơ thể phải chuyển
hòa những thuốc này sao cho chúng trở thành các phức hợp có cực, dễ bị ion hóa,
do đó ít tan trong mỡ, khó gắn vào protein, khó thấm qua màng tế bào, và vì thế,
dễ tan trong nước hơn, dễ bị thải trừ. Nếu không có quá trình chuyển hóa thuốc,
một số thuốc rất dễ tan trong mỡ có thể bị giữ lại trong cơ thể hơn 100 năm.
Nơi chuyển hóa thuốc và các enzym chính xúc tác cho chuyển hóa thuốc
Vị trí enzym
Niêm mạc ruột Proteaza, lipaza, decarboxylaza,…
Huyết thanh Esteraza
Phổi Oxydaza
Vi khuẩn đường ruột Reductaza, decarboxylaza,…
Thần kinh trung ương Monoamin oxydaza, decarboxylaza,…
Gan Là nơi chuyển hóa chính sẽ được nghiên cứu dưới đây.
!*(-;PQ
Khi một chất đưa vào cơ thể sẽ đi theo một trong các con đường sau:
Hấp thu và thải trừ không biến đổi: saccharin, bromid,…
Chuyển hòa thành chất B (pha I) , rồi chất C (pha II) và thải trừ.
Chuyển hóa thành chất D (pha II) rồi thải trừ.
24
OH
OH
Acetylcholin
Acid acetic
Cholin mất hoạt tính
!*(I!

Kết quả của pha này làm thuốc đang ở dạng tan được trong mỡ sẽ trở nên có
cực hơn, dễ tan trong nước hơn. Nhưng về mặt tác dụng sinh học, thuốc có thể mất
hoạt tính, hoặc chỉ giảm hoạt tính, hoặc đôi khi là tăng hoạt tính, trở nên có hoạt
tính.
Ví du:
Protosil Sulfanilamid
Không có hoạt tính Có hoạt tính
Phenylbutazon Oxyphenylbutazon
Có hoạt tính Có hoạt tính
CH
3
-COOH-CH
2
-CH
2
-N ≡ (CH
3
)

CH
3
-COOH + HO-CH
2
-CH
2
-N ≡ (CH
3
)
3
Các phản ứng ở pha này gồm:

Phản ứng oxy hóa: là phản ứng rất thường gặp, đựợc xúc tác bới các enzym của
microsom gan, đặc biệt là
hemprotein, cytocrom P
450
Đây là phản ứng phổ
biến nhất, được xúc tác bởi
enzym oxy hóa (mixed-
function oxydaza enzym
MFO) có nhiều trong
microsom gan, đặc biệt là
25
Khử
Oxy hóa
Tan trong
nước
B
C
D
A
D
B
C
Sinh chuyển
hóa
Hấp thu Thải trừ
Pha I
Pha II
Tan trong
mỡ
A

1
2
3
4