Nguồn nguyên liệu bán tổng hợp thuốc steroid truyền thống và xu hướng tương lai

Tiểu luận CHCK10: Nguồn nguyên liệu bán tổng hợp thuốc steroid truyền thống
và xu hướng tương lai.
Steroid là nhóm các thuốc gồm thuốc corticosteroid giống như nội tiết tố do vỏ tuyến
thượng thận sản xuất, và thuốc steroid đồng hoá có tác dụng tương tự nội tiết tố nam.
Ngoái các steroid tổng hợp, nhiều thuốc steroid được chiết suất và bán tổng hợp từ
nguồn dược liệu phong phú trong thiên nhiên.
Về các steroid có nguồn gốc dược liệu có thể chia ra làm các nhóm:
Nhóm spirostan: ví dụ: diosgenin, hecogenin sarsasapogenin, smilagenin, tigogenin.
Nhóm spirostan hiện nay được chú ý nhiều vì là nguồn nguyên liệu quan trọng để bán
tổng hợp các thuốc như nội tiết tố sinh dục, thuốc chống viêm corticosteroid, thuốc cai đẻ
và thuốc làm tăng đồng hoá. Hai steroid thuộc nhóm này quan trọng nhất là diosgenin (có
chủ yếu trong các loài Dioscorea) và hecogenin (có chủ yếu trong các loài Agave)
Nhóm furostan: ví dụ parillin, avenacosid
Nhóm aminofurostan: Ví dụ jurubin
Nhóm spirosolan: Ví dụ solasonin, tomatin
Nhóm solanidan: Ví dụ Solanin
Nhóm các steroid có cấu trúc mạch nhánh khác ví dụ polypodosaponin và oslandin
Ngay từ sau năm 1976, nước ta đã có các chương trình lớn điều tra, nghiên cứu các
nguồn dược liệu có chứa steroid do các cơ quan chuyên môn thực hiện như Viện Dược
Liệu.
Các Dược liệu có chứa steroid rất phong phú ở nhiều loài thực vật khác nhau.
Một số loài Dioscorea: thuộc họ Củ nâu Dioscoreaceae Có chứa Diosgenin
- Củ mài Gừng (Dioscorea zingiberensis) Củ chứa 2,0-2,5% diosgenin.
- Củ Mài Gừng phân bố nhiều ở một số tỉnh Quảng Nam, Bình Định và Lâm Đồng.
- Tỳ giải (Dioscorea tokoro Makino), thân rễ chứa Saponin steroid. Tỳ Giải mọc
hoang nhiều ở hầu hết các tỉnh miền núi.
Ngoài ra có một số loài được di thực trồng thử nghiệm tại Việt Nam để lấy Steroid:
Dioscorea deltoidea (Từ Liên Xô cũ), Dioscorea composita (từ Mexico), Dioscorea
floribula (từ Ấn Độ).
Một số loài thuộc họ Cà (Solanaceae) có chứa solasodinon, diosgenin là nguyên liệu
bán tổng hợp nhiều steroid đã được nghiên cứu chiết suất steroid từ lâu.

- Cà Úc hay Cà Lá xẻ (Solanum laciniatum) được nghiên cứu đưa vào quy trình chiết
suất Solasodin.
- Cà gai leo, Cà gai dây, Cà vạnh, Cà quýnh - Solanum procumbens , cây mọc hoang
nhiều ở các vùng đồng bằng và trung du. Toàn thân, nhất là rễ có chứa diosgenin,
solasodinon, solasodin
Cây Dứa Mỹ hay Dứa bà (Agave americana), thuộc họ Dứa Mỹ - Agavaceae. Trong
lá cây Dứa Mỹ có chứa nhiều hecogenin và tigogenin. Tỷ lệ hecogenin ở lá Dứa Mỹ ở
miền Bắc nước ta vào khoảng 0,03%, còn ở Ấn Độ tỷ lệ này là 0,065%. Ở nhiều nước
trên thế giới, lá Dứa Mỹ được khai thác làm nguồn nguyên liệu chiết hecogenin, để từ đó
bán tổng hợp ra các thuốc loại cortison. Tuy nhiên ở nước ta việc khai thác này chưa được
thực hiện mà chủ yếu khai thác lá lấy sợi để chế tạo... than hoạt tính.


- Cây Mía dò, hay Cát lối, Ðọt đắng, sẹ vòng, tậu chó, co ướng bôn (Thái), nó ưởng
(Tày). - Costus speciosus, thuộc họ Mía dò (Costaceae. ). Thân rễ chứa diosgenin ,
tigogenin. Cây mọc nơi đất ẩm ven rừng, nương rẫy, rải rác khắp các tỉnh miền núi và
trung du. Thân rễ Mía dò có thể là một nguồn chiết xuất diosgenin.
- Râu hùm, Củ dòm, - Tacca chantrieri André., thuộc họ Râu hùm - Taccaceae.
Thân rễ chứa diosgenin. Ở nước ta, cây mọc hoang ở ven suối và rừng ẩm.
Trong tương lai, cùng với sự phát triển của công nghiệp dược và sự thay đổi nhu cầu
thuốc steroid dùng trong điều trị bệnh tật, nhiều dược liệu sẽ được dùng nhiều. Có thể kể
ra một số dược liệu có chứa steroid sau:
Yến mạch (Avena L. Họ Lúa - Poaceae) có Avenacosid . Khi thủy phân cắt cho
steroid nhóm spirostan.
Đặc biệt trong tương lai gần, các nhà sản xuất Dược tập trung nghiên cứu sử dụng,
tách chiết và bán tổng hợp các steroid có tính hướng dục (kích thích tố nội tiết sinh dục)
ví dụ Nghiên cứu sử dụng cây Bạch Tật Lê hay Thích tật lê, Gai chống, Gai ma vương
(Tribulus terrestris), thuộc họ Tật Lê (Zygophyllaceae) trong cây có chứa nhiều
diosgenin, hecogenin, tigogenin và pseudodiosgenin… Các saponin này có tác dụng làm
tăng sinh tổng hợp testosteron trong cơ thể nam giới và do hàm lượng testosteron trong

máu được nâng cao lên 30 – 40%.
Ngoài ra còn phát hiện nhiều steroid khác đáng quan tâm trong cây Bạch Tật Lê: Bảy
chất glycosid steroid mới, được gọi là Pentandrosid A (1) - G (7), được phân lập từ chất
chiết xuất từ Bạch Tật Lê (Viện Đại học South Valley, Ai Cập) ; 2 chất saponin steroid
mới khác, gọi là Terrestrinin A (1) và B (2) (Viện Khoa học Sinh học Thượng Hải,Trung
Quốc).
Nói chung hướng nghiên cứu mới là sử dụng và bán tổng hợp các steroid thực vật để
thay thế các steroid tổng hợp với mục đích tăng tác dụng và giảm độc tính không mong
muốn.