NGUỒN NGUYÊN LIỆU bán TỔNG hợp STEROID TRUYỀN THỐNG và XU HƯỚNG TƯƠNG LAI

BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI

TIỂU LUẬN

NGUỒN NGUYÊN LIỆU BÁN TỔNG HỢP STEROID TRUYỀN
THỐNG VÀ XU HƯỚNG TƯƠNG LAI.
Lĩnh vực: NGHIÊN CỨU PHÁT TRIỂN VÀ ỨNG DỤNG DƯỢC LIỆU
Người thực hiện: Hoàng Thị Thu Hiền

Tháng 3 – 2016


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
A.ĐẶT VẤN ĐỀ.
Steroid là 1 khái niệm chỉ các hợp chất hữu cơ có chứa hệ vòng
cyclopentanoperhyrophenantren trong cấu trúc phân tử. Steroid phân bố rộng khắp
trong động vật và thực vật. Chúng bao gồm các sterol, axit mật và các hormone của
tuyến thượng thận hay sinh dục.
Sterol là steroid có trong động vật và thực vật. Trong cấu trúc phân tử có chứa các
chức alcol. Sterol tồn tại dạng tự do hoặc dạng ester với các acid béo cao phân tử.
Sterol chiết xuất từ mô bào động vật có tên chung là zoosterol gồm
cholesterol, cholestanol, coprostanol…Sterol chiết xuất từ thực vật là phytosterol gồm:
ergosterol, stigmasterol . Sterol chiết xuất từ nấm là mycosterol. Trong các sterol thì
phytosterol từ lâu được biết đến như tác nhân làm giảm sự hấp thu cholesterol trong cơ
thể do đó làm giảm nguy cơ các bệnh tim mạch và mỡ máu.
Acid mật là steroid có trong túi mật của động vật, hình thành bởi sự oxi hóa
cholesterol. Acid mật thường ở dạng amid của axit cholic, acid allocholic với glycin
(NH2-CH2-COOH) hoặc với taurin ( NH2-CH2-CH2SO3H). Các acid mật thường gặp
như: Acid cholic, acid Deoxycholic, acid Ursodeoxycholic, acid Glycocholic, acid

Taurocholic
Hormon steroid gồm hormone vỏ tuyến thượng thận như hydrocortizon, cortizon
và hormone tuyến sinh dục gồm hormon sinh dục nam như aldosterol, testosterol,…và
hormon sinh dục nữ: estrogen, progesterol,…
Các thuốc có cấu trúc steroid cụ thể là các thuốc nội tiết tố sinh dục và thuốc nội
tiết tố tuyến thượng thận có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hoạt động bình
thường của cơ thể trong những trường hợp có bất thường về hormon. Hiện này, các
hướng nghiên cứu mới là sử dụng và bán tổng hợp các steroid thực vật để thay thế các
steroid tổng hợp với mục đích tăng tác dụng và giảm độc tính không mong muốn.
Trong nội dung tiểu luận này sẽ tập trung trình bày về các nguồn dược liệu có tiềm
năng bán tổng hợp các hormone steroid.
B. NỘI DUNG
I. NGUỒN NGUYÊN LIỆU BÁN TỔNG HỢP STEROID TRUYỀN THỐNG.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
Nguồn dược liệu có thể dùng để bán tổng hợp steroid là những dược liệu chứa
saponin có cấu trúc steroid, trong đó có 3 nguồn dược liệu chính là nguồn dược liệu có
chứa Diosgenin, Heosgenin và Solasodin.
1. Saponin steroid
Saponin steroid cấu trúc bởi khung steroid đặc trưng, có 27 carbon. Ngoài khung
steroid đặc trưng (bao gôm 4 vòng A, B, C, D) các sapogenin steroid còn có 2 dị vòng
E và F. Các vòng E và F có chung một nguyên tử C-22 với vòng Spirocetal.
1.1.

Phân loại:

Saponin steroid được chia thành 5 nhóm: saponin farostanol, spirostanol,
aminofurostanol, spirosolanol, và solanidanol. Một số saponin steroid thường gặp:

diosgenin, yamoeenin, smilagenin, sarsasapogenin, ruscogenin, jucagenin, liligenin
penogenin, hecogenin, digitogeuin.
1.2. Phân bố:
Saponin steroid thường gặp trong các loài thực vật một lá mầm như các họ Liliaceae
(Smilax), Dioscoreaceae (Dioscorea), Agavaceae (Agave, Juca), Amaryllidaceae.
Ngoài ra cũng thấy ờ các loài hai lá mầm như họ Scrophulariaceae (Digitalis),
Fabaceae (Trigonella), Zygophyllaceae (Tribulus). Các bộ phận của cây chứa hàm
lưọng cao saponin steroid là hạt, rễ, củ rễ, thấp nhất là trong lá. Trong một số loài chỉ
chứa saponin Furostanol (Allium), ở một số loài khác lại chứa chủ yếu là saponin
spirostanol (Digitalis).
1.3. Sinh tổng hợp saponin steroid trong cây thuốc.
Nguồn quan trọng nhất để tổng họp các saponin steroid là các sterol, chủ yếu là
cholesterol và sitosterol. (Ví dụ: con đường sinh tổng họp của các sapogenin steroid
trong Dioscorea tokoro).
1.4. Phương pháp chiết xuất
Chiết xuất saponin steroid tinh khiết rất khó khăn vì tính chất lý hoá phức tạp. Thường
tiến hành như sau: Dược liệu được loại tạp chất béo bằng ether dầu hoả hoặc ether, sau
đó chiết với methanol hoặc ethanol ở các nông độ khác nhau, cô thu hồi dung môi và
saponin được lắc với butanol và kết tủa với ether hoặc aceton, hỗn hợp saponin toàn
phần thu được chạy qua cột hoặc sắc ký lớp mỏng chế luyện cho đến khi thu được
saponin tinh khiết.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
1.5. Tác dụng sinh học.
Saponin steroid được cơ cấu vào thành phần của hàng loạt loại thuốc sử dụng trong
phòng bệnh và chữa bệnh xơ vữa động mạch như saponin thuộc chi Dioscorea, chi
Ruscus, và chì Tribulus.
Ứng dụng rộng rãi nhất của sapogenin steroid là sử dụng chúng như nguồn nguyên

liệu cơ bản để bán tổng hợp thành các hormon sinh dục và corticosteroid. Sử dụng phổ
biến nhất là. diosgenin.
2. NGUỒN DƯỢC LIỆU TIỀM NĂNG.
2.1. Dược liệu chứa Diosgenin.
2.1.1. Cây tỳ giải

+ Tên khoa học: Dioscorea tokoro, Họ: Củ nâu: Dioscoreaceae
+ Tên khác: Tỷ giải, xuyên tỳ giải, phấn tỳ giải.
+ Bộ phận dùng: Thân rễ.
+ Mô tả
Cây leo bằng thân quấn, rễ củ sống dai dưới đất, phình thành củ to, lá mọc so
le, hình tim, có 7-11 gân hình chân vịt, cuông lá dài, hoa đơn tính, khác gốc, đều và
nhỏ, màu xanh nhạt, mọc thẳng bông, quả nang có cánh, tỳ giải mọc nhiều ở các tỉnh,
của Trung Quôc giáp danh với nước ta (Quảng Đông, Quảng Tây, Vân Nam...), Trung
Quốc còn khai thác một số cây khác thuộc chi Dioscorea để làm vị thuốc tỳ giải, ở
nước ta cũng có vị thuốc mang tên tỳ giải nhưng chưa xác định được tên khoa học
chắc chắn.
+ Thành phân hoá học.
Diosgenin và các sapogenin khác. Tỷ lệ sapogenin toàn phần 1-1,5%.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
Trong những năm 80 của thế kỷ XX, với mục đích tìm nguồn nguyên liệu có
hàm lượng diosgenin cao, Viện Dược liệu đã nhập 3 loài khác thuộc chi Dioscorea, đó
là D. composita, D. deltoidea, và D. floribunda. Trong đó loài D. deltoidea có ưu điểm
chỉ chứa 1 genin là diosgenin.
Họ Dioscoreaceae có rất nhiều chi, trong đó quan hệ gần gũi nhất với chi
Dioscorea là các chi Higinbothamia, Borderea, Epipetrum, Rajana, Tamus...
Đại bộ phận các sapogenin steroid tồn tại trong thực vật dưới dạng glucosid.

Lúc đầu các sapogenin steroid được ứng dụng để tổng hợp thành các hormon steroid, ở
qui mô sản xuất công nghiệp, giai đoạn thuỷ phân và chiết xuất các hợp chất này được
tiến hành bằng một trong hai cách sau: Cách một, hỗn hợp saponin toàn phần được
chiết xuất bằng cồn ethanol hoặc methanol, đem thủy phân với acid, hoặc dược liệu
khô được thuỷ phân trước rồi sau đó chiết sapogenin với xăng công nghiệp, benzen
hoặc các dung môi không phân cực.
Liên xô trước đây khai thác loài Dioscorea nipponica làm nguyên liệu sản xuất ra một
loại thuốc có tác dụng hạ cholesterol và chống xơ vữa động mạch với tên là diosponin.
Loài này chứa dioscin và protodioscin, trong đó protodioscin thuộc nhóm furostanol
được đánh giá là chất có tác dụng tốt hơn, vì dễ tan trong nước nên dễ hấp thu hơn.
+ Tác dụng dược lý:
Trong YHCT, sơn tỳ giải được sử dụng làm thuốc lợi tiểu, chữa viêm bàng
quang mạn tính, viêm niệu đạo và thấp khớp. Một số loài khác đã được chứng minh là
có tác dụng chống viêm, hạ cholesterol máu và chống xơ vữa động mạch, làm mềm
thành mạch.
+ Công dụng:
Có thể dùng để chiết diosgenin để làm nguyên liệu bán tổng hợp các thuốc
steroid.
Một qui trình chiết diosgenin: Nguyên liệu được chiết bằng chloroform để loại
tạp. Chiết tiếp bằng ethanol 96%. Cất thu hồi ethanol. Cắn được thuỷ phân bằng HC1
2N (đun cách thuỷ trong 5 giờ). Lọc lấy tủa, rửa tủa bằng dung dịch natri bicarbonat
bão hoà trong nước rồi sấy ở 60oC. Bột khô được chiết bằng cyclohexan nóng, để lạnh
diosgen sẽ kết tinh. Có thể kết tinh lại trong methanol, aceton.
Để nâng cao hàm lượng diosgenin trong nguyên liệu, người ta dùng phương


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
pháp ủ nguyên liệu tươi với nước có thêm các chất kích thích sinh trưởng như indoi-3acetic acid, acid gibberellic hoặc 24-D. Đối với củ Dioscorea belizenzis hiệu suất tăng
lên 15%, củ Dioscorea deltoidea và hạt Trigonella foenumgraecum thì tăng 35%. Đặc

biệt đối với thân hành mía dò Costus speciosus, thí nghiệm thấy mẫu đối chứng hàm
lượng diosgenin 1,3% tăng lên 3,5% khi ủ với nước và tăng lên 5% khi ủ với 2,4-D.
Người ta đã nghiên cứu các phương pháp chuyển diosgenin thành pregnenolon
rồi từ đó chuyển thành các chất estrogen và androgen. Khả năng dùng phương pháp vi
sinh gắn nhóm hydroxyl hoặc carbonyl ở vị trí 11 dẫn đến việc dùng diosgenin để điều
chế các thuốc corticoid. Hiện nay hàng năm trên thế giới sản xuất gần 1.000 tấn
diosgenin. Nước sản xuất nhiều nhất là Mexico, số tiền thu được lên đến 10 triệu USD.
2.1.2. Cây Râu hùm

+ Tên khoa học: Tacca chantriere - họ Râu hùm Taccaceae
+ Tên khác: râu hùm hoa tía
+ Bộ phận dùng: thân rễ, thu hái quanh năm, rửa sạch, thái lát, phơi sấy khô.
+ Phân bố:
Chi Tacca ở VN có 6 loài, trong đó râu hùm có phạm vi phân bố rộng rãi nhất.
Viện Dược liệu, từ 1986, Râu hùm đã được phát hiện ở 26 tỉnh miền núi và trung du.
Vùng phân bố cây chủ yếu tập trung ở các tỉnh miền núi từ Tây Nguyên tr ở ra, gồm
Gia lai, Kon tùm, Quảng nam, Quàng bình, Nghệ an, Thanh hoá, Ninh bình, Hoà bình,
Sơn la, Tuyên quang, Yên bái, Thái nguyên, Bắc cạn.
Nguồn râu hùm ờ Việt nam ước tinh có vài ngàn tấn.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
Cây đuợc trồng bằng phần đầu mầm thân rễ.
+ Thành phần hoá học
Thân rễ râu hùm chứa saponin steroid, khi thuỷ phân cho diosgenin, betasitosterol, taccaosid.
Các saponin tồn tại trong cây chủ yếu dưới dạng furostanol (vòng F của khung
steroid mở) dưới tác dụng của men hoặc acid thuỷ phân vòng F sẽ đóng lại và tạo
thành dạng spiroltanol ít phân cực hơn. Dựa vào tinh chất trên, tuỳ theo bản chất
saponin trog cây người ta đã xây đụng phương pháp chiêt xuất khác nhau.

Trong loài râu hùm Việt Nam, hàm lượng diosgenin chiết được là 1,2-1,8%.
Viện Dược liệu đã nghiên cứu chiết xuất từ thân rễ râu hùm hoạt chất diosgenin. Đó là
nguyên liệu để bán tổng hợp các thuốc steroid như thuốc chống viêm, thuốc nội tiết,
thuốc tránh thai, thuốc tăng đồng hoá. Những thuốc này ngày nay càng có nhu cậy lớn
ở trong nước và trên thế giới.
2.1.3. Củ nêm
+ Tên khoa học: Dioscorea deltoidea - họ Củ nâu Dioscoreaceae
+ Bộ phận dùng: rễ cù
+ Phân bố:
Ở Việt nam, loài này được người Pháp thu mẫu ở Mai Sơn, tỉnh Sơn La. Năm
1980 Viện Dược liệu nhập giống Củ nêm Ấn Độ, trồng thử ở Sa pa và thu được hàng
tấn củ.
+ Thành phần hoá học
Diosgenin và các saponin steroid khác. Nguyên liệu củ nêm trồng ở sapa, Ngọc
linh có hàm lượng diosgenin 3% sau khi trồng 3 năm.
Năm 1985, Đổng Viết Thắng phân lập được từ loài D. deltoidea nhập nội vào Việt
Nam, hai saponin A và B, saponin A trùng với deltonin. Khi thuỷ phần saponin A thì
được diosgenin và phần đường gồm D - glucose và L-rhamnose. Saponin B trùng vói
dioscin (mẫu phân lập từ D. caucasica của Liên xô trừớc đây). Thủy phân saponin B
thu được diosgenin và phần đường là D-glucose và L-rhamnose.
Để chiết xuất diosgenin, người ta đem thuỷ phân các saponin steroid (tồn tại trong cây
dưới 2 dạng: dạng furostan có vòng F mở và dạng spirostan có vòng F đóng). Acid
dùng thủy phân là HCl vả H2SO4. Để nâng cao hiệu suất chiết, ngưòi ta ủ nguyên liệu


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
với 5-6 lần nước ở 37 – 39 0C trong thời gian 48 giờ. Quá trình ủ men này xảy ra sự
đóng vòng F và dạng furostan chuyên sang dạng spirostan. Đem thuỷ phân dạng
spirostan rồi chiết diosgenin bằng dung môi không phân cực như xăng, n-hexan sẽ cho

hiệu suất chiết cao hơn (tăng đến 30%).
Diosgenin chiết từ củ nêm có độ tinh khiết cao vì không lẫn các tạp chất khác như
pennogenin (trong D.composita, và D. floriburda)
Hàm lượng diosgenin trong các loài trên từ 2,7-3,5%.
+ Tác dụng dược lý.
Diosgenin thí nghiệm trên chuột cống trắng, tiêm xoang bụng liều 45µmol/kg trong 3
ngày liên tiếp thi lượng cholesterol mật tăng 70%. Tác dụng này là kết quả trực tiếp
của diosgenin đối với cơ chế điều hoà sự phân tiết cholesterol mật trog tế bào gan.
+ Công dụng
Củ nêm là nguồn nguyên liệu chiết xuất diosgenin để bán tổng hợp Steroid.
2.1.4.

Củ mài gừng

+ Tên khoa học: Dioscorea zingiberensis - Họ Củ nâu Dioscoreaceae
+ Bộ phận dùng: thân rễ
+ Phân bố:
Củ mài gừng ở Việt nam được phát hiện lần đầu tiên tại huyện Đức Trọng, tinh
Lâm đồng (Đỗ Huy Bích 1978). Sau đó cây được tìm thấy thêm ở các huyện Bảo Lộc,
Đơn Dương - Lâm đồng, huyện Khánh sơn, Khánh vĩnh- Khánh hoà, Trà my - Quảng
nam, Vĩnh Thạnh, An Lão - Bình Định, 1983, và chưa thây ờ tinh phía Băc.
Cù mài gừng ở Việt nam chưa được khai thác để làm thuốc, ở xã Vĩnh Sơn và
Vĩnh Kim - Bình Định, đồng bào Bana thường lấy củ để duốc cá. Phạm vi phân bố hạn
chế, trữ lượng tự nhiên ít.
+ Thành phần hoá học: saponin steroid - diosgenin
+ Công dụng:
Thân rễ được dùng làm nguyên liệu chiết xuất diosgenin để tổng hợp các thuốc steroid
như thuốc chống viêm, thuốc nội tiết tố sinh dục và thuốc tránh thai.
2.1.5.

Củ nâu trắng

+ Tên khoa học: Dioscorea hispida - họ Củ nâu Dioscoreaceae; Tên khác: củ nê, củ
nàng.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
+ Bộ phận dùng: rễ củ
+ Phân bố: phân bố rải rác các tỉnh vùng núi Lạng son, Quảng Ninh, Cao Bằng, Tuyên
Quang, Thái Nguyên, đặc biệt là từ Quảng Trị trở vào. Độ cao phân bố thường dưới
1000 m.
+ Thành phẩn hoá học: Diosgenin
2.1.6.

Một số dược liệu khác.

+ Cây mía dò:
- Tên khoa học: Costus speciosus, thuộc họ Mía dò Costaceae.
- Phân bố: Cây mọc nơi đất ẩm ven rừng, nương rẫy, rải rác khắp các tỉnh miền núi và
trung du.
- Bộ phận dùng: Thân rễ.

- Thành phần hóa học:
Diosgenin (2,12%), tigogenin và một số saponin khác.
Viện Dược liệu Việt Nam cũng đã chiết xuất được diosgenin (1975) từ cây Mía dò mọc
ở miền Bắc với hiệu suất 0,5-0,6%.
Chi Dioscorea có khoảng 600 loài, số loài chứa nhóm sapogenin sprostan có hàm
lượng trên 0,1% chiếm khoảng 30% phân bố vùng nhiệt đới và cận nhiệt đới. Người ta
đã phát hiện và đưa vào trồng trọt nhiêu loài Dioscorea chứa diosgenin với hàm lượng

cao như D. composite, D. floribunda, D. deltoiđea chứa 4-5% diosgenin, đặc biệt là
loài D. spiculiflora ở Mexico hàm lượng sapogenin 15%, trong đó loài D. composita
được phát triển lớn ở Mexico chứa tới 15% diosgenin.


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
Mặc dù diosgenin có gặp trong nhiều họ, nhưng chỉ có họ Dioscoreaceae (chi
Dioscorea) thì mới có giá trị thực tế. Các cây thuộc loại này rất dễ trồng ở nước ta. Viện
Dược liệu sau khi nhập nội 3 loài thuộc chi Dioscorea đã trồng đại trà tại Sapa, Hải
Dương, Hoà Bình và chuyển giao công nghệ cho Xí nghiệp Hoá dược chiết xuất
diosgenin ở qui mô công nghiệp. Ngoài ra, nguồn râu hùm ở Việt nam ước tính cũng có
tới vài ngàn tấn và hiện vẫn chưa khai thác hết.
Đặc biệt trong tương lai gần, các nhà sản xuất Dược tập trung nghiên cứu sử dụng,
tách chiết và bán tổng hợp các steroid có tính hướng dục (kích thích tố nội tiết sinh
dục) ví dụ Nghiên cứu sử dụng cây Bạch Tật Lê hay Thích tật lê, Gai chống, Gai ma
vương (Tribulus terrestris), thuộc họ Tật Lê (Zygophyllaceae) trong cây có chứa nhiều
diosgenin, hecogenin, tigogenin và pseudodiosgenin… Các saponin này có tác dụng
làm tăng sinh tổng hợp testosteron trong cơ thể nam giới và do hàm lượng testosteron
trong máu được nâng cao lên 30 – 40%.
Ngoài ra còn phát hiện nhiều steroid khác đáng quan tâm trong cây Bạch Tật Lê:
Bảy chất glycosid steroid mới, được gọi là Pentandrosid A (1) - G (7), được phân lập
từ chất chiết xuất từ Bạch Tật Lê (Viện Đại học South Valley, Ai Cập) ; 2 chất saponin
steroid mới khác, gọi là Terrestrinin A (1) và B (2) (Viện Khoa học Sinh học Thượng
Hải,Trung Quốc).
2.2.

Nguồn dược liệu chứa Heosgenin.

Cây dứa mỹ

BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
+ Tên khoa học: Agave americana L., Họ Thùa (Agavaceae).
+ Tên khác: Thùa, Dứa bà.
+ Mô tả:
Mỗi cây có thể mang hang chục lá mọc từ gốc lên như cây dứa. Mép lá có gai
cứng bóng và cong. Ngọn lá tận cùng bởi 1 gai nhọn. Cây chỉ ra hoa một lần sau 5 –
15 năm tuổi và sau đó cây lụi đi. Khi ra hoa thì trục hoa mọc thẳng lên từ giữa vòng lá.
Đặc biệt cây có thể mọc được ở những nơi đất khô cằn, có thể trồng để xanh hóa đồi
trọc. Bằng kỹ thuật nuôi cấy mô, từ năm 1986 nhóm nghiên cứu thuộc viện sinh vật
học Việt Nam đã tạo được nguồn cây giống từ 2 loài sisalana và cantala. Đến năm
1991 đã nhân giống hơn mời vạn cây đưa trồng ở Hải Phòng, Quảng Trị.
+ Phân bố: Cây có nguồn gốc ở Bắc và Trung Mỹ. Ở nước ta cây được nhập trồng làm
cảnh, nay trở thành cây mọc dại, trồng làm hang rào, để lấy sợi.
+ Bộ phận dùng: Lá, rễ.
+ Thành phần hoá học chính:
Sapogenin steroid chủ yếu là hecogenin và tigogenin. Tỷ lệ Hecogenin ở lá dứa Mỹ ở
miền Bắc nước ta vào khoảng 0,03%, còn ở Ấn Độ tủy lệ này là 0,065%. Ngoài ra
trong lá có rất nhiều đường khử saccharos, chất nhầy, vitamin C.
+ Công dụng: Sử dụng chủ yếu làm nguyên liệu bán tổng hợp các hormon steroid.
2.3. Nguồn dược liệu chứa solasonin.

Cây cà lá xẻ


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
+ Tên khoa học: Solanum laciniatum Ait; Thuộc họ Cà: Solanaceae.

+ Tên khác: Cà Úc
+ Bộ phân dùng: Phần trên mặt đất phơi hay sấy khô.
+ Phân bố: Cà lá xẻ có nguồn gốc từ Châu Úc và Tân Tây lang. Cây thích hợp với khí
hậu nhiệt đới. Nhiều nước đã di thực và trồng như Xrilanca, Trung Quốc. Nước ta đã
di thực loại cây này nhưng chưa được trồng nhiều.
+ Thành phần hóa học: Toàn cây chứa glycoalcaloid (khung steroid) gần giống nhau
là solasonin và solamargin, khi thủy phân cho cùng một aglycon là solasonin.
Solasonin thường bao gồm alpha, beta và gama – solasonin, trong đó alpha - solasonin
có hàm lượng cao nhất, còn beta, gama – solasonin là glycoside thứ cấp do alpha –
solasonin thủy phân tạo ra, cũng có thể tồn tại kèm theo với alpha – solasonin trong
cây.
Hàm lượng glycoalcaloid thay đổi tùy theo bộ phận của cây.
Ví dụ: Đối với cây trồng của viện Vilar (Nga) cho kết quả (tính theo dược liệu khô):
2,48 – 3,87%; than (phần dưới và phần ở giữa): 0,26 – 0,32%; rễ 0,81%, quả xanh
6,61%.
Tuy hàm lượng glycoalcaloid trong quả xanh cao nhưng chỉ chiếm 3,7% khối lượng
của cây, còn lá thì chiếm tới 50%.
Tỉ lệ Solasodin 1,2 -1,6% ở lá.
+ Công dụng: Cà lá xẻ được dùng để chiết xuất lấy Solasodin để bán tổng hợp steroid.
Liên Xô cũ đã bán tổng hợp ra progesterone và cortisone từ solasodin lần đầu năm
1957. Tổng hợp ra presnisolon, presnison …có tác dụng chống viêm trong các bệnh dị
ứng.
II. XU HƯỚNG MỚI TRONG BÁN TỔNG HỢP STEROID.
Ngày nay, người ta nghiên cứu ra hướng bán tổng hợp steroid thông qua 17xêtosterol.
1. Bán tổng hợp steroid từ phytosterol.
- Phytosterol là một hoạt chất thuộc nhóm sterol nhưng có nguồn gốc thực vật. Trong
cấu trúc hóa học có khung steroid nên có thể dùng làm nguyên liệu bán tổng hợp
steroid.

BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
- Công nghệ chiết xuất phytosterol từ phụ thải công nghiệp chế biến dầu đậu tương.
Độ tinh sạch sản phẩm ≥ 94%.
- Đã nghiên cứu hoàn thiện một số phương pháp mới chuyển hoá phytoterol đến các
corticoid thông qua các hợp chất trung gian 17 - xêtosteroid như androstenedione và 9
alpha-hydroxy androstenedione. Một phần của những kết quả thu được đã được trao
Giải thưởng Khoa học Kỹ thuật Thanh niên năm 1998 về Thành tích nghiên cứu Khoa
học cơ bản. Giải thưởng do Trung ương Đoàn thanh niên cộng sản Hồ Chí Minh kết
hợp với Trung tâm KHTN & CNQG tổ chức và trao giải
2. Bán tổng hợp steroid từ Cholesterol.

Cholesterol có cấu trúc khung steroid, được dùng làm nguồn nguyên liệu bán tổng hợp
các hormone sinh dục như estrogen.
Cholesterol có mặt trong màng tế bào động vật, tuy nhiên người ta đã chiết tách
cholesterol trong phụ phẩm của công nghệ chế biến dầu ăn để từ đó tổng hợp các thuốc
có cấu trúc steroid.
Xu hướng mới trong bán tổng hợp các thuốc steroid từ phytosterol hay cholesterol
mang lại nhiều triển vọng, đặc biệt khi các nguồn nguyên liệu này được chiết tách từ
phụ phẩm của các ngành công nghiệp chế biến khác. Điều này được đánh giá như việc
“biến rác thải thành vàng”. Nó không chỉ mang lại hiệu quả kinh tế rất lớn mà còn hạn
chế được ô nhiễm môi trường.
C. BÀN LUẬN
Ba nguồn dược liệu chính có thể tổng hợp các thuốc steroid là nguồn dược liệu chứa
diosegin, hecogenin và solasonin. Tuy nhiên nguồn dược liệu chứa diosgenin vẫn là
nguồn dược liệu có tiềm năng nhất. 90% các dẫn chất steroid dùng làm thuốc đều đi từ
nguồn nguyên liệu diosgenin và hàng năm trên thể giới cần gần 1.000 tấn diosgenin. Vì
vậy, nguồn nguyên liệu dùng để chiết xuất diosgenin vẫn tiếp tục là một triển vọng lớn
của ngành dược liệu Việt Nam.
Việt Nam cần sớm có định hướng qui hoạch trồng trọt, phát triển và khai thác nguồn

dược liệu một cách hợp lý, hiệu quả.
Đồng thời, Việt Nam cũng cần phải tập trung phát triển ngành công nghiệp Dược trong
lĩnh vực sản xuất nguyên liệu làm thuốc, cụ thể là công nghệ chiết xuất dược liệu và
bán tổng hợp các dẫn chất thuốc từ các nguồn dược chất chiết xuất đó để mang lại hiệu


BỘ Y TẾ
TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
quả kinh tế cao hơn và phát triển bền vững ngành công nghiệp Dược Việt Nam.

TÀI LIỆU THAM KHẢO.
1. Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu” , tập 1. Trường ĐH Dược Hà

Nội
2. Bộ môn dược liệu (2001), “Bài giảng dược liệu” , tập 2. Trường ĐH Dược Hà
Nội
3. Đỗ Tất Lợi (2004), “Những cây thuốc và vị thuốc Việt Nam”, nhà xuất bản Y

Học.
4. Viện dược liệu (2004) “Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam”, tập 1,
nhà xuất bản khoa học kỹ thuật.
5. Viện dược liệu (2004) “Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam”, tập 2,
nhà xuất bản khoa học kỹ thuật.