BẢNG KHÁNG SINH THÔNG DỤNG
TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH CHỐNG CHỈ
ĐỊNH
TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC
Sulfonamid và
Trimethoprim -
Sulfamethoxazol
- Phổ rộng, sulfamid chỉ kìm
khuẩn
- Trị viêm phổi do Pneumocystis
carinii
- Trị nhiễm Toxoplasma,
Nocardia
- Chỉ định thay thế:
* NT đường tiểu và viêm tiền liệt
tuyến
* NT đường tiểu tái phát
* Tiêu chảy du lịch
* Viêm tai giữa do
S.pneumoniae, H.influenzae
* U hạt bẹn, ho gà và ngừa dịch
hạch
- Dị ứng với
sulfonamid hay
trimethoprim
- Thiếu máu HC to
do thiếu folat
- PN có thai, cho
con bú
- Trẻ em < 2 tháng
- Thiếu men G6PD
- Là thuốc kháng
folat gây thiếu
máu HC to, giảm
BC, giảm TC
- Buồn nôn, ói mửa,
tiêu chảy...
- Hiếm: loạn dưỡng
máu, HC Steven-
Johnson, hoại tử da
- Có 4 loại sulfonamid:
* Nhóm hấp thu nhanh và đào
thải nhanh: sulfamethoxazol
* Nhóm hấp thu qua ruột kém,
đào thải qua phân: sulfasalazin
* Nhóm tác động tại chỗ:
sulfacetamid
* Nhóm tác động dài:
sulfadoxin
- Phân phối nhanh vào mô và
dịch não tuỷ, dịch rỉ tai giữa,
chất tiết phổi-phế quản, tiền liệt
tuyến và âm đạo
Sulfonamid phối
hợp với
trimethoprim sẽ
có tác dụng hiệp
đồng
Fluoroquinolon (FQ)-
nhóm Quinolon
* Phổ kháng khuẩn nhóm
1 (norfloxacin): ít hoạt
tính
* Phổ kháng khuẩn nhóm
2 (ciprofloxacin,
lomefloxacin,
levofloxacin): diệt cầu-
trực khuẩn Gr(-) kể cả
Pseudomonas, Salmonella;
diệt Gr(+) nhất là
Staphylococci
* Phổ kháng khuẩn nhóm
3 (moxifloxacin,
trovafloxacin): diệt tốt VK
kỵ khí
- Trị NT đường tiểu ngay cả VK
kháng nhiều thuốc như
Pseudomonas
- Trị NT tiêu hóa
- Trị NT mô mềm, xương khớp,
da, viêm xoang cấp, NT ổ bụng
- Trị bệnh lây qua đường tình
dục: ciprofloxacin hay ofloxacin
viêm niệu đạo và cổ tử cung
do Chlamydia
- PN có thai, cho
con bú
- Trẻ em < 18 tuổi
- Đã bội nhiễm với
Streptococci và
Candida
- Buồn nôn, tiêu
chảy, đau đầu, ban
đỏ...
- Làm tăng nồng độ
theophyllin trong
huyết tương
động kinh, ngừng
tim, suy hô hấp
- Sinh khả dụng đường uống tốt
- Phân phối vào mô và dịch thể,
trừ TKTƯ
- Nồng độ FQ trong tiền liệt
tuyến, thận, đại thực bào,
neutrophil > huyết tương
- Đào thải qua thận (trừ
trovafloxacin và moxifloxacin
đào thải qua gan)
Không dùng
chung với cation
hóa trị 2
(antacid)
Imipenem
(nhóm Carbapenem- nhóm
KS β-lactam)
* Kháng hầu hết β-
lactamase trừ metallo-
β.lactamase
* Phổ rộng nhất hiện nay:
diệt trực khuẩn Gr(-), cầu
khuẩn Gr(+), VK kỵ khí
* VK đề kháng:
Enterococcus faecium,
MRSA, Clostridium
difficile
- NT nặng đề kháng với các thuốc
khác: NT đường tiểu, hô hấp trên,
vùng bụng, sản khoa, da, mô
mềm, xương khớp
- Các bệnh nặng như các ca NT
bệnh viện Gr(-), gram(+) và VK
kỵ khí
- Không nên dùng
khi:
* Có thuốc phổ hẹp
mà VK nhạy cảm
* Để phòng ngừa
trong phẫu thuật
* Trị nhiễm khuẫn
TKTƯ
- Thận trọng khi
dùng β-lactam cho
các ca NT bệnh
viện nặng
- Buồn nôn, ói, tiêu
chảy
- Độc tính TK
- Dị ứng chéo với
penicillin và
cephalosporin
- IV hay tiêm truyền TM
- T1/2= 1 giờ
- Phối hợp với
cilastatin để kéo
dài T1/2 và ngăn
cản tạo ra chất
chuyển hóa gây
độc thận
- Phối hợp với
aminoglycosid
khi điều trị
Pseudomonas để
tránh kháng
thuốc
Aztreonam
* Kháng β-lactamase của
hầu hết VK Gr(-)
* Hoạt tính giống
aminoglycosid hơn
Chỉ nên dùng khi trị nhiễm trực
khuẩn Gr(-) nặng
Không có tác dụng
với VK Gr(+) và
VK kỵ khí
- Không dị ứng chéo
với penicillin và
cephalosporin
- Đường IM hay IV
- T1/2 =2h
- Đào thải qua thận
Tetracyclin
* Phổ kháng khuẩn: Gr(+)
và Gr(-)
* Đề kháng chéo trong
nhóm khá phổ biến
* Hoạt tính: minocyclin >
doxycyclin > tetracyclin,
oxytetracyclin
- Lựa chọn để trị nhiễm
Mycoplasma pneumoniae
- Thay thế penicillin trị nhiễm
Actinomyces
- Trị nhiễm Brucella, Leptospirae
- PN có thai
- Trẻ em < 8 tuổi
- Bội nhiễm
Clostridium difficile
gây viêm ruột màng
giả
- Hư men răng, đổi
màu răng, trẻ chậm
phát triển
- Độc gan, rối loạn
chức năng thận
- BN uống
doxycyclin nên giữ
thẳng đứng người ít
nhất 30 phút để
tránh viêm thực
quản
- Hấp thu không đều qua dạ
dày-ruột
- Phân phối trong mô và dịch
thể trừ dịch não tuỷ và dịch
khớp
- Tất cả tetracyclin đào thải qua
nước tiểu trừ Doxycyclin đào
thải qua phân
Sữa, chế phẩm
có sắt, thuốc
nhuận tràng,
antacid có Al3+,
Ca2+, Mg2+ làm
giảm hấp thu
thuốc ở ruột
Erythromycin
(nhóm macrolid)
* Ngoài ra còn
- Trị nhiễm Mycoplasma
pneumoniae (viêm phổi),
Legionella
- Viêm gan, tắc mật
- Độc tai có hồi
phục
- Dùng PO
- Clarithromycin uống lúc đói
còn Erythromycin và
azithromycin,
clarithromycin,
spiramycin, dirithromycin
* Phổ kháng khuẩn của
erythromycin giống
penicillin: cầu-trực khuẩn
Gr(-), cầu-trực khuẩn
Gr(+), VK nội bào như
Chlamydia pneumoniae,
Mycobacterium
* VK đề kháng:
Enterobacteriae,
Pseudomonas
- Trị Chlamydia (viêm cổ tử
cung, mào tinh hoàn, trực tràng
- Bệnh bạch hầu, ho gà, viêm ruột
do Campylobacter jejuni
- Viêm loét dạ dày do HP
- Nhiễm Mycobacterium avium
- Viêm TM
- Ức chế CYP450
gan
Azithromycin thì ngược lại
- Clarithromycin đào thải qua
thận; Erythromycin và
Azithromycin đào thải qua mật
Clindamycin
(nhóm Lincosamid)
* Hoạt tính kháng khuẩn:
Gr(+), kỵ khí trừ
Clos.difficile
- Nhiễm cầu khuẩn Gr(+), chủ
yếu là NT vùng bụng, đường
niệu-sinh dục nữ do B.fragilis
- Thay penicillin trị áp xe phổi
- Nhiễm Pneumocytis carinii và
Toxoplasma gondii (phối hợp với
pyrimethamin ở BN AIDS)
- Trị mụn trứng cá
Viêm màng ruột giả:
sốt, đau bụng, phân
máu trị ngay
bằng vancomycin
hoặc metronidazol
- Hấp thu hoàn toàn qua đường
uống
- Phân bố trong mô, kém trong
dịch não tủy kể cả khi màng não
viêm
Vancomycin
* Hoạt tính kháng khuẩn:
Gr(+), đặc biệt là
Staphylococci (MRSA=
Staphylococci kháng
methicillin)
* Dạng tiêm:
- Trị nhiễm Staphylococci nặng
- Nhiễm MRSA
- Viêm màng trong tim
(vancomycin + gentamicin)
- Ngừa NT phẫu thuật
- Trị viêm màng não với các dòng
đề kháng cao với penicillin
* Dạng uống: trị viêm ruột màng
giả do Clostridium difficile
- Không đề kháng
chéo với KS khác
- Viêm TM, ớn lạnh,
sốt
- Hơi độc cho tai và
thận
- Tiêm truyền nhanh
gây trạng thái
giống shock tiêm
truyền ít nhất 60ph,
trước đó dùng kháng
histamin hoặc tăng
khoảng cách liều
- Đường IV
- Không IM (hoại tử mô cơ)
- Đào thải qua thận
- T1/2= 4-8h
Hiệp lực với
gentamicin và
streptomycin
chống E.faecium
và E.faecalis
Metronidazol
* Hoạt tính kháng khuẩn:
- Trị nhiễm nguyên sinh động vật
(protozoa): Trichomonas, amib
PN mang thai, cho
con bú
- Giống disulfiram:
không uống chung
- Hấp thu tốt bằng đường uống
- Thấm vào dịch não tủy tốt
nguyên sinh động vật và
hầu hết VK kỵ khí
ruột-gan, Giardia
- Trị nhiễm VK kỵ khí: viêm ruột
do Clos.difficile, chuẩn bị phẫu
thuật ruột, áp xe não, viêm âm
đạo
với rượu
- Độc tính TK
bệnh TK ngoại biên
- Chuyển hóa ở gan + đào thải
qua nước tiểu
CÁC CHẤT ỨC CHẾ β-LACTAMASE
Hiện nay có 3 chất ức chế β-lactamase là acid clavulanic, sulbactam, tazobactam.
Khả năng ức chế mạnh nhiều loại β-lactamase, nhất là β-lactamase loại A (mã hóa thuộc plasmid); ít có hiệu lực với β-lactamase chromosome loại I được tạo ra
bởi VK Gr(-) khi chữa bằng cephalosporin 2 hoặc 3. Tuy nhiên lại có hiệu lực với β-lactamase chromosome do Legionella, Bacteroides và Branhamella tiết ra.
I/ ACID CLAVULANIC:
1/ Augmentin (Amoxicillin + acid clavulanic):
Chỉ định: NT hô hấp trên, viêm tai giữa, viêm xoang, NT da và cấu trúc da.
2/ Timentin (Ticarcillin + acid clavulanic):
Chỉ định: phổ kháng khuẩn giống Imipenem; không tác dụng trên Pseudomonas.
II/ SULBACTAM:
Unasyn = ampicillin + sulbactam:
Chỉ định: có hoạt tính trên cầu khuẩn Gr(+), VK hiếu khí Gr (-) trừ Pseudomonas, VK kỵ khí Gr(-) trị NT vùng bụng, vùng chậu và viêm loét da.
III/ TAZOBACTAM:
Zosyn = Piperacillin + tazobactam:
Chỉ định: phổ hoạt tính giống như Timentin; ít hiệu quả với β-lactamase chromosome do Enterobacter và Pseudomonas tiết ra.
PENICILLIN
TÊN THUỐC CHỈ ĐỊNH
CHỐNG
CHỈ ĐỊNH
TÁC DỤNG PHỤ DƯỢC ĐỘNG HỌC TƯƠNG TÁC
NHÓM
PENICILLIN
- Dị ứng
- Rối loạn tiêu hóa
- Ampicillin có thể gây
viêm ruột màng giả
- Tăng nồng độ cation
gây độc thận và độc tim
- Thường IV hơn IM vì gây đau
- Bị ảnh hưởng bởi dịch vị
uống khi bụng đói
- Phân phối ở mô và dịch cơ thể
- Penicillin chuyển hóa kém, đào
thải qua nước tiểu
- T1/2= 30-90ph
- Nafcillin đào thải qua mật có
thể dùng cho người suy thận
Penicillin G - Trị nhiễm pneumococcus
- Nhiễm Streptococcus
- Viêm nội tâm mạc do Enterococcus
- Nhiễm VK kỵ khí trừ B.fragilis
- Nhiễm Meningococcus
- Giang mai
Penicillin G procain Trị viêm phổi do pneumococci - Dùng IM sâu; không dùng IV
hay SC
- Hấp thu chậm thời gian tác
động dài
Penicillin G
benzathin
- Trị nhiễm Streptococcus
- NT tai mũi họng
- NT da và niêm mạc
Penicillin M
(penicillin kháng β-
lactamase)
Duy nhất: trị nhiễm staphylococci tiết β-
lactamase; trị lâu dài nhiễm
staphylococci nặng hay nhẹ
- Uống lúc đói
- Gắn protein huyết tương cao
- Thải trừ chủ yếu qua mật, một ít
qua thận
Ampicillin
(aminopenicillin)
- Trị nhiễm Listeria monocytogenes
- Chỉ là lựa chọn thứ 2 do kháng thuốc:
NT đường hô hấp trên, NT đường tiểu,
nhiễm Salmonella
Penicillin phổ rộng
(penicillin kháng
Pseudomonas)
* Các VK nhạy cảm
nhất: P.aeruginosa,
Proteus indol (+),
Enterobacter ssp.,
đặc biệt là
Pseudomonas
- Trị NT nặng do Gr(-) ở BN suy giảm
MD
- NT bệnh viện như NT huyết, NT do
phỏng, NT phổi, NT đường tiểu
- Một số chế phẩm:
* Carbenicillin indanyl: duy nhất nhiễm
trùng đường tiểu do Proteus
* Ticarcillin: chống Pseudomonas
aeruginosa mạnh
* Azlocillin: chống Pseudomonas và
Streptococci rất mạnh
CEPHALOSPORIN