THUỐC GIẢM ĐAU
GÂY NGỦ
I . Đ ạ i cư ơ n g
Thuốc
giảm đau là thuốc làm giảm hoặc mất cảm giác đau và không tác dụng lên
nguyên nhân gây đau.
Chia làm hai loại: - Thuốc giảm đau gây ngủ.
- Thuốc giảm đau, hạ sốt,chống viêm không Steroid.
Thuốc giảm đau gây ngủ
(có tính nghiện- nhóm độc A)
Opiat
Opioid
I I . T h u ốc gi a m đ au , gâ y n gủ : M or p h i n v à c á c d ẫ n x u ất
1. Nguồn gốc:
25 Acaloid
Alcaloid
Nhân Piperidin –
Phenanthre
morphin, codein…
Nhân Benzyl – Isoquinolein
papaverin
Morphin: 10%
Codein :0.5%
Papaverin: 0.8%
ưu tiên tác dụng trên hệ
thần kinh trung ương
chủ yếu làm dãn cơ trơn,
không có tác dụng gây
ngủ
2. Các receptor của morphin:
Receptor µ (Tủy sống): µ1 có tác dụng giảm đau, µ2 ức
chế hô hấp và tiêu hóa.
Receptor của
morphin
Não
&
Receptor k (Tủy sống):rối loạn định hướng và tâm thần,
tác dụng an thần mạnh.
Tủy sống
Receptor Delta: gắn chọn lọc với Enkephalin và
Endorphin.
3. Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng:
Nhóm phenol ở vị trí
số 3
Nhóm rượu vị trí số 6
3. Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng:
Morphin
4. Dược động học của thuốc:
Hấp thu: tiêu hóa, tiêm dưới da, tiêm bắp, tủy sống.
Phân phối:
Chuyển hóa:
-1/3 morphin gắn
-Liên hợp với Acid
với protein trong
Glucuronid ở vị trí
huyết tương.
gắn OH (3 và 6).
-Morphin không ở
lâu trong các mô.
-Tác dụng chủ yếu ở
hệ TKTW.
Thải trừ: trên 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong
24h đầu dưới dạng Morphin 3 Glucuronid.
5 . TÁC D Ụ N G :
Hệ thần trung ương
-Tác dụng giảm đau
-Tác dụng gây ngủ
-Tác dụng gây sảng khoái
-Tác dụng trên hô hấp
-Tác dụng trên vùng dưới đồi
Ngoại biên
-Tác dụng trên tim mạch
-Tác dụng trên cơ trơn
-Tác dụng trên chuyển hóa
6 . Tá c d ụ n g k h ô n g m o n g m u ố n :
- Thường gặp : buồn nôn, nôn (20%), táo bón, co đồng tử, bí tiểu.
- Ít gặp : ức chế hô hấp, bồn chồn, co thắt phế quản
7. CHỈ ĐỊNH & chống chỉ định:
* Chỉ định điều trị:
- Giảm đau: dữ dội cấp tính, không đáp ứng với thuốc giảm đau khác;..
(BN UT giai đoạn cuối có thể dùng Morphin quá 7 ngày)
- Phù phổi cấp tính thể nhẹ và vừa
- Phối hợp gây mê và tiền mê
- Tr ị t i ê u c h ả y
* Chống chỉ định:
- Tr ẻ e m d ư ớ i 5 t u ổ i
- Tr i ệ u c h ứ n g đ a u b ụ n g c ấ p k r õ n g u y ê n n h â n
- Suy hô hấp, suy gan nặng
- Hen phế quản ( morphin gây co thắt cơ trơn)
- Phù phổi cấp thể nặng
- Ngộ độc rượu, các chất ức chế hô hấp
8. THẬN TRỌNG:
- Người cao tuổi, suy gan, suy thận, thiểu năng tuyến giáp, suy thượng thận, người có
rối loạn tiết niệu- tuyến tiền liệt, bệnh nhược cơ.
1 0 . T Ư Ơ N G TÁC T H U Ố C :
Khôn g được p hối hợp với thuốc ức chế men MAO ( vì gây tru ỵ tim, h ôn mê, tử von g
…)
D ù n g m o r p h i n s a u k h i đ ã n g ư n g t h u ố c ứ c c h ế M A O í t n h ấ t 1 5 n g à y.
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, kháng H1, barbiturat, benzodiazepin, rượu.
Cá c chấ t vừa chủ vậ n vừa đối k há n g mor p hin nh ư b up ren or phin, na lb up hin,
pentazocin.
11. NGHIỆN THUỐC & cai nghiện:
a, Nghiện thuốc:
- Có 4 loại receptor là µ, k, σ và δ. Quan trọng nhất là receptor µ, khi gắn vào receptor µ sẽ
có tác dụng giảm đau, gây khoái cảm và gây nghiện.
- Người nghiện : rối loạn tâm lý, lười biếng, ít chú ý vệ sinh thân thể, thường bị táo bón, co
đ ồ n g t ử , m ấ t n g ủ , c h á n ă n , s ú t c â n , đ ề k h á n g ké m , …
b, Cai nghiện:
- Người nghiện cần được cách ly, kết hợp lao động tay chân với tâm lý trị liệu:
- Dùng thuốc loại morphin: METHADON - để giảm đau và cai nghiện Morphin, Heroin.
- Không dùng thuốc loại morphin: điều trị triệu chứng: benzodiazepin hay thuốc an thần
(chốn g b ồn chồn vậ t vã ), thu ốc giả m đa u n on- steroid, loper a mid (chốn g tiêu chả y )