đề cương bào chế dược

I) Phần viên nang:
1).Lập bảng so sánh viên nang cứng và viên nang mềm gelatin về dạng bào chế
đóng nang, cấu tạo vỏ nang, tphần thuốc đóng vào nang , phương pháp bào chế.
Dạng bào
chế đóng
nang
Cấu tạo vỏ
nang

Thành phần
thuốc đóng
vào nang

Nang cứng
Nang mềm
Tạo vỏ tách rời đóng thuốc ( vỏ Tạo vỏ và đóng thuốc đồng thời
và nắp rời )
( vỏ kín )
- Gelatin (DC cellulose:
HPMC, HPC)
- Nước (12-16%...)
- Chất hóa dẻo tỷ lệ nhỏ.
- Chất bảo quản (paraben)
- Chất màu
- Cản quang (tạo độ đục)…

- 35-45% gelatin,
- chất hóa dẻo 15-20% ,
- nước 30-40% tùy thuộc vào độ
nhớt gelatin.
- chất màu

- các chất khác ( chất cản quang,
chất tạo mùi)

Dược chất
- Đơn chất hoặc hỗn hợp
- Rắn (bột, cốm, pellet, viên
mini)
- Dung dịch (dầu, nước)
- Nhũ tương
- Hỗn dịch
- Bột nhão
Tá dược:
- Tá dược trơn: magnesi
stearat, calci stearat, aerosil…
tỷ lệ 0,5- 1%.
- Tá dược độn: tinh bột,
lactose.
- Chất diện hoạt: natri lauryl
sulfat, tween…
- Thêm tá dược dính (bột thuốc
khó trơn chảy, phải tạo hạt)

Dược chất
- Đơn chất hoặc hỗn hợp
- Rắn (bột, cốm, pellet, viên mini)
- Dung dịch (dầu, nước)
- Nhũ tương
- Hỗn dịch
- Bột nhão
Tá dược:

- Thường là dạng lỏng (dd, hd, nt)
- pH = 2,5 – 7,5
- Không được hòa tan vỏ
- Chất nhũ hóa (lecithin)
- Dung môi thường dùng:
+ Chất lỏng thân dầu: dầu thực
vật, dầu khoáng, triglyceride
mạch trung bình…
+ Chất lỏng thân nước : PEG
400 -600, triacetin, polyglycerin
este.
Pp nhúng khuôn
Pp nhỏ giọt
Pp ép khuôn

Phương pháp Pp đóng theo thể tích
bào chế
Pp đóng bằng piston


2) Trình bày kỹ thuật bào chế nang mềm bằng phương pháp ép khuôn?
Đặc điểm của viên thu được bằng pp này.( viên có gờ, Viên đa dạng về
hình dạng , kích thước, hai màu khác nhau )

3. Trình bày định nghĩa thuốc nang, ưu nhược điểm của thuốc nang.
* Định nghĩa thuốc nang
Là một dạng thuốc phân liều
- Một vỏ rỗng để đựng thuốc (bằng tinh bột hoặc gelatin) chứa bên trong
DC và tá dược.
- Một đơn vị phân liều của dược chất đã được bào chế dưới các dạng

thích hợp để đóng vào vỏ nang (bột, hạt, dung dịch, viên nén…)
Chủ yếu dùng để uống, ngoài ra đặt (trực tràng, âm đạo), hoặc xông
hít.
. Ưu, nhược điểm
Ưu điểm:


- Dễ nuốt
- Tiện dùng
- Dễ sản xuất lớn
- Sinh khả dụng cao.
Nhược điểm:
- Dược chất kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa không nên đóng nang
(natri nitrofurantoin).
- Chi phí sản xuất cao hơn viên nén
- Thiết bị phức tạp
4. Trình bày về các tá dược hay dùng trong thuốc đóng vào nang cứng?
Tá dược ruột nang cứng
Tá dược trơn: magnesi stearat, calci stearat, aerosil… tỷ lệ 0,51%.
- Tá dược độn: tinh bột, lactose.
-

Chất diện hoạt: natri lauryl sulfat, tween…
Thêm tá dược dính (bột thuốc khó trơn chảy, phải tạo hạt).

5. Trình bày 2 phương pháp chính trong công nghiệp hay dùng để đóng
thuốc vào nang cứng.
Đóng theo thể tích
Đóng bằng piston
6) Kể tên các thành phần tá dược vỏ nang mềm, vẽ sơ đồ quy trình bào

chế vỏ nang mềm.


- 35-45% gelatin,
- chất hóa dẻo 15-20% (Glycerin, Sorbitol, Propylene glycol)
- nước 30-40% tùy thuộc vào độ nhớt gelatin.
- chất màu ( màu tan hoặc màu ko tan )
- các chất khác ( chất cản quang, chất tạo mùi, chất bảo quản.)
7. Trình bày nguyên tắc bào chế thuốc bột kép? Biện pháp cải thiện độ
chảy của khối bột?
Với thuốc bột kép, kỹ thuật bào chế qua 2 giai đoạn theo nguyên tắc sau:
•

Nghiền bột đơn
Đảm bảo được sự phân tán đồng nhất của hỗn hợp
Các chất có khối lượng lớn nghiền trước, khối lượng nhỏ nghiền

sau.
Các chất có tỉ trọng nghiền mịn hơn chất có tỷ trọng nhỏ.
•

Trộn bột kép

- Nguyên tắc đồng lượng
- Dược chất có tỷ trọng nhẹ dễ bay bụi thì trộn sau cùng
- Thuốc bột chứa chất màu: bao chất màu bằng một chất không màu có
trong đơn
- Dụng cụ thường dùng: các loại cối chày, máy nghiền, máy trộn
Biện pháp cải thiện độ chảy của khối bột : thêm tá dược trơn, chống dính
, giảm ma sát ( talc, magie)

8. Trình bày phương pháp xát qua rây trong bào chế thuốc cốm.


Bổ sung theo sách giáo khoa và thầy khoa dạy:
Phương pháp xát qua rây:
-Trộn bột kép: Tiến hành trộn bột kép DC hoặc DC với TD rắn theo
nguyên tắc chung
-Tạo khối ẩm-xát hạt:
+Trộn bột kép với TD dính lỏng trong thiết bị nhào trộn thích hợp để
liên kết các tiểu phân bột.
+Nếu muốn xát thành từng sợi cốm thì mức độ liên kết giữa các tiểu
phân bột phải cao hơn xát thành hạt
+Với TD có độ nhớt cao và thời tiết lạnh, nên đun nóng TD trước khi
trộn để dễ trộn đều
+Sau khi trộn xong nên để khối ẩm ổn định trong time thích hợp (3040ph) , rồi xát hạt ( hoặc sợi) qua cỡ rây thích hợp (1-2mm)
-

Sấy hạt-sửa hạt:


+Sấy ở nhiệt độ thích hợp (40-70oC) đến hàm ẩm dưới 5%.
+ Sửa hạt qua cỡ rây qui định để loại bỏ bột mịn và cục vón, làm cho
kích thước hạt đồng nhất hơn.
9. Tương kỵ do kết quả của quá trình oxy hoá khử xảy ra khi nào. Nêu
các biện pháp khắc phục.
Tương kỵ do kết quả của quá trình oxy hoá khử xảy ra khi :
Dạng tương kỵ này xảy ra khi phối hợp trong cùng một chế phẩm có khả
năng oxy hóa với các chất khủ hoặc trong nhiều trường hợp, dược chất

dễ bị oxyl hóa do ảnh hưởng của tá dược , môi trường...
Qúa trình oxy hóa khử xảy ra khi nhanh chóng tức thì, cũng có khi chậm
chạp, nhưng kết quả là làm thay đổi tính chất và tác dụng của chế phẩm.
Trong thực tế sản xuất, gặp khá nhiều các dược chất rất dễ bị oxy hóa
như: Các vit (A,B,C,D..) , các kháng sinh ( gentamycin..)..
Biện pháp khắc phục
-Về cơ bản , cần tránh sự tiếp xúc trực tiếp giữa các dược chất, TD có
tính khử vơí DC dễ bị oxy hóa và ngược lại.
-Thay thế các hợp phẩn trong đơn thuốc hoặc công thức có khả năng gây
tương kỵ
-Đưa thêm vào thành phẩn của chế phẩm các chất chống oxy hóa không
có tác dụng dược lý riêng, nhằm ngăn chặn quá trình oxy hóa khử
- Áp dụng các biện pháp kỹ thuật mới nhằm hạn chế tới mức thấp nhất
khả năng xảy ra phản ứng.
10. Tương kỵ là gì. Nguyên nhân và kết quả tương kỵ


- Trong một dạng thuốc, nếu phối hợp hai hay nhiều dược chất với một
hoặc nhiều tá dược, ở những điều kiện nhất định, nếu có sự thay đổi ít
nhiều hoặc hoàn toàn về tính chất vật lý, hoá học hoặc dược lý làm cho
chế phẩm không đạt chất lượng về các mặt: tính đồng nhất, tính bền
vững, giảm hoặc không có hiệu lực điều trị được coi là tương kỵ.
Tương kỵ thường xảy ra trong một thời gian ngắn, có khi tức thì.
Tương tác thường xảy ra chậm hơn, kết quả của tương tác có thể trở
thành tương kỵ
Nguyên nhân : người xây dựng công thức chỉ chú ý tới việc phối hợp
nhiều dược chất nhằm mục đích điều trị mà không chú ý tới tính chất vật
lý , hóa học của dược chất , tá dược một cách đầy đủ vì vậy có thể dẫn
tới tương tác giữa dược chất với tá dược, giữa các dược chất, hoặc tá
dược với nhau.

Người pha chế không đúng quy trình sản xuất gốc và các quy trình thao
tác chuẩn.
Sử dụng thuốc không đúng theo hướng dẫn.
Kết quả : sản phẩm không đảm bảo chất lượng cụ thể là không đảm bảo
các chỉ tiêu : tinh khiết, an toàn, hiệu quả.
11) Định nghĩa, ưu nhược điểm thuốc đặt
Định nghĩa : thuốc đặt là dạng thuốc phân liều , thể rắn ở nhiệt độ thường , khi đặt
vào các hốc tự nhiên của cơ thể tì chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch. Dược
chất sau khi giải phóng có tác dụng điều trị tại chổ hoặc toàn thân.
Ưu nhược điểm thuốc đặt

Ưu điểm
Điều chế ở cả quy mô lớn và nhỏ
Thích hợp cho các bệnh nhân tổn thương

Nhược điểm
Hấp thu chậm và ko hoàn toàn
Hấp thu không ổn định


đường tiêu hóa nôn mửa, hôn mê
Trẻ em người già bệnh nhân rối loạn tâm
thần
Thuốc có tác dụng phụ trên ống tiêu hóa ,
không bền / PH dịch vị , nhạy cảm với
enzym ống tiêu hóa , chuyển hóa qua gan ,
mùi vị khó chịu.
Thuốc gây nghiện, ảo giác.
12)

Có thể gây viêm trực tràng
Khó đảm bảo tuổi thọ của thuốc
Khó bảo quản
Cách sử dụng hơi bất tiện

Tá dược thuốc đặt: phân loại, ưu nhược điểm từng nhóm.

Nhóm tá dược
Tá dược béo :
bơ ca cao

Tá dược thân
nước : PEG

Ưu điểm
- Có khả năng phối hợp nhiều
loại dược chất
- Thích hợp với nhiều phương
pháp điều chế
- Chảy hoàn toàn ở thân nhiệt
để giải phóng dược chất
- Dịu với niêm mạc
- Nhiệt độ nóng chảy cao hơn
thân nhiệt nên viên thuốc có
độ bền cơ học cao hơn viên
thuốc chế từ tá dược béo.
- Thích hợp với dược chất ít
tan trong nước

Nhược điểm

- Nhiệt độ nóng chảy
hơi thấp
- Khả năng nhũ hóa
kém
- Hiện tượng đa hình

-

-

Độ cứng lớn nên gây
đau ở chổ đặt bị tổn
thương
Có tính háo ẩm làm
khích thích nhu động
đẩy viên thuốc ra
ngoài.

Tá dược nhũ
Giải phóng dược chất , hấp thu
hóa : tween 61 nhanh.
13).Tá dược PEG: ưu nhược điểm
Ưu điểm
- Nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân
nhiệt nên viên thuốc có độ bền cơ
học cao hơn viên thuốc chế từ tá
dược béo.
- Thích hợp với dược chất ít tan
trong nước.

Nhược điểm
- Độ cứng lớn nên gây đau ở chổ
đặt bị tổn thương
- Có tính háo ẩm làm khích thích
nhu động đẩy viên thuốc ra ngoài.


14 ) Tá dược glycerin- gelatin: ưu nhược điểm, cách bào chế.
Cách điều chế : thái nhỏ gelatin ngâm vào nước cho trương nở. đun nóng cách thủy
glycerin lên 55- 60 độ c , đổ gelatin đã ngâm ở trên vào khuấy cho tan hoàn toàn,
lọc nhanh qua gạc.
Ưu : khả năng tạo gel tốt , phù hợp với các tính chất dược chất và điều kiện khí hậu
khác nhau .
Nhược : Chỉ điều chế TD này khi dùng ngay hoặc chỉ dùng trong 1 vài ngày, nếu
để lâu hơn phải cho thêm chất bảo quản chống nấm mốc thích hợp.

15. Cách phối hợp dược chất và tá dược trong phương pháp đun chảy đổ
khuôn khi dùng tá dược béo và tá dược thân nước.
Tá dược béo và tá dược nhũ hóa.
DC dễ tan trong
tá dược
Hòa tan dc trong 1
phần td đã đun
chảy cách thủy
Cho phần td còn
lại vào trộn cho
chảy đều.

Dc dễ tan trong
nước

DC ở thể lỏng
DC ko tan trong
phân cực hoặc dễ tá dược , cũng ko
tan / dmôi trơ
tan trong nước
phân cực
Hòa tan dc trong
Nghiền dc thành
một lượng tối thiểu bột mịn thêm 1
dung môi trơ phân phần td vào trộn
cực
Đun chảy cách
Nhũ hóa ddich đó thủy phần td còn
vào td đã đun chảy lại trộn với hỗn
cách thủy
hợp bột trên
Tá dược thân nước

Dc tan trong dmôi
trơ không phân
cực
Hòa tan dc trong
Hòa tan dc trong 1
một lượng tối thiểu lượng tối thiểu dầu
nước hoặc glycerin thực vật
Phối hợp vào td
Nhũ hóa dd đó vào
mới điều chế ở gần td mới điều chế ở
nhiệt độ đông đặc gần nhiệt độ đông

Dc không tan trong
nước cũng ko tan
trong dầu.
Nghiền nhỏ dược
chất , thêm 1 phần
nước hoặc glycerin
nghiền thành bột
nhão, mịn
Phối hợp vào td

DC phức tạp

Kết hợp các
phương pháp hòa
tan , trộn đều , nhũ
hóa .

Dc phức tạp
Kết hợp các pp hòa
tan , trộn đều , nhũ
hóa .


đặc.

mới điều chế.

16. Trình bày các bước tiến hành của Kỹ thuật điều chế thuốc đặt theo
pp đun chảy đổ khuôn

Chuẩn bị dụng cụ và nguyên liệu.
Khuôn ( bằng kim loại ) , dao ,cối , chày hoặc máy tự động
Nguyên phụ liệu : tính dư 10 % để trừ hao , tính lượng tá dược dựa vào
hệ số thay thế ( HSTT)
Phối hợp dược chất vào tá dược
Hòa tan , trộn đều đơn giản , nhũ hóa
Đổ khuôn

Làm lạnh
Hoàn thiện , đóng gói , dán nhãn.
17. Vẽ sơ đồ qui trình điều chế thuốc mỡ theo các phương pháp: hòa tan, trộn đều
đơn giản, nhũ hóa. Cấu trúc hóa lý thuốc mỡ tạo thành tương ứng mỗi phương
pháp đó.


A-PHƯƠNG PHÁP HÒA TAN:
 + Cấu trúc hóa lý: dung dịch
 Điều kiện áp dụng:

-DC ở thể lỏng hoặc thể rắn tan trong TD
-TD: trừ nhóm TD nhũ tương hoàn chỉnh
Chuẩn bị DC
Cân, nghiền nhỏ DC rắn ( nếu cần )
Chuẩn bị TD
Cân và phối hợp các TD , tiệt khuẩn ( nếu cần):
-TD thân dầu và NT khan: dun chảy, lọc (nếu cần)
-TD PEG: hối hợp rồi đun chảy
-TD gel: ngâm trong MT phân tán để gel trương nở hoàn toàn
Hòa tan DC và TD
-TD PEG: hối hợp rồi đun chảy

-TD gel: ngâm trong MT phân tán để gel trương nở hoàn toàn
Hòa tan DC và TD
Trường hợp sử dụng nhiệt: DC dễ bay hơi phải hòa tan trong dụng cụ có nắp đậy kín
B-PP TRÔN ĐỀU ĐƠN GIẢN
•

Cấu trúc hóa lý: hỗn dịch


•

Điều kiện áp dụng:

-DC là những chất rắn ko hoặc ít tan trong TD
-Các DC tương kỵ với nhau nếu ở dạng dd
-TD: 4 nhóm (thân nước, thân dầu, NT có sẵn, NT hoàn chỉnh)
Chuẩn bị DC
Cân, nghiền thật mịn các DC, rây qua rây thích hợp, trộn thành bột kép đồng nhất
Chuẩn bị TD
Cân và phối hợp các TD , tiệt khuẩn ( nếu cần):
-TD thân dầu và NT khan: dun chảy, lọc (nếu cần)
-TD PEG: hối hợp rồi đun chảy
-TD gel: ngâm trong MT phân tán để gel trương nở hoàn toàn
Phối hợp DC vào TD
Làm TM đặc
NT đồng lượng
Phối hợp với TD còn lại
Cân hoặc làm đồng nhất
Đóng gói
C-PP NHŨ HÓA

+PP NHŨ HÓA VỚI TD NHŨ TƯƠNG CÓ SẴN
•
•

Cấu trúc: NT N/D
Điều kiện:

-DC ở thể lỏng phân cực hoặc bán phân cực ko tan trong TD
-DC là những chất rắn dễ tan/ các DM trơ phân cực. các cao thuốc, muối alcoloid..
-DC là những chất rắn chỉ phát huy TD dưới dạng dd/nước: iod, bạc keo..
-TD thuộc loại NT khan.
Chuẩn bị DC
-DC lỏng: cân đong/dụng cụ thích hợp
-Hòa tan trong MT nhỏ nước, DC là cao mềm, cao khô DL: hòa tan 1 phần
glycerin hay hh ethanol-glycerin-nước (1:3:6)
Chuẩn bị TD
Phối hợp, đun chảy, lọc rồi để nguội
Phối hợp DC vào TD
Cho TD vào cối.
Cho từ từ DC ở dạng lỏng vào, dùng chày trộn đều tới khi thu được TM
kiều NT ổn định
+ PP NHŨ HÓA VỚI TD NHŨ TƯƠNG CHƯA CÓ SẴN
Chuẩn bị NL, thiết bị, bao bì

Pha dầu:
Hòa tan DC, chất phụ
tan trong dầu, đun Đóng
lọ hoặc
Phối hợp
( khuấy

nóng 60-65oC
tuýp,
dán
trộn, nhiệt
độ)
Đồng
nhấtnhãn
hóa

Pha nước:
Hòa tan DC, chất phụ
tan trong nước, đun
KTbán
thành
thành
phẩm
phẩm
nóng 64-70oC KT


 Cấu trúc hóa lỹ: Nhũ tương N/D hay N/D tùy thuộc CNH sử dụng
 Điều kiện áp dụng:

-DC là chất ở thể rắn, lỏng tan trong nước hoặc trong dầu
-TD chưa có sẵn nhưng trong thành phần có đầy đủ pha dầu, pha nước và
CNH
18. Nêu tên 4 nhóm tá dược thuốc mỡ và đặc điểm chính của mỗi nhóm?
+ TD THÂN DẦU: TD béo, ky nước-lipophile
+ TD THÂN NƯỚC: Hòa tan hay trương nở trong nước tạo hệ gel
+ TD HẤP PHỤ ( TD KHAN, TD HÚT, TD NHŨ HÓA): Lanolin khan..

+ TD NHŨ TƯƠNG HOÀN CHỈNH (ND, D/N)
19.Thuốc phun mù: Định nghĩa, ưu nhược điểm, thành phần cấu tạo của thuốc phun mù,
trình bày cụ thể thành phần chất đẩy: loại chất đẩy, ưu nhược điểm của từng loại chất đẩy.
Định nghĩa:
-

Là dạng thuốc khi sử dụng, thuốc được phân tán thành những tiểu phân rất nhỏ thể
rắn hoặc thể lỏng trong không khí.
Đặc điểm:
+ DC ở dạng bột, dd, NT , Hỗn dịch.
+ DC đưuọc đẩy ra khỏi hệ nhờ áp suất khí nén, khí hóa lỏng, lực cơ học của
người dùng.
ƯU NHƯỢC ĐIỂM:
ƯU ĐIỂM:
-Tiện sd , dễ dàng tạo ra một liều thuốc
-Có độ ổn định cao
-Sự phân liều chính xác
-Hạn chế kích ứng tại nơi dùng thuốc
-Hiệu lực điều trị cao, tránh được sự phân hủy DC ở đường tiêu hóa và tuần hoàn
qua gan
NHƯỢC ĐIỂM
-Kỹ thuật sản xuất tương đối phức tạp


-TPM sd chất đẩy fluocarbon gây phá hủy tầng ozon
-Chất đẩy hydrocarbon dễ gây cháy nổ
-DC TPM xông hít ko đc gây kích ứng đường hô hấp
-TPM xông hít nếu ko hít thở đúng cách sẽ ko cung cấp đủ liều thuốc.
THÀNH PHẦN CẤU TẠO CỦA TPM
Thuốc phun mù hoàn chỉnh bao gồm 4 thành phần

+ Thuốc (DC và TD)
+Chất đẩy
+Bình chứa
+Van và nắp bấm ( đầu phun)
CHẤT ĐẨY:
1. KHÍ HÓA LỎNG
ƯU ĐIỂM: -Chiếm thể tích nhỏ nên bình thuốc gọn nhỏ
-Có sự cân bằng lỏng- hơi nên giữ được áp suất hằng định trong suốt quá trình
sử dụng
-Có vai trò là tác nhân gây phân tán, làm nhỏ KTTP
+Nhóm dẫn xuất của fluocarbon:
+Các hydrocarbon
2. KHÍ NÉN

ƯU ĐIỂM:
+Trơ về mặt hóa học
+Đẩy loại ko khí trong hệ bình thuốc
NHƯỢC ĐIỂM
+ Khi sử dụng, áp suất trong bình se yếu dần
+Dung tích bình lớn hơn khí hóa lỏng
+N2
+CO2
+N2O

20. Viên nén: Nêu 4 loại tá dược chính trong bào chế thuốc viên nén, vai trò của từng loại
tá dược đó, cho ví dụ mỗi loại. Kể 3 phương pháp bào chế viên nén, ưu nhược điểm,
phạm vi áp dụng của mỗi phương pháp?
TD
TD ĐỘN

VAI TRÒ
Đảm bảo khối lượng, cải thiện tc
cơ lý

VÍ DỤ
Lactose, TBBT,
Tinh bột


TD RÃ

Rã viên -> GPDC

TD DÍNH

Tác nhân liên kết tiểu phân-> tạo
hình, đảm bảo độ chắc cho viên
Chống ma sát, chống dính, điều
hòa sự chảy, làm viên bóng đẹp

TD TRƠN

TD BAO

Bao bảo vệ, bao tan trong ruột

TD MÀU

Tạo màu sắc

Avicel, tinh bột,
Polyclar AT( PVP)
Hồ tinh bột,
gelatin, PVP, MC
Aerosil, talc, acid
stearic và muối
HPMC, HPC,
nhựa cánh kiến
tinh chế, eudragit
L,S,E
Carmin,tartrazin..

21. Thuốc nang: Nêu tóm tắt SKD thuốc nang, nang cứng, nang mềm ( những ảnh
hưởng tốt và không tốt cho sự hấp thu thuốc từ thuốc nang)
Thuốc nang có SKD lớn hơn viên nén, nhở hơn thuốc tiêm truyền, và thuốc bột.
SKD nang cứng : sự hòa tan vỏ nang ảnh hưởng đến skd.
nang cứng chủ yếu chứa bột hoặc hạt do đó SKD phụ thuộc vào kích thước tiểu
phân dược chất. ngoài ra độ xốp của khối bột do sử dụng các máy đóng nang có
mức độ lèn chặt khối bột khác nhau cũng ảnh hưởng đến SKD của nang thuốc,
thường được khắc phục bằng cách đưa thêm vào công thức chất gây thấm, chất
diện hoạt tỉ lệ 0.1- 0.5 %
Với hạt hay viên nén đóng nang SKD phụ thuộc vào tá dược rã, tá dược dính , tá
dược độn khi sát hạt.
SKD nang mềm : nang mềm chứa các dược chất thân nước hòa tan hay phân tán
trong dẫn chất thân nước như PEG , dược chất dễ trộn đều với dịch vị , dễ giải
phóng và hòa tan. Nếu dược chất dễ tan trong acid thì SKD đạt cao do dược chất
hòa tan ngay trong môi trường acid dịch vị. nếu dược chất không tan trong acid thì
đầu tiên sex kết tụ lại trong dịch vị dạ dày dưới dạng hỗn dịch mịn nhưng sau đó
do bề mặt tiếp xúc với tiểu phân và môi trường hòa tan lớn nên cũng nhanh chóng
được hòa tan , hấp thu.

22) Nêu tên 3 đường đưa thuốc vào hệ tuần hoàn ở đường trực tràng, đường nào là
đường đưa thuốc chủ yếu? Hãy cho biết vị trí nào trong trực tràng khi đặt thuốc sẽ
có 70% lượng dược chất vào tuần hoàn chung?
- tĩnh mạch trực tràng trên: đi qua tĩnh mạch cửa, chuyển hóa qua gan
-tĩnh mạch trực tràng giữa :
đi thẳng về tĩnh mạch chủ, không chuyển hóa qua gan
-tĩnh mạch trực tràng dưới :
Đường đưa thuốc chủ yếu là tĩnh mạch trực tràng giữa.
Vị trí đặt thuốc tại tĩnh mạch trực tràng giữa cho 70 % lượng dược chất vào tuần
hoàn chung .
23) Nêu tên các yếu tố ở trực tràng, các yếu tố về dược chất, các yếu tố về tá dược
ảnh hưởng sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc đạn.


Các yếu tố sinh học :

Niêm dịch trực tràng
Độ PH của niêm dịch trực tràng
Sự co bóp của trực tràng
Hệ tĩnh mạch trực tràng.


Các yếu tố dược học
• Dược chất :

Độ tan dược chất
Dẫn chất khác nhau của dược chất
Mức độ ion hóa

Kích thước tiểu phân.
•

Tá dược


Dược chất dễ tan trong nước
Dược chất ít tan trong nước
•

Chất diện hoạt

Tăng khả năng hòa tan của các dược chất ít tan
Thay đổi hệ số phân bố dầu / nước ( D/N) của các dược chất
Làm giảm sức căng bề mặt và làm sạch màng nhày phủ trên niêm mạc trực tràng.
Tăng khả năng hấp thu của niêm mạc.
24. Hãy phân tích vai trò các thành phần trong các công thức sau; chọn phương pháp bào
chế và đưa ra qui trình bào chế: ( tự phân tích nha )
+ Công thức 1:
Methylsalicylat
500g
Sáp trắng
250g
Lanolin khan
250mg
+ Công thức 2:
Menthol
1g
Long não
1g

Tinh dầu bạc hà
1g
Tinh dầu tràm
0.6 g
Tinh dầu hương nhu
0.2 g
Tinh dầu quế
0.2 g
Parafin rắn
1.8 g
Vaselin
1.5 g
Lanolin
0.2 g
Sáp ong
1.5 g
+ Công thức 3:
Clotetracyclin hydroclorid
3g
PEG 400
40
PEG 4000
57g
+Công thức 4:
Natri hydrocarbonat
500mg
Tinh bột biến tính
25mg
Talc
25mg

+ Công thức 5:


Paracetamol
300mg
Tinh bột
85mg
Lactose
15mg
Hồ tinh bột 10%
vđ
Talc
7mg
Magnesi monostearat
1mg
+ Công thức 6:
Neomycin sulfat
35000 UI
Polymycin sulfat
35000 UI
Nystatin
100000 UI
Dầu thực vât hydrogen hóa
vđ
+ Công thức 7:
Cloramphenicol
250mg
Tinh bột biến tính
vđ
Natri lauryl sulfat

4mg
Aerosil
5mg
Vỏ nang rỗng
1 vỏ
+ Viên nang Cephalexin
Cephalexin
Natri lauryl sulfat
Magnesistearat
Talc
Aerosil
+ Viên nang Vitamin E
Vitamin E (D – αtocopherol)
Dầu đậu tương
Vỏ nang:
- Gelatin : 40%
- Glycerin: 20%
- Nước cất: 40%
+ Viên nén Allopurinol
Allopurinol
Emcompress (Dicalci phosphat)
Explotab (Tinh bột biến tính)
Talc
Cab-O-sil /Aerosil
Magnesistearat
+ Viên nén Aspirin – cafein
Aspirin
384mg

500mg

4mg
7mg
10mg
2,5mg
400,00 mg
25,00 mg

300mg
200mg
20,5mg
10,0mg
2,5mg
5,0mg


Cafein
Avicel PH 102
Tinh bột
Acid Stearic

15,84mg
48mg
28,56mg
3,6mg

+ Viên nén Co-Trimoxazol
Sulfamethoxazol
Trimethorprim
Cellulose vi tinh thể
Tinh bột mì

Hồ TB sắn 10%
Natri laurylsulfat
Talc
Mg stearat

+ Thuốc mỡ Dalibour:
Đồng sulfat
Kẽm sulfat
Nước cất
Lanolin khan
Vaselin

400mg
80mg
80mg
70mg
vđ
2mg
10mg
5mg

0,3g
0,5g
30ml
50g
100g