Đề cương tốt nghiệp y dược

YDH 11 CỐ LÊN!!!

MỤC LỤC
1.

Đề cương ôn thi môn kiến thức cơ sở: Hóa dược và Dược lý ................................................................................. 4
Dược lý đại cương: .............................................................................................................................................. 4

1.1.

Số phận của thuốc trong cơ thể: ....................................................................................................................... 4

1.1.1.
1.1.1.1.

Các con đường đưa thuốc: ........................................................................................................................... 4

1.1.1.2.

Các thông số đánh giá dược động học: ........................................................................................................ 5
Cơ chế tác động của thuốc: các yếu tố ảnh hưởng đến tác động của thuốc ..................................................... 7

1.1.2.
1.1.2.1.

Tương tác thuốc: .......................................................................................................................................... 7

1.1.2.2.

Khái niệm dung nạp thuốc: .......................................................................................................................... 8

1.1.2.3.

Lệ thuộc thuốc: ............................................................................................................................................ 9

1.1.2.4.

Quen thuốc: ................................................................................................................................................ 10

Các thuốc cụ thể: ............................................................................................................................................... 10

1.2.
2.

Đề cương ôn thi môn kiến thức chuyên ngành: ..................................................................................................... 35

2.1.

Pháp chế – Quản trị kinh doanh dược: ............................................................................................................... 35

2.1.1.

Quy chế nhãn theo Thông tư 06/2016-TT-BYT Ban hành ngày 8/3/2016: nội dung nhãn thông thường:.... 35

2.1.2.

Chứng chỉ hành nghề theo luật Dược 2016: .................................................................................................. 36

2.1.2.1.

Vị trí công việc cần có chứng chỉ hành nghề: ............................................................................................ 36

2.1.2.2.

Điều kiện cấp CCHND: ............................................................................................................................. 36

2.1.2.3.
Điều kiện đối với người chịu trách nhiệm chuyên môn trong các lĩnh vực liên quan đến thuốc và nguyên
liệu làm thuốc: ............................................................................................................................................................... 37
2.1.3.

Khái niệm, công thức tính của chỉ tiêu tài chính: .......................................................................................... 39

2.1.3.1.

Chi phí: ...................................................................................................................................................... 39

2.1.3.2.

Doanh số: ................................................................................................................................................... 40

2.1.3.3.

Lợi nhuận: .................................................................................................................................................. 40

2.1.3.4.

Khấu hao: ................................................................................................................................................... 41

2.1.3.5.

Vòng quay vốn:.......................................................................................................................................... 42

2.1.4.

Bốn nội dung cơ bản của cung ứng thuốc bệnh viện: .................................................................................... 42

2.1.4.1.

Lựa chọn thuốc: ......................................................................................................................................... 42

2.1.4.2.

Mua sắm thuốc:.......................................................................................................................................... 43

2.1.4.3.

Phân phối thuốc: ........................................................................................................................................ 43

2.1.4.4.

Hướng dẫn sử dụng thuốc: ......................................................................................................................... 43

2.1.5.

Bốn chức năng của quản trị: .......................................................................................................................... 44

2.1.5.1.

Chức năng hoạch định: .............................................................................................................................. 44

2.1.5.2.

Chức năng tổ chức: .................................................................................................................................... 44
1


YDH 11 CỐ LÊN!!!
2.1.5.3.

Chức năng lãnh đạo: .................................................................................................................................. 44

2.1.5.4.

Chức năng kiểm tra: ................................................................................................................................... 45
Bốn chính sách của Marketing: ..................................................................................................................... 45

2.1.6.
2.1.6.1.

Chính sách sản phẩm: ................................................................................................................................ 45

2.1.6.2.

Chính sách giá:........................................................................................................................................... 48

2.1.6.3.

Chính sách phân phối:................................................................................................................................ 53

2.1.6.4.

Chính sách xúc tiến và hỗ trợ kinh doanh:................................................................................................. 55

2.2.

Bào chế – Công nghiệp Dược: ........................................................................................................................... 60

2.2.1.

Thuốc mỡ: ...................................................................................................................................................... 60

2.2.1.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 60

2.2.1.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 60

2.2.1.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 60

2.2.1.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 63

2.2.2.

Thuốc nhỏ mắt: .............................................................................................................................................. 65

2.2.2.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 65

2.2.2.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 65

2.2.2.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 65

2.2.2.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 65

2.2.3.

Thuốc tiêm: .................................................................................................................................................... 67

2.2.3.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 67

2.2.3.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 67

2.2.3.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 68

2.2.3.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 70

2.2.4.

Thuốc đặt: ...................................................................................................................................................... 71

2.2.4.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 71

2.2.4.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 71

2.2.4.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 71

2.2.4.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 72

2.2.5.

Viên nén:........................................................................................................................................................ 74

2.2.5.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 74

2.2.5.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 74

2.2.5.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 74

2.2.5.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 77

2.2.6.

Viên nang: ...................................................................................................................................................... 78
2


YDH 11 CỐ LÊN!!!
2.2.6.1.

Ưu điểm: .................................................................................................................................................... 78

2.2.6.2.

Nhược điểm: .............................................................................................................................................. 79

2.2.6.3.

Thành phần: ............................................................................................................................................... 79

2.2.6.4.

Phương pháp bào chế: ................................................................................................................................ 80

2.3.

Dược liệu – Dược cổ truyền: ............................................................................................................................. 83

2.3.1.

Saponin: ......................................................................................................................................................... 83

2.3.1.1.

5 tính chất đặc biệt: .................................................................................................................................... 83

2.3.1.2.

Các tác dụng và công dụng chính: ............................................................................................................. 84

2.3.1.3.

10 dược liệu tiêu biểu: ............................................................................................................................... 84

2.3.2.

Anthranoid: .................................................................................................................................................... 84

2.3.2.1.

Đặc điểm của 2 nhóm chính: ..................................................................................................................... 84

2.3.2.2.

Tác dụng sinh học và công dụng chính:..................................................................................................... 85

2.3.2.3.

10 dược liệu tiêu biểu: ............................................................................................................................... 85

2.3.3.

Flavonoid: ...................................................................................................................................................... 85

2.3.3.1.

Phân loại 3 nhóm chính: ............................................................................................................................ 85

2.3.3.2.

Các phân nhóm của euflavonoid: ............................................................................................................... 87

2.3.3.3.

Tác dụng sinh học và công dụng chính:..................................................................................................... 87

2.3.4.

Coumarin: ...................................................................................................................................................... 88

2.3.4.1.

Các phân nhóm: ......................................................................................................................................... 88

2.3.4.2.

Tác dụng và công dụng chính: ................................................................................................................... 88

2.3.4.3.

6 dược liệu tiêu biểu: ................................................................................................................................. 89

2.3.5.

Tanin: ............................................................................................................................................................. 89

2.3.5.1.

Định nghĩa: ................................................................................................................................................ 89

2.3.5.2.

Tính chất và phân loại:............................................................................................................................... 89

2.3.5.3.

Tác dụng và công dụng: ............................................................................................................................. 90

2.3.5.4.

3 dược liệu tiêu biểu: ................................................................................................................................. 91

2.3.6.

Alkaloid: ........................................................................................................................................................ 91

2.3.6.1.

Định nghĩa theo Max Polonovski: ............................................................................................................. 91

2.3.6.2.

Cách phân loại theo sinh phát nguyên: ...................................................................................................... 91

2.3.6.3.

Tác dụng sinh học: ..................................................................................................................................... 91

2.3.7.

Tinh dầu: ........................................................................................................................................................ 92

2.3.7.1.

Định nghĩa: ................................................................................................................................................ 92

2.3.7.2.

Cách phân loại theo thành phần cấu tạo: ................................................................................................... 92

2.3.7.3.

Tác dụng sinh học và ứng dụng y học: ...................................................................................................... 92
3


YDH 11 CỐ LÊN!!!

ĐỀ CƯƠNG ÔN TỐT NGHIỆP
1. Đề cương ôn thi môn kiến thức cơ sở: Hóa dược và Dược lý
1.1. Dược lý đại cương:
1.1.1. Số phận của thuốc trong cơ thể:
1.1.1.1. Các con đường đưa thuốc:
 Hấp thu gián tiếp:
 Qua da:
- Yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc qua da:
+ Tính tan trong lipid
+ Diện tích tiếp xúc
+ Hydrat hóa lớp sừng
+ Loại tá dược
+ Độ dày lớp sừng
+ Chà xát, xoa bóp da
+ Tuổi
 Qua hệ tiêu hóa:

- Niêm mạc miệng/dưới lưỡi:
+ Niêm mạc lưỡi
+ Niêm mạc sàn miệng
+ Niêm mạc mặt trong 2 má
+ Không bị biến đổi lần đầu qua gan
- Niêm mạc dạ dày:
+ Hạn chế: mao mạch ít phát triển, pH acid
+ Acid yếu dễ hấp thu
+ Kiềm yếu kém hấp thu
- Niêm mạc ruột non:
+ Hệ thống mao mạch phát triển
+ Diện tích hấp thu rộng (~ 200 m2)
+ Thời gian lưu lâu
+ Nhu động giúp phân tán thuốc
+ Chuyển hóa lần đầu qua gan
- Niêm mạc trực tràng:
+ Tránh 1 phần tác động ở gan
+ Mức độ hấp thu kém hơn ruột non
+ Liều dùng nhỏ hơn liều uống
+ Tiện lợi: mùi vị khó chịu, nôn mửa, mê
+ Tác dụng tại chỗ: trĩ, viêm trực tràng
 Qua hệ hô hấp: mũi; phế quản, phổi
- Dạng hơi, dễ bay hơi, khí dung
- Diện tích hấp thu lớn (~ 140 m2)
4


YDH 11 CỐ LÊN!!!

- Liều dùng ~ liều tiêm dưới da

 Hấp thu trực tiếp:
 Tiêm dưới da (SC):
- Hệ thống mao mạch dưới da ít hơn cơ => hấp thu chậm, ổn định, tác dụng kéo dài
Viên cấy dưới da, insulin SC
- Ngọn dây TK cảm giác nhiều hơn ở cơ => đau, hoại tử, tróc da
 Tiêm bắp (IM):
- Hấp thu nhanh hơn SC
- Ít đau hơn SC
 Tiêm (truyền) tĩnh mạch (IV):
- Thể tích tiêm lớn, hấp thu trọn vẹn
- Tác động tức thời
- Liều dùng chính xác, kiểm soát
- Không iv: kích ứng, dầu, chất không tan, độc/tim
 Tiêm thanh dịch:
- Bì mô lát rất mỏng => dễ hấp thu thuốc
- Tiêm màng phổi, phúc mô, hoạt dịch (KS, corticosteroid…)
- Đường phúc mô gần bằng đường tĩnh mạch
 Tiêm tủy sống:
- Đưa thuốc vào hệ thần kinh trung ương
- Viêm màng não, ung thư não
 Tác động tại chỗ:
- Niêm mạc: mũi-hầu, âm đạo, niệu đạo …
- Mắt
1.1.1.2. Các thông số đánh giá dược động học:
 Sinh khả dụng:
- Sinh khả dụng được định nghĩa như là tốc độ và mức độ nhất định mà ở đó thành
phần có hoạt tính hoặc cấu trúc có hoạt tính được hấp thu từ một dược phẩm và
trở nên có sẵn ở vị trí tác động. Đối với các dược phẩm dự kiến không hấp thu
vào máu, sinh khả dụng có thể được đánh giá bằng các phép đo dự kiến phản ánh
tốc độ và mức độ nhất định mà ở đó thành phần có hoạt tính hoặc cấu trúc có hoạt

tính trở nên có sẵn ở ví trí tác động.
Đường dùng
Tĩnh mạch (IV)
Bắp thịt (IM)
Dưới da (SC)
Uống (PO)

𝐹=

𝐿𝑖ề𝑢 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 đượ𝑐 ℎấ𝑝 𝑡ℎ𝑢
𝐿𝑖ề𝑢 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 𝑠ử 𝑑𝑢𝑛𝑔

Sinh khả dụng (%)
100 (theo định nghĩa)
75-100
75-100
5-<100

=

𝐴𝑈𝐶𝑝𝑜
𝐴𝑈𝐶𝑖𝑣

Đặc điểm
Khởi phát rất nhanh
Lượng lớn, có thể đau
Lượng ít, có thể đau
Thuận tiện, chuyển hóa
lần đầu

Yếu tố ảnh hưởng
Khi dùng thuốc bằng đường
uống có nhiều yếu tố ảnh
hưởng: hấp thu không hoàn
toàn, có thể bị chuyển hóa ở
ruột, ở máu, tĩnh mạch cửa,

5


YDH 11 CỐ LÊN!!!

Trực tràng (PR)

30-<100

Hít (Inh.)
Qua da (TDS)

5-<100
80-100

Ít chuyển hóa lần đầu <
PO
Khởi phát rất nhanh
Hấp thu rất chậm, tác
động kéo dài

ở gan, hoặc do tái hấp thu
không hoàn toàn ở chu kì

gan ruột. SKD có thể thay
đổi do thức ăn làm thay đổi
pH hoặc nhu động của
đường tiêu hóa, độ tuổi của
người dùng làm thay đổi
hoạt động của các enzyme,
tình trang bệnh lý đi kèm
hoặc do tương tác thuốc…

 Độ thanh thải:
- Độ thanh thải là thông số dược động cơ bản, đo lường hiệu lực của sự bài tiết
thuốc, là thể tích máu được làm sạch thuốc trong mỗi đơn vị thời gian và là hằng
số tỉ lệ giữa nồng độ thuốc trong huyết tương và tốc độ bài tiết. Cho một tỉ lệ liều
duy trì được sử dụng, độ thanh thải là thông số duy nhất dùng để xác định nồng
độ thuốc ở tình trạng cân bằng.
- Thuật ngữ mô tả hiệu quả loại trừ thuốc khỏi cơ thể
- Không phải chỉ số cho biết lượng thuốc được loại trừ
- Thể tích máu (lý thuyết) thanh thải thuốc theo đơn vị thời gian
- Thông thường: tương quan bậc 1 (tuyến tính)
-

𝐶𝐿 =

𝑇ố𝑐 độ 𝑡ℎ𝑎𝑛ℎ 𝑡ℎ𝑎𝑖
𝑁ồ𝑛𝑔 độ 𝑡𝑟𝑜𝑛𝑔 ℎ𝑢𝑦ế𝑡 𝑡ươ𝑛𝑔 (𝐶𝑝)

=

𝐿𝑖ề𝑢
𝐴𝑈𝐶

Ví dụ: Penicillin có CL = 15 ml/min. Tính tốc độ thanh thải của penicillin khi Cp
= 2 μg/ml
Tốc độ thanh thải = CL x Cp = 15 ml/min x 2 μg/ml = 30μg/min
 Thời gian bán thải:
- Thời gian bán thải là thời gian cần để số lượng thuốc trong cơ thể (hoặc nồng độ
thuốc trong huyết thanh) giảm xuống còn một nửa.
- Sự giảm nồng độ thuốc trong huyết tương: C1 = Co x e-kt
C1 là nồng độ ở các thời điểm khác nhau (t) sau khi cho thuốc
Co là nồng độ ban đầu ở thời điểm zero
k là hằng số tỉ lệ đào thải
-

 Khi C1 = 0.5 x Co sẽ cho k =
-

Thời gian bán thải: t1/2 =
CL: độ thanh thải
V: thể tích phân bố (𝑉 =

-

0.693
t1/2

0.693 ×𝑉
𝐶𝐿
𝑇ổ𝑛𝑔 𝑙ượ𝑛𝑔 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 𝑡𝑟𝑜𝑛𝑔 𝑐ơ 𝑡ℎể (𝑙𝑖ề𝑢 𝑠ử 𝑑𝑢𝑛𝑔)
)
𝑁ồ𝑛𝑔 độ 𝑡ℎ𝑢ố𝑐 ở 𝑡𝑟𝑎𝑛𝑔 𝑡ℎ𝑎𝑖 ổ𝑛 đ𝑖𝑛ℎ 𝑡𝑟𝑜𝑛𝑔 ℎ𝑢𝑦ế𝑡 𝑡ươ𝑛𝑔

Mối liên hệ của hằng số tỉ lệ bài tiết với thể tích phân bố và độ thanh thải:
𝐶𝐿
𝑘=
𝑉
6


YDH 11 CỐ LÊN!!!

1.1.2. Cơ chế tác động của thuốc: các yếu tố ảnh hưởng đến tác động của thuốc
1.1.2.1. Tương tác thuốc:
 Tương tác dược động: xảy ra khi sự hấp thu, phân bố (gắn kết protein và mô), hoặc
thải trừ (bài tiết và/hoặc chuyển hóa) của thuốc bị ảnh hưởng bởi 1 thuốc, hóa chất
hoặc thành phần thực phẩm khác
 Tương tác trong quá trình hấp thu:
- Hấp thu thuốc ở ruột chịu tác động của các chất gắn với thuốc thành phức hợp
không thể hấp thu ( như resin, antacid, thức ăn chứa calci) hoặc các chất làm tăng
hay giảm nhu động ruột (như metoclopramide, kháng muscarin)
- Ví dụ: không uống tetracyclin chung với sữa hoặc các sản phẩm từ sữa
Thuốc xổ làm tăng hấp thu digitalin
 Tương tác trong quá trình phân phối:
- Sự phân phối thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi sự gắn kết protein huyết tương và các
tương tác thay thế hoặc các tương tác ở mô và tế bào
- Ví dụ: Phenylbutazon phối hợp với thuốc chống đông máu loại coumarol đưa đến
nguy cơ chảy máu vì cả hai cùng gắn vào protein huyết tương nên thuốc chống
đông bị đẩy khỏi protein huyết tương theo nguyên tắc cạnh tranh
 Tương tác trong quá trình chuyển hóa:
- Sự chuyển hóa thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi sự cảm ứng enzyme, ức chế
enzyme, cạnh tranh cơ chất cho cùng enzyme và những thay đổi trong lưu lượng

máu ở gan.
- Ví dụ: Eserin làm tăng hoạt tính acetylcholine vì ức chế hoạt năng của
cholinesterase, eserin được xếp vào nhóm chất cường giao cảm
 Tương tác trong quá trình bài xuất qua thận:
- Có thể bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi trong lọc cầu thận, tái hấp thu ở ống thận bài
tiết thuốc chủ động và lưu lượng máu ở thận.
- Phối hợp penicillin với probenecid làm kéo dài thời gian tác động của penicillin
vì cả 2 tương tranh bài tiết ở ống thận.
 Tương tác dược lực: xảy ra khi tác động dược lực của thuốc bị thay đổi bởi một thuốc,
hóa chất hoặc thành phần thực phẩm khác, tạo ra một tác động đối kháng, hiệp lực và
cộng lực
 Sự đối kháng: thuốc A làm giảm hoặc mất hiệu lực của thuốc B
 Sự hiệp lực:
- Thuốc A làm tăng hiệu lực với thuốc B về:
+ Tốc độ tác động ( thu ngắn tiềm thời)
+ Cường độ tác động
+ Thời gian tác động
- Hiệp lực bổ sung: là sự hiệp lực khi hoạt tính phối hợp của 2 thuốc bằng tổng hoạt
tính của mỗi thuốc khi dùng riêng lẻ
c=a+b
7


YDH 11 CỐ LÊN!!!

a: hoạt tính bản thể của A
b: hoạt tính bản thể của B
c: hoạt tính bản thể của A và B
Ví dụ: scopolamine và morphin, penicillin và streptomycin
- Hiệp lực bội tăng: khi hoạt tính phối hợp của 2 thuốc lớn hơn tổng hoạt tính của

mỗi thuốc khi dùng riêng lẻ
c>a+b
Ví dụ: Sulfamethoxazol (kìm khuẩn) + Trimethoprim (kìm khuẩn) = Bactrim (diệt
khuẩn)
- Cơ chế của sự hiệp lực có thể do tác động:
+ Cùng nơi tiếp thu: quinine và cloroquin cùng gắn trên AND của ký sinh trùng
sốt rét
+ Trên nơi tiếp thu khác nhau: atropine và epinephrine cùng làm mở rộng con
ngươi (đồng tử) nhưng tác động trên hai nơi tiếp thu khác nhau; atropine ức chế
tác động thu hẹp con ngươi của acetylcholine trên cơ vòng, epinephrine kích thích
cơ tia. Phối hợp 2 chất trên tác dụng giãn con ngươi mạnh hơn.
 Ý nghĩa:
 Đánh giá tác động trên lâm sàng:
- Kiểm soát độc tính:
+ Thuốc có khoảng trị liệu hẹp
+ Chống chỉ định, giải độc
- Chế độ liều lượng: liều, tần suất, thời gian,…
- Mức độ tương tác
- Tần suất xảy ra tương tác
 Chiến lược trị liệu hợp lý:
- Giảm số thuốc kê toa
- Nắm rõ tất cả các thuốc bệnh nhân đang sử dụng
- Sử dụng cách xa
- Khởi đầu bằng liều thấp
- Sử dụng tất cả tài liệu sẵn có
1.1.2.2. Khái niệm dung nạp thuốc: có một số cá thể phản ứng yếu với thuốc hơn cơ thể bình
thường. Sự dung nạp thuốc xảy ra khi hiệu ứng dược lực xảy ra ở liều cao hơn liều điều
trị, ở liều độc cơ thể dung nạp có thể chịu đựng được.
- Dung nạp bẩm sinh: nguồn gốc từ di truyền. Ở những loài vật khác nhau có khi
phản ứng với cùng một loại thuốc cũng khác nhau.

- Dung nạp thâu nhận: xảy ra khi dùng lâu dài, lặp lại
+ Sự lạm dụng thuốc: là sự tự dùng thuốc ngoài mục đích điều trị và hầu như luôn
luôn có sự thay đổi ý thức
+ Sự dùng sai thuốc: chẳng hạn sai về liều lượng và chỉ định
+ Sự dung nạp thu nhận: là trạng thái giảm đáp ứng với thuốc khi sử dụng nhiều
lần vì vậy cần tăng liều để đạt hiệu lực như lúc ban đầu
8


YDH 11 CỐ LÊN!!!

+ Sự miễn dịch nhanh: dung nạp thuốc chỉ trong thời gian ngắn
+ Sự lệ thuộc thuốc: là một trạng thái do lạm dụng thuốc với tính chất: sử dụng
thuốc liều cao hơn bình thường và nhiều lần; dung nạp thuốc rõ; có hội chứng cai
thuốc khi ngừng thuốc đột ngột
1.1.2.3. Lệ thuộc thuốc:
- Là một trạng thái do lạm dụng thuốc với tính chất:
+ Sử dụng thuốc liều cao hơn bình thường và nhiều lần
+ Dung nạp thuốc rõ
+ Có hội chứng cai thuốc khi ngừng thuốc đột ngột vì vậy không thể ngừng thuốc
hoặc giảm liều thuốc để duy trì cảm giác khoan khoái và ngăn hội chứng cai
thuốc.
- Lệ thuộc tâm lý: được thể hiện bởi tâm lý và hành vi tìm kiếm thuốc một cách bắt
buộc
- Lệ thuộc thể chất: xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột với các triệu chứng ngược lại
các tác dụng do thuốc đó mang đến
- Sự quen thuốc: là mức độ nhẹ của lệ thuộc thuốc vì chỉ có lệ thuộc tâm lý , ít
dung nạp và lệ thuộc thân thể nên ít gây tác hại
- Sự nghiện: là mức độ nặng của lệ thuộc thuốc vì lệ thuộc cả tâm lý và thân thể,
dung nạp thuốc rõ, mức độ tác hại rất lớn

 Cơ chế lệ thuộc thuốc:
Có thể coi cơ chế của sự dung nạp thu nhận là sự tổ chức lại của cơ thể để chống
lại các chất ngoại lai bằng nhiều cách:
- Giảm hấp thu: ví dụ cho uống lặp lại những liều tăng dần arsen oxid gây ra quen
thuốc ở người và xúc vật làm cho chịu được những liều lớn chất độc ấy, đó là sự
giảm hấp thu
- Tăng chuyển hóa để giải độc: như trường hợp dùng phenobarbital nhiều lần làm
tăng sinh men chuyển hóa chính nó.
- Có sự thích ứng ngược bằng cách tăng lượng AMP vòng để tạo sự cân bằng với
sự giảm lượng AMP vòng do thuốc gây ra. Đó là cơ chế lệ thuộc thuốc của opioid
 Tính chất của sự lệ thuộc thuốc:
Sự quen thuốc xảy ra tùy cách dùng thuốc, lệ thuộc xảy ra nhanh khi dùng những
liều gần nhau, có khi xảy ra tức khắc khi dùng liều lớn
Đối với toàn thể hay một phần tác dụng dược lực, ví dụ đối với morphin cơ thể
dung nạp các hiệu lực gây khoan khoái làm giảm đau, gây nôn, làm suy hô hấp, ói
mửa, hạ thân nhiệt, trừ tác dụng gây táo bón.
Với các dẫn xuất cùng một nhóm hóa học hay với cùng một nhóm dược lực. Do đó
khi cơ thể đã dung nạp morphin thì cũng quen với các alkaloid có nhân
phenanthren làm giảm đau, các chất tổng hợp giảm đau gây ngủ.
Thuốc có thời gian bán hủy ngắn gây hội chứng cai thuốc mạnh, còn các thuốc có
thời gian bán hủy dài gây hội chứng cai thuốc nhẹ nhưng kéo dài hơn.
9


YDH 11 CỐ LÊN!!!

1.1.2.4. Quen thuốc: là mức độ nhẹ của lệ thuộc thuốc vì chỉ có lệ thuộc tâm lý , ít dung nạp
và lệ thuộc thân thể nên ít gây tác hại
1.2. Các thuốc cụ thể:
1) Phenobarbital:

a) Cơ chế tác dụng: Ức chế dẫn truyền ở tổ chức lưới của não giữa, làm giảm hoạt động của
synap thần kinh bằng cách tăng hoạt tính của GABA và glycin là chất dẫn truyền loại ức
chế, làm mở kênh Cl-.
b) Tác dụng:
 An thần ( liều thấp): Làm giảm lo lắng, bồn chồn, tạo cảm giác thỏa mái, dễ chịu, dễ dàng
đi vào giấc ngủ.
 Gây ngủ ( liều trung bình): tạo ra giấc ngủ tương tự giấc ngủ sinh lý, nhưng tạo nhiều
giấc mơ.
 Chống động kinh (liều trung bình or cao): Chống động kinh cơn lớn và cục bộ do ức chế
phóng điện quá mức ở não, tăng ngưỡng đáp ứng của noron thần kinh TW vơi kích thích.
c) Chỉ định:
 Co giật, động kinh cơn lớn, phòng co giật do sốt cao ở trẻ nhỏ.
 Tiền mê.
 Lo âu, căng thẳng
 Mất ngủ nặng ( ít dùng)
 Tăng Bilirubin huyết, vàng da ở trẻ sơ sinh
 Phối hợp điều trị đau thắt ngực, đau nửa đầu, nhồi máu não…
d) Tác dụng không mong muốn:
 Thường gặp: ức chế thần kinh TW như buồn ngủ, ngủ gà, lú lẫn, chóng mặt, đau đầu,
rung giật nhãn cầu
 Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm: rối loạn chuyển hóa porphyrin, dị ứng
mẫn ngứa, giảm hồng cầu , thiếu máu.
 Độc tính cấp: gấp 5-10 lần liều bình thường. Biểu hiện ngộ độc ngủ sâu, mất phản xạ, hạ
thân nhiệt, giãn đồng tử, trụy tim mạch, trụy hô hấp, hôn mê , tử vong.
 Độc tính mạn ( quen thuốc) : co giật, mê sảng, mất ngủ, đau cơ khớp…
e) Chế phẩm- dạng thuốc:
10


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Gardenal: Viên nén 15 50 100 mg
 Luminal: tiêm ống 1ml/200mg
f) Liều dùng
 An thần : 30-120 mg/24h
 Gây ngủ: 100-320 mg trước khi ngủ
 Chống co giật: 100-300 mg/24h chia 2-3 lần
g) Phân loại : Thuốc an thần gây ngủ nhóm Barbiturat
h) Định tính: phản ứng màu : nitro hóa màu vàng cam, brom hóa ra tủa vàng.
i) Định lượng: Đo acid
2) Diazepam (dẫn xuất BDZ):
a) Cơ chế tác dụng : ức chế thần kinh TW tương tự với barbiturat nhưng chọn lọc hơn và
phạm vi cũng an toàn hơn
b) Tác dụng: Trên thần kinh TW :
 An thần: giảm kích thích lo lắng, hồi hộp căn thẳng.
 Gây ngủ: giảm thời gian tiềm tàng, kéo dài toàn giấc ngủ, tạo giấc ngủ sâu, nhẹ nhàng,
giảm ác mộng, bồn chồn.
 Chống co giật, động kinh : cơn nhỏ , động kinh trạng thái.
c) Chỉ định:
 Thần kinh kích thích, căng thẳng, lo âu
 Các trạng thái mất ngủ
 Động kinh cơn nhỏ, co giật do sốt cao, hội chứng cai rượu.
 Tiền mê
 Các bệnh co cứng cơ.
d) Tác dụng không mong muốn:
 Buồn ngủ, chóng mặt, mất phối hợp vận động, lú lẫn , hay quên
 Độc tính cấp: Sử dụng quá liều hoặc dùng kèm với chất ức chế thần kinh khác thì gây
tăng độc tính ví dụ : rượu. Chất giải độc đặc hiệu là chất đối kháng Flumazenil.
 Độc tính mạn: Lệ thuộc thuốc nếu dùng kéo dài, ngừng đột ngột xuất hiện triệu chứng
cai thuốc: đau đầu, chóng mặt, dễ bị kích thích, mất ngủ, run cơ, đau nhức xương

khớp… Tránh dùng thuốc kéo dài hoặc nếu phải kéo dài thì ko nên ngưng thuốc đột
ngột mà phải từ từ.
11


YDH 11 CỐ LÊN!!!

e) Chế phẩm:
 Seduxen 5mg viên nén.
 Seduxen dạng tiêm : 10mg/2ml, 50mg/10ml.
 Diazepam 5mg viên nén.
f) Liều dùng:
 An thần : 2- 5mg/ lần, ngày 2-3 lần
 Gây ngủ: 2-10mg/lần trước khi ngủ
 Co cơ: 10mg tiêm IV nhắc lại sau 4h nếu cần
 Động kinh : 100-250 micro g/ kg thể trọng IM nhắc lại 30p-1h nếu cần.
g) Phân loại: Thuốc an thần giải lo âu nhóm Benzodiazepin
h) Định tính:
 Đo quang phổ UV : bước sóng 230- 330 nm, cực đại 242-285nm
 Sắc kí lớp mỏng
 Huỳnh quang 365nm cho màu vàng xanh.
Định lượng: Đo acid: Chất chỉ thị lục malachit, dung dịch anhydrid acetic, chất chuẩn acid
peclorid, cân bằng màu xanh sang vàng.
3) Morphin:
a) Cơ chế tác dụng: Khi kích thích receptor của opioid, gây ức chế adenylcyclase, ức chế mở
kênh calci và hoạt hóa kênh kali => ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh và
ngăn cản dẫn truyền xung động thần kinh
b) Tác dụng:
 Trên thần kinh TW:
i)

o Tác dụng giảm đau
o Tác dụng an thần, gây ngủ
o Tác dụng trên tâm thần


Trên hô hấp: gây ức chế trung tâm hô hấp,nhịp thở chậm và sâu. Liều cao gây ức chế
mạnh, gây rối loạn hô hấp, ức chế mạnh trung tâm ho làm giảm phản xạ ho



Trên tuần hoàn: Liều cao làm chậm nhịp tim,giãn mạch và hạ huyết áp



Trên tiêu hóa: Làm giảm trương lực và nhu động sợi cơ dọc,giảm tiết dịch tiêu hóa gây
bón.



Trên tiết niệu: co cơ vòng bang quang gây bí tiểu

12


YDH 11 CỐ LÊN!!!



Các tác dụng khác: dễ gây nôn, hạ thân nhiệt, tăng tiết hormone tuyến yên, giảm chuyển

hóa, co đồng tử giảm tiết dịch…

c) Chỉ định:
 Đau nặng hoặc đau không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác: sỏi thận, sỏi mật, ung
thư, chấn thương, sau phẫu thuật, sản khoa, nhồi máu cơ tim
 Phù phổi cấp thể nhẹ và vừa
 Tiền mê
d) Tác dụng không mong muốn:
 Thường gặp nhất là buồn nôn, nôn, táo bón, ức chế hô hấp, co đồng tử, tăng áp lực
đường mật, bí tiều, mày đay, ngứa…
 Độc tính cấp: khi dùng liều 0.05 -0.06, liều gây chết 0.1-0.15g. Triệu chứng: hôn mê, co
đồng tử trụy tim mạch, ngừng hô hấp và tử vong
 Độc tính mạn: khi dùng kéo dài 2-3 tuần. Biểu hiện chảy nước mắt, nước mũi, ngất
lạnh, giảm thân nhiệt, giãn đồng tử, nôn mửa, tiêu chảy, đau cơ, run, vật vã co giật…
e) Chế phẩm, liều dùng:
 Viên nén (giải phóng nhanh hoặc giải phóng chậm) 5 mg, 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100
mg, 200 mg dưới dạng muối sulfat.
 Viên nang (giải phóng chậm) 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg, 200 mg, thường dùng dưới
dạng muối sulfat.
 Ống tiêm IV 10 mg/1 ml; 20 mg/2 ml, dưới dạng muối hydroclorid hoặc muối sulfat.
 Ống tiêm 2 mg/1 ml; 4 mg/1ml và 10 mg/1 ml, dưới dạng muối hydroclorid hoặc muối
sulfat, không có chất bảo quản để tiêm ngoài màng cứng
f) Phân loại: Morphin thuộc nhóm thuốc giảm đau trung ương, chủ vận trên receptor opioid,
opioid tự nhiên
g) Định tính:
 Thuốc thử Frohde cho màu tím sang xanh,thuốc thử Marquis cho đỏ tía sang tím, định
tính Cl-, thử tinh khiết, đun nóng với acid đậm đặc rồi thêm HNO3 cho đỏ máu


Phản ứng với formandehyd/acid sulfuric xuất hiện đỏ tía và biến thành tím.

h) Định lượng:
Phương pháp môi trường khan, bạc kế, trung hòa, so màu, quang phổ tử ngoại
4) Paracetamol:
a) Cơ chế tác dụng:
13


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Cơ chế giảm đau: thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin F2,làm giảm tính cảm thụ của
ngọn dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như bradykinin,
serotonin
 Cơ chế hạ sốt:các thuốc hạ sốt ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp
prostaglandin E1 và E2 do đó ức chế các quá trình sinh nhiệt,tăng cường các quá trình
thải nhiệt và lập lại cân bằng cho trung tâm điều nhiệt
b) Tác dụng:
 Chỉ có tác dụng giảm đau hạ sốt không có tác dụng chống viêm.tác dụng tương đương
aspirin
 Có tác dụng hạ sốt khi cơ thể bị sốt ở bất kì nguyên nhân nào
 Thuốc ảnh hưởng đến hệ tim mạch hô hấp,không làm thay đổi cân bằng acid base,
không gây kích ứng tiêu hóa, không chống kết tập tiểu cầu
c) Chỉ định:
 Paracetamol được dùng rộng rãi làm thuốc giảm đau hạ sốt
 Giảm đau các cơn đau ngoại vi từ nhẹ đến trung bình:đau đầu,đau răng, đau bụng
kinh…
 Hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt.Được dùng để hạ sốt rộng rãi,kể cả trường hợp có
chống chỉ định với aspirin và các NSAIDS khác
d) Tác dụng không mong muốn:
 Thuốc dung nạp tốt,ít tác dụng KMM, đôi khi gặp phản ứng dị ứng, buồn nôn, nôn, rối

loạn tạo máu
 Độc tính với gan và thận chỉ gặp khi dùng liều cao kéo dài
e) Chế phẩm, liều dùng:
 Viên nén (Panadol 500mg), viên đạn (efferangan 150 ,250, 500 mg), viên sủi(Panadol
500mg), gói bột sủi (Hapacol 150, 250 mg).
 Ngoài ra paracetamol còn có rất nhiều dạng chế phẩm phối hợp với các thuốc giảm đau
hoặc thuốc điều trị cảm cúm khác. ( efferagan codein, decolgen.)
 Liều dùng: Người lớn và trẻ em trên 11 tuổi:500mg/lần,
Trẻ em liều dùng : 10- 15 mg/kg cân nặng.
f) Phân loại thuốc: Thuốc giảm đau hạ sốt không thuộc opiate thuộc dẫn xuất aminophenol
14


YDH 11 CỐ LÊN!!!

g) Định tính:
 Phổ IR,UV so sánh với phổ chất chuẩn
 FeCl3 cho tím xanh
 Cho màu tím với thuốc thử Liebermann K2Cr2O7 xuất hiện tím chậm không chuyển đỏ
h) Định lượng:
 Chuẩn độ bằng phép đo Nitrit, đo Brom
 Chuẩn độ bằng dung dịch amoni ceri sulfat với chỉ thị FeSO4
 Phương pháp quang phổ, phương pháp so màu.
5) Diclophenac:
a) Cơ chế tác dụng:
 Cơ chế hạ sốt: Vi khuẩn, chất gây sốt xâm nhập vào cơ thể kích thích bạch cầu sản xuất
ra chất gây sốt nội tại => hoạt hóa prostaglandin synthetaste làm tăng tổng hợp Pros
E1,E2 => từ acid arachidonic gây mất cân bằng điều nhiệt của cơ thể => gây sốt. Các
chất hạ sốt ức chế Pros synthetaste làm giảm tổng hợp Pros E1, E2 ức chế quá trình
sinh nhiệt

 Cơ chế giảm đau: (giảm đau ít hơn nhóm opiat, chỉ giảm đau mức trung bình nhẹ).
Giảm tổng hợp Pros F2, làm giảm tính cảm thụ của ngọn dây thần kinh cảm giác với
chất gây đau của phản ứng viêm như branikinin, serotonin…
 Cơ chế chống viêm: Ức chế enzym Cox ngăn cản tổng hợp Pros chất trung gian hóa học
gây viêm nên giảm viêm.
 Cơ chế chống kết tập tiểu cầu: Ức chế enzym thromboxan synthase làm giảm tổng hợp
thromboxan A2 (chất gây kết tập tiểu cầu) nên chống kết tập tiểu cầu.
b) Tác dụng: Hạ sốt, chống viêm, giảm đau, chống kết tập tiểu cầu
c) Chỉ định:
 Giảm đau ở mức nhẹ và trung bình, đặc biệt hiệu quả đối với các loại đau có kèm viêm


Hạ sốt do mọi nguyên nhân gây sốt



Chống viêm: Các dạng viêm cấp và mạn ( viêm khớp dạng thấp, thấp khớp cấp, viêm
cột sống dính khớp, bệnh gút…)

d) Tác dụng không mong muốn:
 Trên tiêu hóa : Kích ứng, đau thượng vị , loét dạ dạy tá tràng, xuất huyết tiêu hóa…

15


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Trên máu: Kéo dài thời gian đông máu, tăng nguy cơ chảy máu, mất máu không nhìn
thấy qua phân ( ức chế kết tập tiểu cầu, giảm tiểu cầu và prothrombin).
 Trên hô hấp : Gây cơ hen giả ở bệnh nhân không bị hen or làm tăng cơn hen của bệnh

nhân bị hen phế quản.
 Tác dụng không mong muốn khác: mẫn cảm ( ban da, mề đay, sốc quá mẫn), gây độc
với gan, dị dạng thai nhi ở 3 tháng đầu, xuất huyết khi sinh…
e) Chế phẩm:
 Voltaren: viên nén 25, 50, 75 mg, 100mg( bao tan trong ruột), viên đạn 25, 100mg, ống
tiêm 75mg/2ml 75mg/3ml.
 Ctaflam : như trên
f) Liều dùng:
 Đau cấp tính : uống 50mg x 3 lần /ngày
 Duy trì: 75- 100 mg chia 2 lần/ ngày
g) Phân loại: Thuốc tác động trên hệ miễn dịch, kháng viêm non steroid, dẫn xuất của
arylacetic
h) Định tính:
 Trong CH3OH thêm HN03 đậm đặc cho màu đỏ nâu


Trong Ethanol + Kalifericianid + FeCl3+ HCl ra xanh không tủa



IR, SKLM

i) Định lượng:
 Trong CH3OH Chất chuẩn KOH 0,1 N chỉ thị phenolphtalein trong cloroform.
 Acid acetic khan, chất chuẩn Acid perclorid chỉ thị đo điện thế
6) Salbutamol:
a) Cơ chế: Thuốc kích thích chọn lọc trên receptor Beta 2 adrenergic làm tăng tổng hợp
AMPv (làm hoạt hóa protein kinase => Phosphoryl hóa protein và làm tăng calci nội bào
làm ức chế liên kết actin- myosin làm giãn cơ trơn)
b) Tác dụng: Giãn cơ trơn phế quản, tử cung, mạch máu và kích thích cơ vân.

c) Chỉ định:
 Hen phế quản.
 Dọa đẻ non
d) Tác dụng không mong muốn:
 Run cơ
 Đánh trống ngực
16


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Nhịp tim nhanh
 Nhức đầu
 Chóng mặt
 Mất ngủ
 Quen thuốc
e) Chế phẩm, liều dùng:
 Ventolin : Khí dung 100 micro gam/ Lần hít
Uống : 2-4 mg/ lần
f) Phân loại: Thuốc trị hen xuyễn chủ vận β2 - adrenergic
g) Định tính:
 Phổ hồng ngoại


Phổ tử ngoại : dải sóng 230- 350 nm ( cực đại 276 nm).
Dung dịch 0.08% trong HCl 0,1 M

h) Định lượng:
Hòa tan trong acid acetic khan, chất chuẩn acid perclorid 0,1 M , Xác định điểm cân bằng
bằng đo điện thế

7) Vitamin A:
a) Cơ chế tác dụng:
 Trên mắt : Trong bóng tối vitamin a kết hợp với protein opsin tạo nên sắc tố võng mạc
rhodopsin là sắc tố nhạy cảm với ánh sáng giúp mắt nhìn được trong điều kiện thiếu ánh
sáng. Nếu thiếu vitamin a thì khả năng nhìn trong tối giảm gây quáng gà nếu không
điều trị kịp thời có khả năng mù lòa.
 Trên da niêm mạc : vitamin a tăng tiết chất nhầy ức chế sự sừng hóa. Nếu thiếu vitamin
a da sẽ trở nên khô nứt nẻ sần sùi.
 Trên xương: cùng với vitamin D vitamin A có vai trò cho sự phát triển xương và tham
gia quá trình phát triển cơ thể. Thiếu vitamin A trẻ em còi xương chậm lớn.
 Trên hệ miễn dịch: Giúp phát triển lách và tuyến ức là 2 cơ quan tạo lympho bào có vai
trò miễn dịch cơ thể. Tăng tổng hợp các protein miễn dịch
b) Tác dụng:
 Trên mắt: tạo sắc tố võng mạc giúp điều tiết mắt , mắt nhìn được trong trạng thái thiếu
ánh sáng (quan trọng nhất)
 Trên da niêm mạc: tăng tiết chất nhầy và ức chế sừng hóa giúp da không bị khô
17


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Trên xương: hỗ trợ phát triển xương ở trẻ em
 Trên miễn dịch : Tăng cường miễn dịch cho cơ thể
 Tác dụng khác : Tránh tổn thương đường hô hấp tiết niệu sinh dục và thiếu máu nhược
sắc.
c) Chỉ định: dự phòng và điều trị các bệnh
 Trên mắt : Khô mắt, quáng gà, viêm loét giác mạc
 Trên da : Khô da, trứng cá, vảy nến, chậm lành vết thương.
 Trên xương: Trẻ em còi xương, suy dinh dưỡng, chậm lớn, sức đề kháng kém.
 Dùng bổ sung vitamin A cho sơ gan nguyên phát do tắc mật hay gan ứ mật mãn tính

d) Tác dụng không mong muốn:
 Ngộ độc cấp : Khi dùng liều cao hoặc dùng dài ngày ( người lớn 1.500.000 IU/ ngày, trẻ
em 300.000 IU/ ngày).
 Ngộ độc mãn tính : khi dùng liều hơn 100.000 IU/ ngày kéo dài 10-15 ngày.
e) Chế phẩm:
 Retinol viên nang cứng, nang mềm 5000IU, 50.000 IU
ống tiêm 1ml 2ml hàm lượng 20.000 100.000 500.000 IU
f) Liều dùng:
 Phòng ngừa thiếu vitamin A : 5.000 – 10.000 IU/ ngày
 Điều trị : 30.000 IU/ ngày trong 1 tuần
 Thiếu nặng có tổn thương : 20.000 IU/ kg/ngày ít nhất 5 ngày
g) Phân loại: Là nhóm vitamin tan trong dầu
h) Định tính:
 Phổ UV


Tạo màu

i) Định lượng: Phương pháp đo phổ UV
8) Vitamin C:
a) Cơ chế tác dụng:
 Đóng vai trò như chất khử trong các phản ứng thành lập collagen
 Tổng hợp các amin sinh học, tổng hợp epinephrine và norepinephrine cũng như tổng hợp
carnitrin là chất mang acid béo vào ty thể để được β oxid hóa
b) Tác dụng:

18


YDH 11 CỐ LÊN!!!



Tham gia tạo collagen và một số thành phần khác tạo nên mô liên kết ở xương răng,
mạch máu



Tham gia vào các quá trình chuyển hóa của cơ thể như chuyển hóa lipid glucid protid



Tham gia vào tổng hợp một số chất như catecholamin, hóc môn vỏ thượng thận



Xúc tác cho quá trình chuyển Fe 3+ thành Fe 2+ giúp hấp thu sắt ở tá tràng



Tăng tạo interferon làm giảm nhạy cảm của cơ thể với histamin chống stress giúp tăng
sức đề kháng



Chống oxy hóa bằng cách trung hòa gốc tự do sinh ra bởi các phản ứng chuyển hóa bảo
vệ tính toàn vẹn của tế bào

c) Chỉ định:
 Phòng và điều trị thiếu vitamin C ( bệnh scorbut)



Tăng sức đề kháng của cơ thể khi nhiễm khuẩn, nhiễm độc



Thiếu máu



Phối hợp với các thuốc chống dị ứng

d) Tác dụng không mong muốn:
 Loét dạ dày, tá tràng, viêm bàng quang, tiêu chảy
 Tăng tạo sỏi thận và gây gout do thuốc
e) Chế phẩm:
 Viên sủi Berroca 500mg


Dung dịch tiêm 5%, 10%, ống 1ml, 2ml,5ml



Kẹo ngậm và các dạng phối hợp khác

f) Liều dùng:
 Dự phòng: 50-100 mg/ 24 h


Điều trị : 200-500mg/24h

g) Phân loại: Vitamin nhóm tan trong nước
h) Định tính:
 Phổ IR, Ph, Phổ UV


Phản ứng với AgNO3

i) Định lượng: Phương pháp Iod
9) Captopril:
a) Cơ chế tác dụng:
19


YDH 11 CỐ LÊN!!!

ACE có nhiều trong huyết tương và các mô khác, đặc biệt là ở thành mạch, tim, thận,
tuyến thượng thận, não. ACE xúc tác cho quá trình tạo angiotensin II là chất có tác dụng
co mạch, tang giữ Na và làm giáng hóa bradykinin gây tăng huyết áp. Khi dùng thuốc có
tác dụng ức chế ACE angiotensin II không được hình thành, bradykinin không bị giáng
hóa tăng thải Na => hạ huyết áp
b) Tác dụng:
 Trên mạch: Giãn mạch và giãn mạch chọn lọc làm giảm sức cản tuần hoàn ngoại biên,
tái phân phối lưu lượng tuần hoàn ở các khu vực khác nhau làm giảm tiền gánh và hậu
gánh.
Giảm phì đại thành mạch, tăng tính đàn hồi của động mạch, cải thiện chức năng mạch
máu.
 Trên tim : Làm hạ huyết áp do kích thích phó giao cảm trực tiếp và gián tiếp qua
prostaglandin
Làm giảm sự phì đại và xơ hóa tâm thất, vách liên thất.

 Trên thận : Tăng thải Na giữ K do làm giảm tác dụng của aldosteron nên làm hạ huyết
áp.
Tăng tuần hoàn thận dẫn đến tăng sức lọc cầu thận
c) Chỉ định:
 Điều trị tăng huyết áp. Dùng trong trường hợp tăng huyết áp do tổn thương cơ quan
đích như tổn thương thận, do tiểu đường…
 Điều trị suy tim sung huyết mạn tính do thuốc làm giảm cả tiền gánh và hậu gánh
d) Tác dụng không mong muốn:
 Hạ huyết áp : thường gặp ở liều đầu tiên
 Ho: ho khan ( nữ nhiều hơn nam), do tích lũy bradykinin, Chất P và prostaglandin trong
phổi.
 Tăng K máu
 Suy thận cấp
 Dị ứng
 Phù mạch thần kinh do thoát nước qua mao mạch
 Thay đổi vị giác
e) Chế phẩm: Lopril viên nén 25, 50 mg
f) Liều dùng:
20


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Liều dùng cho cao huyết áp hằng ngày 25-50 mg X 2-3 lần
 Liều khởi đầu cho suy tim 6.25mg/ lần
 Liều duy trì cho suy tim 50mg X 3 lần
g) Phân loại: Nhóm thuốc hạ huyết áp ức chế men chuyên ACE, nhóm I chứa nhóm chức SH
h) Định tính:
Phản ứng màu, Phổ UV trong môi trường kiềm, Phổ IR, SKLM
i) Định lượng:

 Định lượng Acid base


Định lượng bằng phương pháp iodid-iodat

10) Amlodipine:
a) Cơ chế tác dụng


Chủ yếu thuốc gắn đặc hiệu vào kênh Ca2+ có ở tế bào cơ tim và cơ trơn thành
mạch,phong tảo kênh không cho Ca2+ đi vào trong tế bào nên làm giãn cơ. DHP còn ức
chế nucleotid phosphodiestearase vòng ở tế bào cơ trơn,dẫn đến tăng nucleotid vòng
gây giãn cơ trơn mạch máu làm giảm huyết áp.

b) Tác dụng:
 Trên mạch: làm giãn mạch:
 Giãn mạch ngoại vi: chủ yếu giãn động mạch, làm giảm sức cản ngoại vi nên hạ huyết
áp
 Giãn mạch vành, tăng cung lượng mạch vành, tăng cung cấp oxy cho cơ tim
 Giãn mạch não,tăng cung cấp oxy cho tế bào thần kinh
 Trên tim: làm giảm hình thành xung động, giảm dẫn truyền và giảm co bóp cơ tim, giảm
nhu cầu oxy có lợi cho bệnh nhân co thắt mạch vành
c) Chỉ định:
 Điều trị tăng huyết áp
 Cơn đau thắt ngực thể ổn định và Prinzmetal, thể không ổn định
d) Tác dụng không mong muốn:


Toàn thân: phù cổ chân,nhức đầu,chóng mặt,đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng,mệt mỏi,
suy nhược



Tuần hoàn: đánh trống ngực, hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh
21


YDH 11 CỐ LÊN!!!



Thần kinh TW: chuột rút



Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu



Hô hấp: khó thở

e) Chế phẩm:Stadovas 5(5mg),amlodipin 5 glomed.
f) Liều dùng:Khởi đầu với liều bình thường là 5mg*1 lần/24h.Liều có thể tăng 10mg cho lần
trong ngày
g) Phân loại: thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm chặn kênh Ca
h) Định tính: Phổ UV, sắc ký, phản ứng diazo hóa
Định Lượng: phương pháp Oxy hóa khử, phương pháp UV, phương pháp định lượng bằng

i)

môi trường khan dùng dung dịch chuẩn độ acid pecloric/acid acetic
11) Codein:
a) Cơ chế tác dụng: Các receptor của opioid đều cặp đôi với protein Gi.Khi các opiod gắn vào
receptor opioid (µ,δ,κ) làm kích thích các receptor này, gây ức chế adencylcyclase
b) Tác dụng: tương tự như morphin, codein có tác dụng giảm đau và giảm ho. Codein là chất
chủ vận trên receptor của opioid yếu hơn morphin. Khi dùng đơn độc, hiệu lực giảm đau
của codein bằng 1/5 đến 1/10 morphin. Codein có tác dụng giảm ho mạnh nên dùng làm
thuốc giảm ho
c) Chỉ định:
 Giảm ho.Dịu ho do ức chế trung tâm hô hấp


Đau nhẹ và vừa

d) Tác dụng không mong muốn:
 Thường gặp: đau đầu,chón mặt,khát và có cảm giác khác lạ, buồn nôn, nôn, táo bón, bí
đái, đái ít, mạch nhanh, hồi hộp, yếu mệt
 Ít gặp: dị ứng, mày đay, suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn, đau dạ dày
e) Chế phẩm:
 Partamol-codein
 Terpin codein
 Hapacol codein 500mg
f) Liều dùng:
 Đau nhẹ và vừa:uống mỗi lần 30mg cách 4h nếu cần.Tiêm bắp mỗi lần 30-60 mg cách
4h nếu cần.
 Ho khan 10-20mg 1 lần x3-4/ ngày.Trẻ em 1-5 tuổi 3mg x 3-4 lần/ngày
22


YDH 11 CỐ LÊN!!!

g) Phân loại: thuốc giảm đau thuộc nhóm tác dụng trên đường hô hấp
h) Định tính:
 Đun cách thủy dd chế phẩm với H2SO4 và FeCl3 xuất hiện xanh lam.Thêm HNO3
chuyển đỏ
 Tách codein base bằng kiềm mạnh (NaOH) rửa tủa, sấy khô. Đo IR rồi so sánh chuẩn
đối chiếu
 Đo phổ UV
 Cho màu xanh với TT Marquis (formol/H2SO4)
 DD nước cho tủa vàng với dd AgNO3, tủa tan trong dd amoniac đđ
i) Định lượng: Môi trường khan với acid percloric 0.1N trong môi trường acid acetic
12) Sulfamethoxazol:
a) Cơ chế tác dụng: ức chế tổng hợp acid folic của tế bào vi khuẩn
b) Tác dụng: Thường sử dụng hiệp lực với trimethoprim theo tỉ lệ 5:1 trong hợp chất cotrimoxazole tác dụng kiềm khuẩn
c) Chỉ định: Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:
 Nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục
 Nhiễm khuẩn hô hấp: Viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang
 Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
d) Tác dụng không mong muốn:
 Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm miện, viêm lưỡi…
 Thận:viêm thận kẽ, suy thận, sỏi thận
 Da: ban da, mụn phỏng, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson và Lyell
 Máu: thiếu máu hồng cầu to do thiếu acidfolic, thiếu máu tan máu, giảm huyết cầu tố
 Khác: vàng da ứ mật, Tăng K+ huyết, ù tai, ảo giác
e) Chế phẩm: Bactrim, Biseptol, viên nén 960,480,240 và 120mg,hỗn dịch uống 48mg/ml
f) Liều dùng: Người lớn: 480-960mg/lần x2/24h. Trẻ em: 48mg/kg/24h chia 2 lần
g) Phân loại: là một kháng sinh sulfonamide có tác dụng kìm khuẩn
h) Định tính: Phổ IR, SKLM, Diazo hóa
i) Định lượng: phương pháp diazo hóa
13) Acyclovir:

a) Cơ chế tác dụng: acyclovir là dẫn xuất guanosin,vào cơ thể dưới tác dụng của thymidin
kinase và một số enzym khác tạo thành acyclovir triphosphat là dạng có hoạt tính.
Acyclovir triphosphat ức chế cạnh tranh với AND polymerase của virus ức chế sự nhân
23


YDH 11 CỐ LÊN!!!

đôi của AND.Ngoài ra,acyclovir triphosphat còn gắn vào chuỗi AND và đóng vai trò là
chất kết thúc chuỗi AND.Vì vậy ức chế sự phát triển của virus
b) Tác dụng: Có tác dụng đặc hiệu trên các virus Herpes,như HSV1,HSV2,VZB,EBV
c) Chỉ định:
 Dự phòng và điều trị các bệnh do nhiễm HSV1, HSV2 ở da, niêm mạc, thần kinh và
sinh dục


Điều trị zona cấp do VZV như zona mắt, phổi, thần kinh



Dự phòng và điều trị nhiễm virus ở người suy giảm miễn dịch, cấy ghép cơ quan, bệnh
thủy đậu

d) Tác dụng không mong muốn:
 Đường uống: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, nhức đầu, ban da


Đường tiêm:đau và viêm tĩnh mạch nơi tiêm, rối loạn chức năng thận. Ít gặp là các rối
loạn về thần kinh, tâm thần như ảo giác, ngủ lịm, động kinh



Dùng ngoài gây kích ứng, nóng rát, đau nơi bôi thuốc

e) Chế phẩm: Acyclovir(zovirax,Avirax) viên 200-800mg. Bột pha tiêm 250-1000mg.Hỗn
dịch uống 5g/125ml,4g/50ml. Các dạng kem, thuốc mỡ 3%,5%
f) Liều dùng:
 Người lớn:200-800 mg/lần x5/ngày,điều trị 5-7 ngày
 Trẻ em:20mg/kg tối đa 800mgx4 lần/ngày
g) Phân loại: thuốc kháng virus herpes
h) Định tính: Quang phổ hấp thụ hồng ngoại,so sánh với mẫu chuẩn,sắc ký lỏng hiệu năng
cao trong thử giới hạn tạp chất
i) Định lượng: Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
14) Cetirizine:
a) Cơ chế tác dụng:
 Histamin phát huy tác dụng thông qua Receptor của histamin. Có 3 loại receptor của
histamin là H1 H2 H3. H1 kích thích IP3 và DAG (liên quan đên việc đóng mở kênh
Ca), H2 kích thích AMPv, H3 có ở receptor cặp đôi protein G. Thuốc kháng histamin
làm ức chế receptor H1 H2 H3 làm giảm giải phóng histamin nên có tác dụng điều trị.
 Thuốc kháng H1 đối kháng cạnh tranh với histamin tại receptor H1 của tế bào đích,
ngăn tác dụng của histamin lên tế bào đích
b) Tác dụng:

24


YDH 11 CỐ LÊN!!!

 Trên thần kinh các phản ứng đau thông qua receptor H1. Nên các thuốc kháng H1 thế hệ
1 thường có tác dụng ức chế thần kinh an thần( nhưng ít hơn ở các thế hệ 2).

 Kháng cholinergic ( chỉ các thuốc H1 thế hệ 1 mới cho tác dụng này) dùng trong chống
say tàu xe hoặc chống nôn cho PNCT.
 Kháng alpha adrenergic có thể gây giãn mạch, gây hạ huyết áp thể đứng.
 Kháng serotonin ( thế hệ 1 ) điều trị triệu chứng serotonin or ngắn hạn tăng cảm giác
thèm ăn.
 Gây tê tại chỗ ( promethazin, diphenhydramin) các thuốc này phong bế kênh Na ở trong
màng tế bào tương tự như lidocain procain ( thay nếu bị dị ứng với lidocain procain)
 Trên mạch và huyết áp: Làm mất tác dụng giãn mạch và tăng tính thấm thành mạch của
histamin trên mao mạch nên làm giảm hoặc mất các phản ứng viêm dị ứng, giảm phù
giảm ngứa.
c) Chỉ định:
 Chống dị ứng : viêm mũi dị ứng, nổi mề đay, ban da, viêm da dị ứng, phù mạch,các
trường hợp bị côn trùng cắn, ngứa do dị ứng. Tuy nhiên ít dùng trong trường hợp hen
phế quản và phù mạch thần kinh.
 Chống xay tàu xe, máy bay ( nhóm H1 thế hệ 1 mà cetirizin thế hệ 2 )
 Chống nôn do dùng thuốc điều trị ung thư, chống nôn sau phẫu thuật, buồn nôn trong
thai nghén, phối hợp điều trị ho, tiền mê. ( chủ yếu thế hệ 1 đọc thêm trong sách).
 Cảm cúm.
d) Tác dụng không mong muốn: Thường gặp ở thế hệ 1 nhiều hơn ( thế hệ 2 ít gặp hơn)
 Kháng H1 thế hệ 1 thường gây buồn ngủ gây nguy hiểm cho những người cần sự tập
trung cao như lái xe, tàu, làm việc trên cao…
 Làm tăng tác dụng của rượu và các chất ức chế thần kinh TW, gây chóng mặt mệt mỏi
mất sự phối hợp nhịp nhàng, ù tai, bồn chồn, chóng mặt.
 Trên tiêu hóa ăn kém ngon, nôn, buồn nôn, tiêu chảy.
 Gây khô miệng họng mũi
 Gây hiện tượng ngủ gà phụ thuộc liều dùng ở cetirizin
e) Chế phẩm: Cetirizin Stada viên nén 10mg
25