CÔNG PHÁ DƯỢC LIỆU 1

TỔNG HỢP KIẾN THỨC DƯỢC LIỆU 1
ANTHRANOID
1.

Tổng hợp các dimer trong anthranoid
Anthron 1
Rhein
Rhein
Rhein
Rhein
Rhein
Aloe emodin
Aloe emodin
Emodin
Emodin

2.

Anthron 2
Tạo thành
Rhein
Sennidin A và B
Aloe emodin
Sennidin C
Emodin
Rheidin A
Chrysophanol
Rheidin B
Physicon
Rheidin C
Emodin

Palmidin A
Chrysophanol
Palmidin B
Chrysophanol
Palmidin C , Cassiamin
Emodin
Hypericin
Tóm lại cần lưu y
Sennidin A và B; Sennidin C; Rhein A, B, C đều chứa Rhein
Palmidin A và Palmidin B đều chứa Aloe emodin
Palmidin B, Palmindin C, Cassiamin đều chứa Chrysophanol
Các phân tử có 2 anthron giống nhau: Sennidin A và B gồm 2 Rhein; Hypericin gồm 2
Emodin
Palmidin C, Cassiamin đều là Emodin+Chrysophanol
Palmidin C, Cassimin, Hypericin đều chứa Emodin
Tổng hợp màu sắc các thuốc thử của anthranoid

Phản ứng/thuốc thử

Màu sắc

Ứng dụng/lưu y khác
Có thể thực hiện trong
Phản ứng NaOH hay - màu đỏ :1,8-di-OH (nhuận tẩy)
- ống nghiệm
Borntrager KOH loãng - màu xanh tím: 1,2-di-OH(phẩm nhuộm) - trên bản mỏng, lame
- trên mô thực vật…
Phản ứng với Mg
- đỏ cam: 1,5 và 1,8-di-OH
- chỉ cho phản ứng với

acetat/cồn
- tím: 1,2-di-OH
anthraquinon chứa OH α
- đỏ tía 1,4-di-OH
- cơ chế: tạo chelat


Thuốc thử
Pyridin/MeOH (1:1)

3.

- dẫn chất oxy hóa: vàng cam
- dẫn chất khử: màu tím violet

- ứng dụng: định lượng UV-Vis
- thường dùng thuốc thử phát
hiện/SKLM

Tổng hợp một số phương pháp định lượng anthranoid
Các phương pháp định lượng

Đặc điểm cần nhơ
- thủy phân anthraglycosid bằng H2SO4 25%
- tách riêng aglycon (có sẵn+ mới sinh) bằng CHCl3
Phương pháp cân
- loại tạp (napthoquinon..) bằng NaHSO3 thừa
- loại NaHSO3 thừa bằng HCl loãng
- vừa thủy phân với AcOH băng vừa chiết với ether ethylic trực
tiếp từ dược liệu

- dịch Et2O được lắc với kiềm (NaOH+NH4OH)
- lớp kiềm (màu đỏ) chứa aglycon được đo A
- so sánh 1 trong 3 chất chuẩn: 1,8-di-OH-anthranquinon/
(NaOH+NH4OH); chrysophanol / (NaOH+NH4OH);
CoCl2.6H2O/ nước cất
Phương pháp so màu (Auterhoff)
Lưu y
- các dẫn chất khử sẽ cho màu vàng trong môi trường kiềm (cản
trở sự đo màu) cần oxy hóa (BM 20’) để nguội rồi mới đo quang
- hiệu kết quả trước và sau khi BM sẽ cho biết hàm lượng các
dẫn chất khử
- nếu muốn xác định hàm lượng aglycon tự do trong dược liệu
chiết ngay bằng dung môi hữu cơ kém phân cực
- chiết ngay bằng nước nóng+ NaHCO3
- tách lấy dịch chiết nước dạng glycosid
- chuyển dạng khử dạng oxy hóa bằng FeCl3 nóng
Phương pháp tạo phức màu, đo quang - thủy phân bằng HCl đđ anthranquinon
- chiết anthranquinon tự do bằng ether ethylic
- cắn ether được tạo màu với Mg acetat 0.5% / MeOH
- thường áp dụng với Đại hoàng, kết quả quy về Rhein
- bản thân anthranquinon là chỉ thị màu: đỏ/ kiềm; vàng/acid
Phương pháp thể tích
- sai số thừa do polyphenol (chủ yếu là flavonoid)
Phương pháp HPLC
Là phương pháp tin cậy và thông dụng nhất hiện nay
Phương pháp vi sinh vật
- dựa trên nguyên tắc làm tăng nhu động ruột làm tăng tốc độ
bài xuất phân

- thực tế ít sử dụng

Phương pháp cân
Về chiết xuất

Về dung dịch
tạo màu

Về cách định
lượng

4.

Phương pháp so
màu (Autohoff )
Phương pháp tạo
phức màu, đo
quang
Phương pháp so
màu (Auterhoff)
Phương pháp tạo
phức màu, đo
quang
Phương pháp so
màu (Auterhoff)

Tóm lại
- thủy phân anthraglycosid bằng H2SO4 25%
- tách riêng aglycon (có sẵn+ mới sinh) bằng CHCl3
- vừa thủy phân với AcOH băng vừa chiết với ether ethylic trực

tiếp từ dược liệu
- chiết ngay bằng nước nóng+ NaHCO3
- thủy phân bằng HCl đđ anthranquinon
- chiết anthranquinon tự do bằng ether ethylic
dịch Et2O được lắc với kiềm (NaOH+NH4OH)
cắn ether được tạo màu với Mg acetat 0.5% / MeOH
- so sánh 1 trong 3 chất chuẩn: 1,8-di-OH-anthranquinon/
(NaOH+NH4OH); chrysophanol / (NaOH+NH4OH);
CoCl2.6H2O/ nước cất
- đo ở λ=540

Phương pháp tạo
phức màu, đo
quang

- Đo ở λ 515 ( mẫu trắng =MeOH)

Tổng hợp tác dụng sinh học của OMA
Các loại OMA
1,2-di-OH-anthraquinon

1,8-di-OH-anthranquinon

Tác dụng
- chủ yếu được sử dụng như những chất nhuộm màu
- gần đây một số chất có tác dụng kháng khối u: Damnacanthal;
nor-damnacanthal trong Morinda
 Dạng glycosid (chủ yếu là β-glucosid)
- Không bị chuyển hóa tại ruột non
- Tại ruột già: bị β-glucosidase thủy phân thành aglycon

- Rồi tiếp tục bị khử anthraon, anthranol (có hoạt tính)
- Làm tăng nhu động cơ trơn nhóm nhuận tẩy
 Dạng aglycon: bị hấp thu ở ruột non không nhuận tẩy
Tổng hợp

- làm tăng nhu động cơ trơn
- tác dụng chậm
- phụ trợ điều trị sỏi thận (liều trung bình)


- bài tiết qua phân, nước tiểu, sữa, mồ hôi
- tránh sử dụng lâu sài ( lệ thuộc thuốc, giảm kali huyết)
- không dùng cho: PNCT, cho con bú..
- không dùng liều cao đối với người có sỏi
- thận trọng đối với người già, trẻ nhỏ, bệnh tri
- một số có tác dụng kháng nấm da, thông mật, điều hòa/ kích thích miễn dịch
5.

Tổng hợp dược liệu chứa anthranoid

Tên Việt Nam

Đại hoàng

Cốt khí củ

Tên khoa học

- Rheum
officinale

- R. palmatum
Polygonaceae

Polygonum
cuspidatum
Polygonaceae

Bộ phận
dùng
- thân rễ
- thu thân rễ
từ cây trên 3
tuổi vào mùa
thu
- cắt bỏ rễ con
- thái phiến
phần thân rễ
- bảo quản ≥ 1
năm mới dùng
(để chuyển
dạng khử về
dạng oxy hóa)

rễ

Thành phần hóa học

Công dụng

- các anthraquinon (Rhein,

Emodin, Aloe emodin) ức
chế Baccillus subtillis,
Staphylococcus aureus
- anthranoid nhiều
- riêng Rhein: ức chế các vi
dạng
khuẩn yếm khí chủ yếu của
- các dimer: Rhein,
hệ tiêu hóa
Sennidin, Palmidin (A,
Lưu y
B, C)
- không dùng: thai phụ,
-tannin
đang hành kinh, đang cho
bú, tri, người có nguy cơ kết
sỏi oxalat, viêm bàng
quang
- dùng lâu: gây táo bón
- đôi khi nước tiểu và phân
bị nhuộm hồng
- nhuận tẩy do có
anthranoid
- giảm ho, hạ đường huyết
- rễ chứa các dạng
và cholesterol
anthranoid dạng tự do - stilben: resveratrol và
và glycosid
polydatin có tác dụng kháng
- các dẫn chất stiben:

khuẩn, kháng viêm, ức chế
trans-resveratrol,
sự peroxid hóa lipid, sự lắng
trans-resveratrol-3-O- đọng triglycerid và
βD-glucopyranosid
cholesterol
- lá chứa flavonoid
- trong YHCT: chữa viêm
gan, vàng da, tê thấp nhức
gân xương, viêm phế quản


Hà thủ ô đỏ

Phan tả diệp

- Fallopia
multiflora
- Polygonum
mutiflorum
Polygonaceae

rễ

- Senna
angustifolia
- Senna
acutifolia
Fabaceae

lá

Thảo quyết
minh

Hạt đã già
- Senna tora
- Cassia tora
Fabaceae

mãn tính
- YHCT: bổ gan, thận, bổ
máu, râu tóc bạc sớm, đau
lưng, mỏi gối, di tinh, đại
tiện ra máu, ung nhọt, tràng
nhạc, thần kinh suy nhược,
sốt rét lâu ngày
- dây làm thuốc an thần,
- stilben glycosid: có
cầm mồ hôi. Dùng ngoài trị
rhaponticosid giống
lở ngứa
đại hoàng
- cao chiết có tác dụng
- tannin
chống oxy hóa mạnh. Trong
- anthranoid hàm
đó emodin được xem là chất
lượng thấp
có tác dụng chính

- phân đoạn ethyl acetat
giàu anthranoid có tác dụng
bảo vệ cơ tim ex vivo
- cao cồn 50% làm giảm
cholesterol và triglycerid
toàn phần
- các anthanoid dạng
- tác dụng kích thích tiêu
tự do: Rhein, aloehóa, nhuận và tấy tùy theo
emodin, chrysophanol liều sử dụng
- dimer: sennosid A, B, - liều tiêu hóa: 1-2 g lá
C, D
- liều nhuận: 3-4 g lá
- flavonoid
- liều xổ: 5-7g lá
- chất nhựa: gây đau
- chống chỉ định với người
bụng, tan trong cồn và có thai, viêm tử cung, bàng
nước nóng nhưng bị
quang
tủa khi để nguội. Do
- dạng dùng: thuốc hãm
đó cần để nguội và lọc hoặc thuốc thụt. Tuy nhiên
loại nhựa trước khi
nên rửa cồn hoặc loại nhựa
uống
trước khi dùng để tránh đau
bụng
- hạt chứa chất béo và - đông y dùng chữa đau mắt
anthranoid

đỏ, mắt mờ, chảy nhiều
- dẫn chất không thuộc nước mắt, quáng gà
anthranoid:
- còn dùng chữa nhức đầu,
rubrofusarin, normất ngủ, giải nhiệt, bổ thận
rubrofusarin,
- lưu y: khi sử dụng nên sao


rubrofusarin 6gentibiosid, toralacton

Muồng trâu

Đan sâm

Salvia
miltiorrhiza
Lamiaceae

Morinda
citrifolia
Rubiaceae

Nhàu

Lô hội

6.
tẩy xổ

- Senna alata
- Cassia alata
Fabaceae

- Aloe vera
- Aloe ferox
Asphodelaceae

Lá , hạt

rễ

Rễ, quả, lá

- dịch cô từ lá
- gel của lá,
bột lá

vàng để loại bớt chất độc

- lá, rễ chứa dẫn chất
anhthranoid
- kaempferol

- lá có tác dụng nhuận và
tẩy tùy theo liều sử dụng
- lá còn dùng để chữa hắc
lào bằng cách giã nát rồi xát
vào nơi bị nấm

- tanshinon
- polyphenol
- flavonoid
- terpenoid

Trị đau thắt ngực, hẹp mạch
vành

- rễ chứa các dẫn chất
anthranoid
- damnacanthol,
damnacanthal được
xem là hoạt chất

- các OMA: aglycon,
C-glycosid, glycosid
hỗn tạp
- carbohydrat
- khoáng, vitamin,
enzym, lignin,
saponin, sterol,
aminoacid, salicylic
acid

- rễ dùng chữa đau lưng,
cao huyết áp
- quả nhàu ăn với muối để
làm thuốc điều kinh, dễ tiêu,
nhuận tràng, cao huyết áp
- polysaccharid của quả có

tác dụng kích thích miễn
dịch, phòng chống ung thư
- lá đắp vết thương, mụn
nhọt, làm mau liến sẹo,
nước sắc chữa ly
- dịch chiết có tác dụng
giảm đau, an thần , gây ngủ
- nhựa: thông mật, trợ tiêu
hóa, nhuận, tẩy
- gel: kháng khuẩn, kháng
viêm, chữa phỏng, mau lành
sẹo, mỹ phẩm
- bột lá: ngừa và trị táo bón

Tổng kết tác dụng đặc trưng trong các dược liệu anthranoid ngoài tác dụng
Dược liệu
Đại Hoàng

Tác dụng
Kháng khuẩn


Côt khí củ
Thảo quyết minh

Hà thủ ô đỏ

Phan tả diệp

Muồng trâu

Đan sâm

Nhàu

Lô hội
7.

- giảm ho, hạ đường huyết
- trong YHCT: chữa viêm gan, vàng da, tê thấp nhức gân xương, viêm
phế quản mãn tính
- đông y dùng chữa đau mắt đỏ, mắt mờ, chảy nhiều nước mắt, quáng gà
- còn dùng chữa nhức đầu, mất ngủ, giải nhiệt, bổ thận
- YHCT: bổ gan, thận, bổ máu, râu tóc bạc sớm, đau lưng, mỏi gối, di
tinh, đại tiện ra máu, ung nhọt, tràng nhạc, thần kinh suy nhược, sốt rét
lâu ngày
- dây làm thuốc an thần, cầm mồ hôi. Dùng ngoài trị lở ngứa
- cao chiết có tác dụng chống oxy hóa mạnh. Trong đó emodin được xem
là chất có tác dụng chính
- phân đoạn ethyl acetat giàu anthranoid có tác dụng bảo vệ cơ tim ex
vivo
- cao cồn 50% làm giảm cholesterol và triglycerid toàn phần
 tác dụng kích thích tiêu hóa, nhuận và tấy tùy theo liều sử dụng
- liều tiêu hóa: 1-2 g lá
- liều nhuận: 3-4 g lá
- liều xổ: 5-7g lá
- chống chỉ định với người có thai, viêm tử cung, bàng quang
- dạng dùng: thuốc hãm hoặc thuốc thụt. Tuy nhiên nên rửa cồn hoặc
loại nhựa trước khi dùng để tránh đau bụng
- lá còn dùng để chữa hắc lào bằng cách giã nát rồi xát vào nơi bị nấm
Trị đau thắt ngực, hẹp mạch vành

- rê dùng chữa đau lưng, cao huyết áp
- quả nhàu ăn với muối để làm thuốc điều kinh, dễ tiêu, nhuận tràng,
cao huyết áp
- polysaccharid của quả có tác dụng kích thích miễn dịch, phòng chống
ung thư
- la đắp vết thương, mụn nhọt, làm mau liền sẹo, nước sắc chữa ly
- dịch chiết có tác dụng giảm đau, an thần , gây ngủ
- nhựa: thông mật, trợ tiêu hóa, nhuận, tẩy
- gel: kháng khuẩn, kháng viêm, chữa phỏng, mau lành sẹo, mỹ phẩm
- bột lá: ngừa và trị táo bón

Tổng hợp thành phần hóa học chính của dược liệu chứa angthranoid
Dược liệu
Đan sâm
Thành phần anthranoid chính của Phan tả diệp

Thành phần hóa học chính
tanshinon
Sennosid A và B


Anthranoid của rễ nhàu
8.

Nhóm phẩm nhuộm

Tổng hợp định tính, định lượng dược liệu chứa anthranoid
Định tính phân biệt

Đại hoàng

Định lượng

Phương pháp
Auterhoff
(DĐVN II)
Phương pháp
DĐVN III
Theo DĐVN V

Phan tả
diệp

Định lượng

Phương pháp
DĐ Pháp
Phản ứng
schoutelen
Phản ứng cộng
hợp Brom
Phản ứng
Klunge

Lô hội

Định tính
nhựa lô hội

Phản ứng HIO4
Phản ứng với

HNO3
SKLM hay
SKG

Định lượng

Khi lẫn loài Rheum rhaponticum hay R. undulatum. Sẽ
có Rhaponticosid (xanh da trời sáng/ UV 365). Kiểm tra
bằng SKLM với hệ BAW (4:1:5)/ UV
Chiết dạng aglycon. Hàm lượng tính theo istizin
Chiết dạng aglycon. Hàm lượng tính theo rhein
Định lượng HPLC với 5 chuẩn: Aloe-emodin; Rhein;
Emodin; Chrysophanol; Physicon
- Dung dịch chuẩn 1,8-di-OH anthranquinon. Suy ra hàm
lượng của sennosid
- Hiện nay dùng HPLC
Dịch nước từ nhựa lô hội+bột Na borat pha loãng/nước
huỳnh quang vàng sáng dưới UV 365
Dịch nước từ nhựa lô hội+dd Br2 tủa màu vàng
Dịch nước từ nhựa lô hội + dd CuSO4+NaCl/EtOH đỏ
mận bền (vera); đỏvàng (ferox)
Dịch chiết từ nhựa lô hội + HIO4 1% đỏ bền (vera), hồng
(ferox)
Dịch chiết từ nhựa lô hội +HNO3 đỏ nâu (vera); xanh
vàng (ferox)

- dung môi phân cực: (barbaloin>>> aloe emodin)
- phát hiện: phun, nhúng dd Na Borat hay KOH/ cồn; soi
UV 365
- trong NH3 loãng

Thử độ tan
- trong cồn 60%
Đo quang trực - kết hợp SKG, so với chuẩn
tiếp
- kết hợp với SKLM, so với chuẩn
Đo quang gián - chiết aloe emodin
tiếp
- so với dung dịch chuẩn Mg acetat 0.5%/ MeOH
Theo DĐVN III
Quy về hàm lượng barbaloin


9.

Vị trí phân loại các hợp chất phenol thực vật
Các hợp chất phenol thực vật
benzoquinon
Phenolic acid
Phenyl acetic acid, Acetophenol
Napthoquinon
Xanthon
Stiben , Anthraquinon
Phenyl propanoid, Coumarin
lignan
lignin
flavonoid
Bi-flavonoid
Tannin ngưng tụ

Vị trí phân loại

C6
C6-C1
C6-C2
C6-C4
C6-C1-C6
(C6-C1)2
C6-C3
(C6-C3)2
(C6-C3)n
C6-C3-C6
(C6-C3-C6)2
(C6-C3-C6)n

ĐẠI CƯƠNG DƯỢC LIỆU HỌC
1.
Các từ ngữ về dược liệu
- materia medica do Diocorides đưa ra và nghia là nguyên liệu làm thuốc
- pharmacoglogy do JA. Schmidt đưa ra và nghia là thuốc và hiểu biết làm thuốc. Ngày nay
sử dụng để chỉ môn dược liệu học
- physiopharmacognosy do Wasicki đưa ra và nghia là thuốc có nguồn gốc từ tự nhiên
- “ Dược liệu học là mẹ của mọi khoa học ” J. Schleiden
- “ Người ta chỉ có thể biết rõ một môn khoa học nào khi đã năm được sự phát triển của nó ”
Auguste Comte
2. Tổng hợp các phương pháp thu thập, lưu truyền, lưu giữ kinh nghiệm dùng dược liệu
Các phương pháp
Cách thức thu thập kiến thức chữa
bệnh

Cách lưu truyền kinh nghiệm
Cách thức lưu giữ kinh nghiệm

Nội dung
- kinh nghiệm ngẫu nhiên
- phép thử sai
- thực nghiệm khoa học
- học hỏi từ các loài sinh vật khác
- cha truyền con nối
- chiến tranh
- giao thương
- giao lưu văn hóa
- phương tiện truyền thông hiện đại
- truyền khẩu


- văn tự
- in ấn
- kỹ thuật số
3.

Tổng hợp các nguồn nguyên liệu tự nhiên thế giơi và Việt Nam, Đông dương

- một mẫu nguyên liệu tự nhiên có ít nhất 5-10 hợp chất chuyển
hóa bậc II
- sàng lọc trên 1000 mẫu dược liệu tương đương với việc sàng
Thuốc mới từ tự nhiên-con đường
lọc 5.000-10.000 chất tổng hợp
bớt dài hơn
- từ 4/1990-2/2000 NCL đã sàng lọc được in vitro trên các dòng
tế bào ung thư trên 7900 chất và phát hiện được 4. 384 chất có
tac dụng được để nghị thử in vivo

- ước tính cả thế giới 400.000-500.000 loài
Các loài thực vật
- hiện biết 25.000-30.000 loài, nghiên cứu chưa đầy đủ (< 10%)
bậc cao
Nguồn tài
- ở cả châu Âu có số loài cây cỏ: 10.000 loài
nguyên tự nhiên
- tài nguyên biển (san hô, nhuyễn thể, rong biển)
còn rất lớn
Các nguồn tài
- các thực vật bậc thấp (rong, nấm, vi nấm, tảo )
nguyên mới
- các động vật ( động vật bậc thấp, côn trùng )
- tổng các loài sinh vật ở Việt Nam 24.000 loài
- thực vật bậc cao ở Việt Nam: 12.000 loài
Tài nguyên cây thuốc Việt Nam và
- loài cây thuốc ở Việt Nam: 4556 loài (gần 5000 loài )
Đông dương
- loài đặc hữu Việt Nam: khoảng 1640
- loài đặc hữu Đông dương: khoảng 370
Lưu y: - < 10 % loài thực vật
< 0.5% cac loài động vật biển
Loài đặc hữu và lợi ích: Loài đặc hữu là loài chỉ có ở những nơi đặc hữu, các nơi khác
không có. Lợi ích của loài đặc hữu: ta độc quyền về nguyên liệu, độc quyền về sản phẩm, ít cạnh
tranh trên thị trường
4.

Tổng hợp các khái niệm và nội dung các nguyên tắc thực hành
Viết tắt
GAP

GCP
GACP

Ý nghĩa
Thực hành trồng trọt
Thực hành thu hái tốt
Thực hành trồng trọt và thu hái tốt
Trong GACP có 3 yếu tố
- Pháp ly
- Bắt buộc

Nội dung
-

Định danh
Đảm bảo chất lượng
Mức độ sạch
Môi trường


- Thỏa thuận
5.

Tổng hợp cách đánh giá, các biện pháp bảo vệ tài nguyên thiên nhiên
Số loài thực vật nguy cơ
nguy cơ tuyệt chủng
Đánh giá nguồn tài nguyên
cây thuốc bao gồm
Nội dung thực hiện để bảo
tồn kinh nghiệm sử dụng

cây thuốc của các dân tộc

6.

- Tuân thủ pháp luật
- Điều kiện thu hái tốt

50% ( có những vùng lên tới 83%)
- Số loài
- Phân bố và trữ lượng
- Điều kiện sinh thái
- điều tra sưu tầm kinh nghiệm sử dụng cây thuốc của các dân tộc
- xây dựng cơ sở dữ liệu về tài nguyên cây thuốc
- xuất bản, phổ biến kết quả

Các khái niệm bảo tồn và nội dung
Khái niệm
Bảo tồn nguồn gen cây
thuốc
Biopiracy

Ethnopharmacology

Bảo tồn insitu

Bảo tồn ex situ

Nội dung
Bảo tồn tài nguyên vật thể cây thuốc
Các hãng dược phẩm lớn chiếm đoạt tài nguyên và kiến thức sử dụng cây

thuốc của các dân tộc để chế biến thành các dược phẩm có bản quyền mà
không trả lại một phần kinh phí cho các dân tộc đó
 Là ngành khoa học khảo sát về các chất có tác dụng sinh học được
con người sử dụng
 Là môn khoa học kết hợp liên ngành với mục tiêu là
- Ghi nhận các dữ liệu về kinh nghiệm sử dụng các loài cây, con làm
thuốc hay thuốc độc của các dân tộc
- Phân lập, định danh các chất có tác dụng sinh học
Bảo tồn sự đa dạng sinh học của các loài ngay tại môi trường sinh thái tự
nhiên của nó dưới dạng các khu dự trữ sinh quyền, vườn quốc gia, khu bảo
tồn v.v..với cây thuốc được bảo tồn trong tổng thể đa dạng sinh học chung
 các loài được bảo tồn trong cả vườn thực vật
 các hạt phấn, phôi tế bào, hạt giống v.v… được lưu giữ trong các
ngân hàng gen bằng các biện pháp khác nhau.


7.



















8.

Tông kết thời điểm thu hái dược liệu
Thu hái dược liệu lúc trời nắng ráo
Cây có tinh dầu: nên hái trước lúc mặt trời mọc
Rễ và thân rễ: cuối thời kỳ sinh trưởng
Cây sống nhiều năm, thu hái vào những năm sau
Hàm lượng hoạt chất giữa các phần của củ có thể khác nhau
Lá và ngọn cây
Hái vào thời kỳ quang hợp mạnh nhất, trước lúc cây ra hoa hay bắt đầu ra hoa
Cây thảo: thu hái toàn cây hay loại bỏ rễ
Vỏ cây (thân, rễ ): thu hoạch vào mùa xuân
Hoa
Hái lúc trời nắng ráo
Hái trước khi hoa nở: hòe, nụ đinh hương, Kim ngân
Hái khi hoa nở: Hồng hoa, Cà độc dược
Quả
Hái khi quả còn non: Chỉ thực, quả cây Conium maniculatum L
Hái trước khi quả chín: như mơ, hồ tiêu, chỉ xác
Hái khi chín: quả dâu, nhãn
Hạt: Hái khi quả đã già, bắt đầu khô như sen, y di
Tổng kết các phương pháp làm khô dược liệu

Phương pháp

phơi

Phơi dưới ánh
mặt trời

Phơi trong râm
sấy

Áp dụng

Áp dụng phổ biến nhất

Áp dụng cho các dược
liệu là hoa
Mọi dược liệu

Ưu điểm

Nhược điểm
- Bị biến động bởi thời tiết
- Nhiễm bụi
- Thu hút ruồi nhặng đối với
Đơn giản , ít tốn kém
dược liệu có đường
- Một số hoạt chất có thể bị
biến chất bởi tia tử ngoại
Tránh sự tiêu hủy
Bị ảnh hưởng bởi thời tiết
của ánh sáng
- Không bị động bởi

Tốn kém
thời tiết
- Rút ngắn thời gian
làm khô
- Tránh được tia UV
- Làm khô nhanh
nên giảm được tác


động của enzym
Làm khô dưới áp suất
giảm

9.

Áp dụng làm khô một số
cao thuốc hoặc một số
dược liệu quy mà hoạt
chất dễ bị hư hỏng bởi
nhiệt độ

Thời gian sấy nhanh
Có thể sấy được
nhiệt độ thấp

Không áp dụng dược với
khối lượng dược liệu lớn

- Nguyên liệu có thể
được làm khô tuyệt

Thường chỉ dùng để làm đối
khô một số dược liệu quy - Các hoạt chất
như nọc rắn, sữa ong chúa không bay hơi cũng
Các enzym bị ức chế nhưng
Đông khô
hoặc trong nghiên cứu các được bảo vệ nguyên
có thể hoạt động trở lại
dược liệu chứa những
vẹn
hoạt chất dễ bị biến đổi - Cấu trúc các mô
cũng không bị biến
đổi
Tóm lại lưu y
Áp dụng phổ biến nhất: phới dưới nắng mặt trời
Áp dụng dược liệu là hoa : phơi trong râm
Áp dụng cho mọi dược liệu: sấy
Áp dụng làm khô một số cao thuốc hoặc một số dược liệu quy mà hoạt chất dễ bị hư hỏng bởi
nhiệt độ, không áp dụng được với khối lượng dược liệu lớn: Làm khô dưới ap xuất giảm
Các enzym bị ức chế nhưng có thể hoạt động trở lại: Đông khô
Bảo quản dược liệu, chống nhầm lẫn

Nguyên nhân gây hư hỏng dược liệu
Bảo quản, khắc phục
Nguyên nhân nhần lẫn dược liệu

- Nhiệt độ, ánh sáng và không khí
- Độ ẩm
- Nấm mốc
- Bao bì, đóng gói
- Kho tàng

- Chống nấm mốc, sâu mọt
- do hình dạng cây thuốc, vị thuốc giống nhau
- do bất cẩn khi thu hái: thu hái lẫn các dược liệu
khác
- do cây thuốc chưa được xác định chắc chắn về
nguồn gốc thực vật
- do quá trình chế biến làm thay đổi hình dạng ban
đầu
- do tùy tiện thay thế các vị thuốc


10.

Một số tổng kết định tính dược liệu

Vấn đề
Để xác định của một dược liệu phương
pháp thích hợp nhất
Định tính điểm chỉ có thể thực hiện bằng
kỹ thuật
Phương pháp phân tích có xu hướng sử
dụng rộng rãi trong kiểm nghiệm hiện nay
Phương pháp sắc kí cho nhiều thông tin về
thành phần các chất cần phân tích nhất
11.

do cố y giải mạo (Hoài Sơn/ Củ Cọc và Khoai Mì)

Phương pháp
Định tính so sánh các peak với dược liệu chuẩn và các

chất chính có trong dược liệu đó
Sắc ky cột
Các phương pháp sắc ky-quang phổ
Sắc ky cao lỏng -MS

Tổng hợp đặc điểm các phổ trong nghiên cứu dược liệu
Phổ

Nghiên cứu liên quan
Hấp thu (cộng hưởng) của các điện tử p, . Xác định các nối
UV-Vis
đôi, nối đôi liên hợp trong phân tử
Dao động các liên kết. Xác định các nhóm chức, các liên kết
IR
bội
- xác định các nguyên tử C và H và mối liên hệ chúng trong
1
13
Phổ H, C-NMR
phân tửcấu trúc phân tử các chất
-13C-NMR cho thông tin photon gắn với carbon nào
NMR
- carbon gắn lên lai hóa sp3
Phổ cộng hưởng từ 2D
- carbon gắn lên lai hóa sp3 và có carbon lai hóa sp2
 Phá vỡ cấu trúc phân tử, xác định các mảnh vỡ
Phổ khối MS
Phân tử lượng
Các mảnh cấu trúc cấu trúc phân tử
Chiều dài góc liên kết của các nguyên tử của các phân

Phổ nhiễu xạ tia X
tử trong mạng tinh thể
Lưỡng cực vòng (CD) và tán sắc quay
Cấu hình phân tử có carbon bất đối. Xác định các đối
quang (ORD)
quang
12.

Tổng ôn phương pháp sắc ky
Phương pháp
Sắc ky giấy

Đặc điểm
 Là phương pháp sắc ky phân bố pha thuận
 Áp dụng tốt cho các chất phân cực từ trung bình đến mạnh


 Có thể dùng để điều chế một lượng nhỏ các chất bằng cách chấm mẫu
thử thành các băng
 Phương pháp tách hạn chế, việc thực hiện tốn nhiều thời gian hiện
nay ít dùng
 Khả năng phân tích đa dạng, từ những chất kém phân cực tới các chất
phân cực trung bình tới mạnh
Sắc ky lớp mỏng
 Là phương pháp sử dụng rộng rãi nhất do khả năng phân tách tốt, linh
động, dễ thực hiện và kinh tế
 Ưu điểm lớn nhất là của sắc ky lỏng cao áp là có thể phân tích được
rất nhiều loại hợp chất khác nhau
 Khả năng tách không cao bằng sắc kí khí nhưng khả năng phân tích
Sắc ky lỏng cao áp

rộng hơn rất nhiều
(HPLC)
 Có thể phân tích các chất phân cực tới không phân cực, chất bay hơi
tới không bay hơi, từ các chất trung tính đến các chất điện ly
 Thường dùng nhất trong định lượng riêng rẻ các chất
 Pha động lỏng được thay bằng một dòng khí liên tục chạy qua pha
tinh
 Hiệu năng tách cao, cao hơn nhiều so với HPLC
 Nhược điểm chỉ có thể sử dụng cho các chất bay hơi. Các chất không
bay hơi ở nhiệt độ phân tích (thường không quá 300 0C) thì phải biến
Sắc ky khí
đổi thành chất bay hơi (ether hóa, tolyl hóa, silyl hóa)
 Chỉ dùng trong định tính và định lượng
 Ứng dụng khác: phân tích dư lượng các chất bảo vệ thực vật còn lại
trong dược liệu, dioxin và các chất độc hại trong thực phẩm, lượng
dung môi tồn dư trong thuốc, các chất ô nhiễm môi trường
 Chủ yếu được sử dụng trong phân tích các đại phân tử ( protein,
Điện di mao quản
polysaccharid,..)
Tóm lại cần lưu y
- Phương pháp sử dụng rộng rãi nhất: SKLM
- Áp dụng cho các chất phân cực từ trung bình đến mạnh: sắc ký giấy
- Áp dụng cho những chất kém phân cực đến các chất phân cực trung bình tới phân cực mạnh:
SKLM
- Có thể phân tích các chất phân cực tới không phân cực, chất bay hơi tới không bay hơi, từ các
chất trung tính đến các chất điện ly: HPLC
- phân tích dư lượng các chất bảo vệ thực vật còn lại trong dược liệu, dioxin và các chất độc hại
trong thực phẩm, lượng dung môi tồn dư trong thuốc, các chất ô nhiễm môi trường: sắc ký khí
- Chủ yếu được sử dụng trong phân tích các đại phân tử ( protein, polysaccharid,..): điện di mao
quản

- Về khả năng phân tách: HPLC không cao bằng sắc ky khí nhưng rộng hơn rất nhiều, sắc ky khí
hiệu năng tách cao hơn nhiều so với HPLC
13.

Thuốc có nguồn gốc tự nhiên trong chăm sóc sức khỏe
- 80% dân số thế giới
- trên 50% thuốc sử dụng trên lâm sàng
Vai trò
- 12 trong 25 hoạt chất “ best selling”
- 80% thuốc được sử dụng
Thị trường thuốc có nguồn gốc thực vật trên thế
Thị trường
giới hiện nay khoảng 30 tỉ USD
- quay về với thiên nhiên: an toàn hơn
Xu hướng sử dụng thuốc
- phòng bệnh hơn chữa bệnh
- Tác dụng yếu và/ hoặc kém đặc
hiệu
- Thành phần trong hỗn hợp có tác dụng bổ
Hỗn hợp ( cao chiết..)
xung hay cộng lực làm tăng hay giảm các tác
Các hoạt chất có nguồn
dụng phụ
gốc tự nhiên sử dụng
- Thành phần có tác dụng chưa được biết
trong dược phẩm
- Hoạt tính sinh học mạnh và đặc
hiệu

Các hoạt chất tinh khiết
- Chỉ số trị liệu nhỏ nên cần có sự phân liều
đồng nhất và chính xác

14.

Các hương nghiên cứu, chính sách cây thuốc
Định hương/ chính sách
Hướng nghiên cứu thuốc mới

Chính sách WHO về cây thuốc

Tuyên bố Alma-Ata (1978)

Nội dung
- bổ xung thay thế các thuốc hiện có
- nghiên cứu, chứng minh tác dụng của cây thuốc
- tìm các công dụng mới của cây thuốc
- tìm những hoạt chất mới cho điều trị
- thảo dược được công nhận là nguồn thuốc có sắn và có
giá trị và việc sử dụng chúng cần được khuyến khích
- nghiên cứu, bào chế, đánh giá trồng trọt và công nhận
chúng
- khảo sát và đánh giá dược ly dược lâm sàng
- xây dựng các chương trình bảo tồn cây thuốc
- nhìn nhận tầm quan trọng của các thuốc có nguồn
gốc tự nhiên trong hệ thống y tế


-

15.

Mục đích thu hái, chiết xuất, chế biến dược liệu
Mục đích thu hái
Mục đích
Chế biến
Cách chế biến

Chiết xuất

16.

khuyến nghị sử dụng các thuốc cổ truyền đã được
chứng minh tác dụng trong chính sách quốc gia

Mục dịch

- Năng xuất cao nhất
- Hàm lượng hoạt chất cao nhất
- Tạp chất thấp nhất
- Cải thiện chất lượng
- Thay đổi hình thức, tăng giá trị thương phẩm
- Thay đổi tác dụng của thuốc
 Chế biến trong Y học hiện đại: diệt men/ ủ men
 Chế biến trong YHCT
Chế biến thành thuốc sống: phương pháp
xông, đồ, ủ
Chế biến thàng thuốc chín: phương pháp sao,
tẩm chích

Chiết định tính, định lượng
- Chiết cao bán thành phẩm hoặc phân lập chất tinh
khiết

Tổng kết các nền Y học cổ và hiện đại
Các nền Y học cổ

Y học trung hoa
(Trung Y, Trung Dược, TCM,
Y học cổ truyền phương đông)

Y học Ấn độ

Y học Assyri và Babilon
Y học Ai Cập













Đặc điểm/nội dung
Bắt nguồn từ khá sớm (2700 tcn)

Hệ thống ly luận hoàn chỉnh
Không suy tàn
Hiện vẫn tiếp tục sử dụng và phát triển
Các kiến thức về y học và sử dụng cây thuốc của người Ấn Độ
được đề cập sớm nhất trong kinh Vệ đà
Có ảnh hưởng tới nhiều nền văn minh
Thuật dưỡng sinh (Yoga)
Phép dinh dưỡng
Thuốc đắp, thuốc thụt, thuốc uống
Dầu, mật ong, rượu
Các dạng thuốc như: thuốc nước, thuốc hoàn, thuốc mỡ, thuốc
bột và cả tọa dược


Thuốc nước có thể dùng dung môi là nước, bia , rượu
Dần đi vào phù thủy và ma thuật
Thuật ướp xác
Thừa hưởng rất nhiều từ Y học Ai Cập cổ đại
Y học Hy Lạp
Thừa hưởng rất nhiều những thành tựu của văn minh Hy Lạp
Y học La Mã
cả về tư tưởng, văn hóa lẫn con người
 Ảnh hưởng của giáo hội
Thời Trung cổ
 Y học không phát triển
 Khoa học phát triển
Thời Phục
 Y học phát triển
hưng
 Giả kim thuật

Sự hình thành
 Dược tách khỏi Y
và phát triển
của Y học
 Vườn cây thuốc
Thời cận đại
phương tây
 Trường đại học
 Khoa học phát triển: thực vật học, hóa học
 Sự phát triển các môn khoa học cơ bản đặc biệt là hóa học và
Thời hiện đại
các phương pháp phân tích hóa ly, quang phổ
 Sự ra đời của kỹ thuật sắc ky
Tóm lại cần lưu y
- Thuật dưỡng sinh (Yoga) , phép dinh dưỡng: Y học Ấn độ
- Thuốc đắp, thuốc thụt, thuốc uống, dầu, mật ong, rượu: Y học Assyri và Babilon
- Các dạng thuốc như: thuốc nước, thuốc hoàn, thuốc mỡ, thuốc bột và cả tọa dược. Thuốc nước có
thể dùng dung môi là nước, bia , rượu. Y học Ai cập
- Dần đi vào phù thủy và ma thuât, thuật ướp xác: Y học Ai cập
- Y học Hy lạp thì ảnh hưởng từ Y học Ai cập cổ đại, Y học La Ma thừa hưởng Y học Hy lạp
- Ảnh hưởng của giáo hội: thời Trung cổ
- Giả kim thuật: thời Phực Hưng
- Khoa học phát triển như thực vật học, hóa học: thời cận đại






17.

Tổng kết các nhà Y học cổ và hiện đại
Các nền Y học cổ
Y học Trung hoa
Y học Ấn Độ








Tên tuổi, sách viết
Thần nông: thần nông bản thảo
Hoàng đế: nội kinh
Trương Trọng Cảnh: thương hàn luận
Ly Thời Trân: bản thảo cương mục
Ayurvede: khoa học sự sống
Charaka : 500 phương thuốc


Y học Assyri và Babilon
Y học Ai Cập

Y học Hy Lạp

Y học La Mã
Thời Trung cổ
Thời Phục Hưng

Thời cận đại

18.

Susruta: 750 cây thuốc
Sumerian: kiến thức chữa bệnh
Papyrus do người Ai Cập viết: 700 phương thuốc
Homer: llliad và Odyssey
Assclepius
Hyppocrates: ông tổ y học phương tây
Aristoteles
Theophrastus
Dioscorides: De Materia Medica mô tả 600 cây thuốc
Avicen
Paracelsus: Theophatus Philipus Aureolus Bombatus von
Hoheinhem: nói về thuyết chữ ky, quinta essentia, sử dụng độc vị
C. Linnaeus: đặt ra hệ thống danh pháp động thực vật
K.W. Scheele: chiết được acid thực vật và các chất khác
F. Serturner: chiết được morphin từ thuốc phiện
Schleiden: phân biệt dược liệu bằng kính hiển vi và tầm quan
trọng của khảo sát mô học
 Eijkaman: đưa ra khái niệm vitamin
 J. Abel: chiết được epinephrin từ động vật


















Tổng kết các thời kỳ và nhà Y học Việt Nam
Các đời/các cuốn sách
Đại Việt Sử ky toàn thư
Thần nông

Thời Hồng Bàng

Thời thục An Dương Vương
Trung dược đại từ điển

Đặc điểm
- Đế Minh là cháu 3 đời của thần nông sinh ra Kinh Dương
Vương, Kinh Dương Vương sinh ra Lạc Long Quân, Lạc
Long Quân sinh ra các Vua Hùng
- là vị thần của nền văn minh lúa nước, của cư dân phương
nam ngoài nước Trung hoa cổ







Biết nhuộm răng
Có tục nhai trầu
Biết uống chè vối cho dễ tiêu
Dùng gừng, hành, tỏi để phòng bệnh
Biết nấu rượu
Biết chế tên độc
Lại có tục ăn trầu cho thơm miệng, ấm người, chống


An nam phong tục sách
Tuệ Tinh-Dược tính phú
Long úy bí thư

Vân đài loại ngữ

Trung Việt hữu hảo
Hán ngụy tùng thư
Phù nam
Bản Thảo Tô cung
Nhà Ly
Nhà Trần
Nhà Lê
Nam dược trị nam nhân (Tuệ Tinh )

Đại Y tôn ( Hãi Thượng Lãn Ông )
Y học thời Tây
Sơn

Nguyễn Gia Phan
Nguyễn Quang Tuân

sốt rét
Lại biết nhuộm răng
Có tục uống chè vối cho tiêu, nước riềng và ăn Ý Di
để phòng sốt rét
Nhiều vị thuốc: cau, y di, long nhãn, vải, gừng gió,
quế, trầm hương, quả giun, hương bài, cánh kiến, mật
ong, sừng tê giác
 Trầm hương, Tốc hương, đàn hương, quế, long não,
giáng chân, kỳ nam, uất kim, tường vi, các thứ hương
này phần nhiều sản xuất ở cõi nam
 Châu hoan, chuân thuận ở nươc Giao chỉ là đất cực
nam nên Trầm Hương, Đàn Hương, quế, đầy rẫy cả
núi rừng
Việt Nam sản sinh một phần Trung dược, nhất là
những thứ thuốc quy và thuốc thơm nổi tiếng
Hoa sơn khương trị khí lạnh sản xuất ở cửu chân, Giao
chỉ. Úng khái là thứ rau lạ của người phương nam,
Ngụy võ để ăn úng thái rồi ăn một củ sắn to mà không
bị say
Khen cách chế cao Ban long và Hoài sơn của người
Việt
Thủy ngân của người nước nam chế bằng cách chưng
tuy được ít nhưng không tốn chu sa, sắc ít biến xám
đen
Trao đổi dược liệu và giao lưu với Tống Huy Tông
Tổ chức thu hái và trồng thuốc nam chuẩn bị kháng

chiến chống nhà Nguyên
Khuyến khích phát triển dược liệu
Tôi tiên sư, kính đạo tiên sư
Thuốc Nam Việt chữa người Nam Việt
Sách trời đã định cõi Nam bang
Thổ sản cũng khác miền Bắc quốc
Thuốc thang có sẵn khắp nơi
Trong vườn ngoài ruộng trên đồi dưới sông
Hàng ngàn thảo mộc thú rừng
Thiếu gì thuốc bổ thuốc công quanh mình
Bộ sách Hải Thượng Y tôn tâm linh: Lê Hữu Trác
Liệu dịch pháp toàn tập
La khê phương dược và Kim ngọc quyển


Y học triều
Nguyễn

Trần Nguyệt Phương

Tổ chức
y tế theo
lối tây y,
hạn chế
đông y

Thời Pháp thuộc

Y học cổ truyền
sau năm 1945

Nam bang thảo mộc

- kết hợp đông y và
tây y
- có nhiều sách
phát triển dược liệu
- lập các cơ quan
nghiên cứu đông y
và dược liệu

 Đinh Nho Chấn và Phạm Văn Thái :
Trung Việt dược tính hợp biên
 Nguyễn An Nhân: Y học tùng thư
 Phó Đức Thành: Việt Nam Dược học
 H. Le Comte: Flore general de
l’Indochine
 Ch. Crevost và A. Petelot: Catalogue
des produits de l’Indochine-Produits
médicinaux
 A. Petelot-Les plantes mesdicine du
Cambodge, du Laos et Vietnam

- Đỗ Tất Lợi: những cây thuốc và vị thuốc Việt Nam
- Bộ Y tế: dược điển Việt Nam
- TS. Võ Văn Chi: từ điển cây thuốc
- Viện Dược liệu: tài nguyên cây thuốc Việt Nam,
1000 cây thuốc thông dụng

GLYCOSID TIM

1.

Tổng kết các phản ứng
Cấu trúc
Phần đường

Các phản ứng

Thành phần thuốc thử

xanthydrol

Xanthydrol+acid acetic đậm
đặc+HCl đậm đặc

H3PO4
Keller-kiliani

H3PO4, Aceton, cách thủy
Dung dịch 1: FeCl3 5%/acid

kết quả dương tính
Màu đỏ mận
Lưu y các trường hợp
âm tính
- 2-desoxy đã bị
acetyl hóa
- 2-desoxy nối với
glucose
- 6-desoxy âm tính

- ose có OH ở C5 và
C6: ngăn cản phản
ứng
Màu vàng
Vòng màu đỏ hoặc


acetic đậm đặc
Dung dịch 2: FeCl3 5%/
H2SO4 đậm đặc

Phần
aglyco
n

đỏ nâu và có màu
xanh lá khuếch tán
dần lên trên
Vòng màu hồng hoặc
tím, phía trên vòng
Liebermann-Burcharrd CHCl3+Ac2O+H2SO4 đậm đặc này có màu xanh lá
tới xanh chàm.
Khung
(không đặc hiệu)
Steroid
Màu đỏ. (đặc hiệu
(trong môi
tattje
FeCl3+H2SO4+H3PO4
với khung steroid có

trường acid)
OH C16 )
Huỳnh quang/UV.
Pesez-jensens
Hydrazin hydrat/EtOH
( phản ứng với khung
steroid có OH C16 )
Tạo dẫn chất iso
Phản ứng với kiềm
kiềm
không còn tác dụng
Meta-dinitrobenzen/cồn tuyệt
Màu tím không bền
Raymond
đối+NaOH/cồn
chuyển thành xanh
Vòng lacton Phản ứng -marhoud
dương
5 cạnh
với các
TT baljet 1: dd acid picric/cồn
( trong môi dẫn chất
Màu đỏ cam đậm hơn
baljet
90%
trường
nitro (ở
so với ống chứng
TT baljet 2: NaOH 1,5%/nước
base)

môi
NaOH 10%/cồn (hoặc
trường
legal
Màu đỏ cam
pyridin)
+
natri
nitroprussiat
kiểm yếu)
kedde
3,5-dinitrobenzoic/ NaOH
Màu đỏ tía
Vòng
bufadienoli
d

SbCl3/ CHCl3, cách thủy

Màu tím

Như vậy: - phản ứng của phần đường: xanthydrol, H3PO4, Keller-kiliani
- Phản ứng của phần aglycon: Khung steroid Liebermann-Burcharrd, tattje,

2.

Pesez-jensens; vòng lacton 5 cạnh: Phản ứng với kiềm, Raymond-martoud,
baljet, legal, kedde; Vòng lacton 6 cạnh: phản ứng với SbCl3/ CHCl3
- Cho huỳnh quang UV với khung steroid có OH C16 : Pesez-jensens
- Cho màu đỏ đặc hiệu với khung steroid có OH C16: tattje

Tổng kết dược liệu chứa glycosid tim
Tên Việt Nam

Tên khoa học

Bộ phận

Thành phần hóa học

Tác dụng


Digitalis
tía

Digitalis
purpurea
Scrophulariacea

Digitalis
Digitalis
lông

Ở châu
Phi
Các loài
Strophanthus

Ở Việt
Nam

Trúc đào

Digitalis lanata
Scrophulariacea

- S. kombe
Oliver
-S. gratus
Baillon
-S. hispidus DC
-S. divaricatus
Hook. Sừng dê
hoa vàng
-S. caudatus
Kurtz. Sừng dê
hoa đo
- Nerium
oleander
Apocynaceae
- Nerium
odorum
Apocynaceae

Hành biển hoa trắng

Urgenea
maritima=
Scilla maritima
Liliaceae

Thông thiên

Thevetia
peruviana
Apocynaceae

Đay

Đay quả dài

Corchorus
olitorus
Tiliaceae

dùng
Lá thu hái
năm thứ 1
và 2

- Trợ tim, lợi tiểu,
giảm phù
Quan trọng nhất của 2 loài
Digitoxin
Gitoxin
Digoxin

Lá hàng
ngàn
tấn/năm

Thang phần quan trọng là
G-strophanthin= Ouabain=
Ouabagenin+Rhamnose
hạt

- Divaricosid= D-strophanthin=
Sarmentogenin+oleandrose
(sừng dê hoa vàng)
Không có thông tin

lá

Hoạt chất chính
- Oleandrin
- Desacetyl oleandrin
- Neriantin (thiếu OH C14)
- Adynerin (thiếu OH C14)
Lưu y: Oleandrin= Neriolin=
Oleandrosid

- Tác dụng nhanh hơn
digitoxin (digitalin).
- Làm chậm nhịp tim
kém hơn digitalin
- Lợi tiểu rõ hơn
- - Chủ yếu làm tăng co
bóp cơ tim
- - Tác dụng chậm nhịp
tim kém hơn digitalin

- - Tác dụng tương tự
như và =2/3 Kstrophanthin
Không có thông tin

- Làm chậm nhịp tim,
kéo dài tâm trương
- Tác dụng nhanh
- Thải trừ nhanh, ít tích
lũy/cơ thể

Điều trị suy tim
- - Hấp thu nhanh
Thân hành
- Tác dụng nhanh
Glycosid tim nhóm bufadienolid
thu hái
- - Ít tích lũy
 Scilaren A
vào mùa
- Độ độc đường tiêm
hè
thấp
- - Tác dụng lợi tiểu rõ
- các tác dụng cường
tim như các glycosid
Thành phần hóa học chính thevetin
digitalis khác
 ThevetinA =
- có tác dụng kích
hạt

Canogenin+thevetose+2gluc
thích cơ trơn bàng
 ThevetinB =
quang và ruột, có tác
Digitoxigenin+thevetose+2gluc
dụng thông tiểu, liều
cao gây đi lỏng
Hạt



Olitorisid=
- Tác dụng giống như


Đay quả tròn
Đay dại

3.

Corchorus
capsularis
Tiliaceae
Corchorus
acutangulus
Tiliacea

K-strophanthin,
không tích lũy
- Điều chế acety

strophanthidin

Tổng kết thành phần hóa học chính trong dược liệu glycosid tim
Dược liệu
Các loài Digitalis
Trúc đào

4.

strophanthidin+boivinose+glucose

Corchorosid A boivinose

Erymosid=
strophanthidin+digitoxose+glucose

Thành phần chính
- glycosid tim quan trọng nhất là Digitoxin, Gitoxin, Digoxin
- hoạt chất chính có tác dụng trợ tim trong các loài Digitlalis là
digitoxigenin
- hoạt chất chính của Digitalis lanata là Lanatosid C
Neriolin

Tổng kết một số dược động học, tác dụng dược ly của các chất trong dược liệu
chứa glycosid tim

Thành phần hóa
học trong dược liệu

Digitalis purpurea

Digitalis lanata

Đặc điểm dược động
 Hấp thu tốt và khá hoàn toàn
qua đường ruột
 Gắn kết với protein huyết tương,
gan, thận
 Tích lũy trong cơ tim
 Tái hấp thu qua ruột
 Độc tính gấp 4 lần D. purpura
 Tác dụng nhanh hơn digitoxin
(digitalin), làm chậm nhịp tim
kém hơn digitalin, lợi tiểu rõ
hơn
 Thải trừ nhanh hơn digitalin, ít
tích lũy hơn digitalin

Ouabain
 Gần như không hấp thu qua
đường tiêu hóa
 Qua chu kì gan mật rất ít
 Không bị chuyển hóa ở gan

Tác dụng dược ly/công dụng/độc
tính

Chiết digitoxin, trợ tim, lợi tiểu,
giảm phù

Chiết lanatosid C, digoxin
 Tác dụng lên tim theo quy tắc
3R
 Chủ yếu làm tăng co bóp cơ tim
 Tác dụng chậm nhịp tim hơn
digitalin


 Thuốc ít tác dụng trên dẫn
truyền nội tại cơ tim, có thể
dùng khi nhịp chậm
 Thải trừ qua nước tiểu, qua phân

Neriolin (oleandrin)

Hành biển hoa trắng

5.

Tác dụng nhanh, thải trừ nhanh,
ít tích lũy

 Hấp thu đường ruột kém hơn
nhiều so với digitalin
 Khi tiêm mau có tác dụng
 Mau chuyển hóa
 Độc gấp 2 K-strophanthin
 Độc gấp 10 digitalin
Làm chậm nhịp tim, kéo dài tâm
trương

 Điều trị suy tim
 Hấp thu nhanh
 Tác dụng nhanh
 Ít tích lũy
 Độ độc đường tiêm thấp
 Tác dụng lợi tiểu rõ

So sánh các đặc tính được động, dược ly các hoạt chất glycosid tim

Tính chất dược
dộng, dược ly

Mức độ phân loại

- hấp thu tốt và khá hoàn toàn qua đường ruột, tái hấp thu qua ruột : Digitalis
Purpurea
Hấp thu
- gần như không hấp thu qua đường tiêu hóa, Hấp thu đường ruột kém hơn nhiều so
với digitalin, hấp thu tốt qua đường tiêm: Ouabain
- hấp thu nhanh: hành biển hóa trắng
- gắn kết với các protein huyết tương, gan, thận: Digitalis Purpurea
Chuyển hóa
- không bị chuyển hóa ỏ gan, qua chu kì gan mật rất ít, mau chuyển hóa: Ouabain
- tích lũy trong cơ tim: Digitalis Purpurea
- Thải trừ nhanh hơn digitalin, ít tích lũy hơn digitalin: Digitalis lanata
- Thải trừ qua nước tiểu, qua phân: Ouabain
Thải trừ, tích lũy
- thải trừ nhanh, ít tích lũy: Neriolin (oleandrin)
- ít tích lũy: Hành biển hóa trắng
- không tích lũy: Đay

Tác dụng trên tim - Tác dụng nhanh hơn digitoxin (digitalin), làm chậm nhịp tim kém hơn digitalin:
Digitalis lanata
- làm chậm nhịp tim hơn digitalin: Ouabain
- Làm chậm nhịp tim, kéo dài tâm trương: Neriolin (oleandrin)
- Thuốc ít tác dụng trên dẫn truyền nội tại cơ tim, có thể dùng khi nhịp chậm:
Ouabain
- tác dụng nhanh: Neriolin (oleandrin), Hành biển hoa trắng