BÀI GIẢNG BÀO CHẾ THUỐC đặt

ĐỐI TƯỢNG DƯỢC TRUNG HỌC

1


4. Khí dung

3. Dán

5. Đặt
1. Uống

2. tiêm

2


3




Trình bày được định nghĩa, phân loại và ưu,
nhược điểm của thuốc đặt



Nêu được 6 yêu cầu chất lượng



Trình bày được thành phần và các pp điều chế



Nêu được 6 yêu cầu kiểm tra chất lượng

4


1. ĐẠI CƯƠNG
2. THÀNH PHẦN
3. KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ
4. ĐÓNG GÓI VÀ BẢO QUẢN
5. KIỂM TRA CHẤT LƯỢNG

5


1. Định nghĩa
2. Phân loại và đặc điểm
3. Ưu nhược điểm của thuốc đặt
4. Đặc điểm hấp thu thuốc ở trực tràng và các
yếu tố ảnh hưởng
5. Yêu cầu chất lượng của các dạng thuốc đặt

6


Đại cương




Dạng thuốc phân liều
Hình dạng, kích thước và khối lượng nhất định



Nhiệt độ thường: dạng rắn



Đặt vào cơ thể thì chảy lỏng hoặc hòa tan
trong niêm dịch để giải phóng hoạt chất nhằm
gây tác dụng tại chỗ hoặc toàn thân

7


Đại cương



Căn cứ vào nơi đặt

Thuốc đạn ( rectal suppository)
Thuốc trứng (vaginal suppository)
Thuốc bút chì ( urethral suppository)

8

Đại cương
 Thuốc

đạn ( rectal suppository)
 Có hình trụ, hình nón, hoặc hình thủy lôi
 Đường kính 8 – 10 mm, dài 30 – 40 mm
 Khối lượng 1 - 3 g
 Đặt vào trực tràng
◦ cho tác dụng tại chỗ (chữa táo bón, trĩ, viêm

trực tràng)
◦ cho tác dụng toàn thân (an thần gây ngủ, giảm
đau hạ sốt, thấp khớp, tim mạch, chống ói. . .)

9


10


Ngư lôi

Thủy lôi
11


Đại cương

 Thuốc

trứng (vaginal suppository)



Có dạng hình cầu, hình trứng, và hình lưỡi,…



Khối lượng từ 2 – 6 g



Đặt âm đạo thường cho tác dụng tại chỗ, như
sát trùng, chống nấm, cầm máu. . .

12


13


Đại cương

 Thuốc



bút chì ( urethral suppository)

Có hình giống lõi bút chì, một đầu nhọn
Đường kính từ 1 – 4 mm, dài từ 6 – 20 cm



Khối lượng từ 0,5 – 4 g



Đặt niệu đạo và các hốc nhỏ khác , chủ yếu cho
tác dụng tại chỗ, như sát trùng, giảm đau, cầm
máu. . .
14


Đại cương
 Ưu

điểm
 Có thể điều chế ở qui mô nhỏ và qui mô công
nghiệp
 Thích hợp cho bệnh nhân:
 bị tổn thương đường tiêu hóa, nôn mửa,
 sau phẩu thuật còn hôn mê
 rối loạn tâm thần
 Thích hợp đối với trẻ em, người già
 Tránh tác dụng phụ trên đường tiêu hóa

15

Đại cương

 Ưu

điểm



Không bị phân hủy trong môi trường pH dịch vị



Không bị tác động bởi enzym trong ống tiêu hóa



Tránh được mùi vị khó chịu,…



Giảm khoảng 70% thuốc qua gan vì được hấp thu
qua tĩnh mạch trực tràng

16


Đại cương

Nhược điểm
 Sự hấp thu đôi khi chậm và không hoàn toàn
 Sự hấp thu thay đổi nhiều giữa các cá thể và
ngay trong cùng một cá thể
 Sử dụng thuốc đạn đôi khi gây viêm trực tràng
 Khó đảm bảo tuổi thọ của thuốc thích hợp
 Khó bảo quản
 Cách dùng bất tiện


17


Đại cương

 Đặc

điểm hấp thu thuốc ở trực tràng
 Các yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc
ở trực tràng
Các yếu tố sinh học
Các yếu tố dược học
 Ảnh hưởng của dược chất
 Ảnh hưởng của tá dược

18


Đại cương



Cấu tạo trực tràng
◦ Trực tràng là phần cuối của ruột kết, là
đoạn cuối cùng của ống tiêu hóa, là cơ
quan rỗng
◦ Dài 15 – 20 cm
◦ Thành trực tràng là lớp biểu mô gồm những
tế bào dày hình trụ và những tế bào có chân
tiết chất nhầy
◦ Trên bề mặt trực tràng có một lớp chất lỏng
gọi là dịch tràng
19


Trực tràng
Hậu môn

20


Đại cương

 Hệ

tĩnh mạch trực tràng (TMTT) chia thành 3
vùng: TMTT dưới, TMTT giữa và TMTT trên.
 Khi đặt thuốc vào trực tràng:
 TheoTMTT dưới và TMTT giữa →TM chủ
dưới rồi vào hệ tuần hoàn chung không

qua gan.
 Theo TMTT trên vào TM cửa, qua gan rồi
vào hệ tuần hoàn chung.

21


Đại cương

 Mức

độ hấp thu thuốc tùy vị trí viên thuốc
 Nếu đặt ở vùng tĩnh mạch trực tràng dưới
thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theo
đường thứ nhất là 70% và theo đường thứ
hai là 30%.
 Nếu đặt ở vùng tĩnh mạch trực tràng giữa
thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theo mỗi
đường là 50%.

22


Tĩnh mạch cửa

Tĩnh mạch trực tràng trên
Tĩnh mạch trực tràng giữa

Tĩnh mạch chủ dưới

Tĩnh mạch trực tràng dưới
23


Đại cương

 Hệ tĩnh mạch trực tràng
 Dịch tràng
 pH của dịch tràng
 Lớp chất nhầy
 Sự vận động của trực tràng

24


Đại cương



Hệ tĩnh mạch trực tràng tuần hoàn với lưu
lượng 50ml/ 1 phút là rất tốt cho sự hấp thu
dược chất theo đường trực tràng



Dịch tràng: dung môi hòa tan dược chất. Nếu
cơ thể bị mất nước do bệnh lý hoặc do táo
bón. . . thì sự hấp thu dược chất từ thuốc đạn
là khó khăn
25