KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC VIÊN NÉN

L/O/G/O

Môn học

BÀO CHẾ

KỸ THUẬT ĐIỀU CHẾ

THUỐC VIÊN NÉN



Mục tiêu bài học
• Trình bày khái niệm, ưu nhược điểm, phân loại
thuốc viên nén.
• Phân tích vai trò, đặc điểm và cách sử dụng các
nhóm tá dược (độn, rã, dính, trơn, bao) dùng để
bào chế viên nén.
• Nắm được các bước cơ bản của các phương
pháp điều chế thuốc viên nén.
• Nắm được các yêu cầu chất lượng viên nén.




Khái niệm
 Là chế phẩm rắn
 Uống, nuốt, nhai, ngậm,
…
 Chứa một liều của một
hay nhiều dược chất

 Điều chế bằng cách nén
nhiều khối hạt nhỏ đồng
đều của các chất.



Phân loại
Viên nén

Cách dùng,
đường dùng

Viên thông
thường



Viên đặc
biệt

Đặc tính
phóng thích

Tức thời

Chậm

Biến đổi

Viên ngậm

Viên đặt âm đạo


Viên sủi bọt

Viên đặt dưới lưỡi

Viên để nhai





Ưu điểm
Đã được chia liều chia liều tương đối chính xác
Dễ sử dụng, dễ bảo quản
Dễ che giấu mùi vị khó chịu của dược chất
Dược chất ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng lỏng
Sản xuất quy mô lớn  giá thành giảm



Nhược điểm
- Tác dụng chậm nên không dùng trong cấp
cứu.
- Khó sử dụng một số đối tượng trẻ em người
cao tuổi,người hôn mê.

Thành phần
Dược
chất

Tá
dược









TD Độn
TD Dính
TD Rã
TD Trơn
TD Bao
…

Viên
nén


Tá dược độn

• Đảm bảo khối lượng viên
• Cải thiện tính chất cơ lý của DC
• Dễ dập viên




Tá dược độn

Đặc điểm

Lactose

Khá phổ biến. Lactose phun sấy dùng để dập thẳng

Bột đường

Viên hòa tan, viên nhai, viên ngậm. Bền nhưng khó rã

Glucose

Viên hòa tan

Manitol, Sorbitol

Viên ngậm, viên nhai; có thể dập thẳng

Tinh bột

Độ trơn chảy, chịu nén kém, hút ẩm  viên bở, nấm

mốc

TB biến tính

Chịu nén, độ trơn chảy tốt hơn tinh bột

Cellulose vi tinh thể

Tá dược dập thẳng, chịu nén, trơn chảy tốt, dễ tan rã




Tá dược dính
Tá dược dính lỏng

Tá dược dính thể rắn

• Dùng
trongbột,
phương
• Giúp
hạt thuốc dễ liên kết thành khối khi nén.
• Viên
pháp
xátcứng
hạt ướt.
đạt độ
cần thiết chịu được lực tác động khi bảo quản, vận
• Thường dùng trong

chuyển.
• Ethanol, hồ tinh bột,
phương pháp xát hạt
dịch thể Gelatin, gôm
khô hoặc dập thẳng
Arabic
• Bột đường, tinh bột
• Dung dịch PVP, dẫn
biến tính, dẫn chất
chất cellulose
cellulose, Avicel,…




Tá dược rã
• Làm cho viên rã nhanh, rã mịn, giải
phóng tối đa bề mặt tiếp xúc ban đầu
của tiểu phân.
• Tạo điều kiện cho quá trình hấp thu
dược chất về sau.




Một số tá dược rã
Tinh bột (khoai tây, ngô,…)
• Có cấu trúc xốp
• Rã viên theo cơ chế vi mao quản

Tinh bột biến tính (Natri starch glycolat)
• Trương nở mạnh trong nước  siêu rã
• Khả năng rã ít bị ảnh hưởng bởi lực nén.

Dẫn chất cellulose
• Avicel: hút nước và trương nở mạnh  rã nhanh
• Bột cellulose: phối hợp với các tá dược rã khác




Tá dược trơn
• Chống ma sát giữa viên và thành cối sinh
ra khi dập viên
• Chống dính khi dập viên
• Điều hòa sự chảy
• Làm cho mặt viên bóng đẹp




Aerosil
PEG 4000



Tá dược bao
 Che giấu mùi vị khó chịu của dược chất.
 Bảo vệ dược chất tránh các yếu tố tác động của
môi trường bên ngoài: độ ẩm, ánh sáng, oxy

không khí,....
 Làm tăng độ ổn định của chế phẩm.
 Cải thiện hình thức viên, tăng độ cứng cho viên.
 Cải thiện sinh khả dụng của dược chất.
 Phương pháp bao viên phổ biến hiện nay là bao
màng mỏng.



Viên nén bao đường




Viên nén bao phim




Tá dược khác
• Chất bảo quản: Nipagin, Nipasol
• Chất chống oxy hoá : Natri metasulfit
• Tá dược hút ẩm : Mg Carbonat, Ca Carbonat, Mg
Oxid
• Tá dược màu : thiên nhiên hoặc tổng hợp
• Tá dược mùi : Tinh dầu , vanillin

Yêu cầu chung:
• Đảm bảo độ bền cơ học của viên
• Đảm bảo độ ổn định của dược chất
• Giải phóng tối đa dược chất tại vùng hấp
thu
• Không có tác dụng dược lý riêng
• Không độc, dễ dập viên
• Giá cả hợp lý




Kỹ thuật điều chế

PP
xát hạt ướt



PP
xát hạt khô

PP
dập thẳng


PP dập thẳng
• Dược chất có cấu trúc tinh thể đều đặn, có
độ chảy và tính chịu nén cao.
• Dập thẳng thành viên không cần thêm tá

dược.
• Ví dụ: NaCl, Kalipermaganat,..




Cân dược chất và tá dược có
kích thước hạt thích hợp

Trộn thành hỗn hợp đồng nhất

Dập viên

Đóng gói



PP xát hạt ướt
• Dược chất kém ổn định, bền với nhiệt và
ẩm.
• Là phương pháp thông dụng nhất hiện
nay.
• Cách thức tiến hành: