Nang thuốc 2019 đh dược Hà Nội

THUỐC NANG!
Capsulae medicinales

4/16/19

1


MỤC TIÊU BÀI HỌC
1. 
2. 
3. 
4. 

Nêu được định nghĩa, phân loại thuốc nang.
Nói được mục đích đóng thuốc vào nang.
Kể được ưu, nhược điểm của thuốc nang.
Trình bày được các nhóm tá dược sử dụng trong bào
chế thuốc nang.
5.  Viết được quy trình bào chế nang mềm theo phương
pháp ép khuôn và kỹ thuật đóng thuốc vào nang cứng.
6.  Nêu được chỉ tiêu chất lượng và phương pháp đánh
giá thuốc nang.
7.  Trình bày được các yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả
dụng viên nang và biện pháp nâng cao sinh khả dụng.
4/16/19

2


THUỐC NANG

KHÁI NIỆM
Là một dạng thuốc phân liều bao gồm:
n  Vỏ rỗng
n  Dược chất ở dạng bào chế thích hợp
PHÂN LOẠI
DĐVN IV:
Nang cứng
Nang mềm
Nang tan trong ruột
Nang giải phóng kéo dài
4/16/19

3


NANG CỨNGHARD GELATIN
CAPSULE


NANG CỨNG
ĐẶC ĐIỂM

- Hình dạng và kích thước theo qui định
- Chế tạo vỏ và đóng thuốc riêng biệt
- Thường dùng để uống
Ngoài ra có nang cấy dưới da,
Nang dùng cho thuốc phun mù

5

VỎ NANG CỨNG GELATIN
Thành phần
Gelatin:
Loại A: Thuỷ phân bằng acid,
Từ da động vật,
Điểm đẳng điện: 4,8- 5 Vỏ nang được chế
Loại B: Thuỷ phân bằng kiềm
tạo bằng phương
Từ xương động vật
pháp nhúng khuôn
Điểm đẳng điện: 7- 9
Độ nhớt: 30- 60 mPs (dd 6,66% ở 60oC)
Độ bền gel:150- 280 g (dd 6,66% ở 10oC)
Chất hoá dẻo: sorbitol, glycerin (0,4:1 so với gelatin)
Chất cản quang: titan dioxyd
Chất màu, Chất bảo quản
Nước: khử khoáng
Hàm ẩm của vỏ nang: 13- 16%


Table 9.
Comparison of the hard gelatin capsule sealing and banding technologies
VỎ NANGAspect
CỨNG
Capsule sealing
Capsule banding
using LEMS™

Capsule rectification

1- Mép được
vuốt
thon
Difficult,
Time consuming
User friendly
User unfriendly
2Khớp
sơ
bộ
Low
High
~ 1 hour
~ 8 hours
3Khớp
chính
No
Yes

Cleaning Time

2 - 3 hours

~ 12 hours

Sealed area

Large

Small area of band

Gelatin handling

No

Yes

Current maximum machine output

30,000 / hour

80,000 / hour

Solvent exhaust

Yes

No

Installation and start-up

Easy, Quick

Machine operation
Initial capital costs

3
2
1

3

Time for size change

Table 10.

Spray fluid onto
join between
capsule halves
Directed
fluid jet

Magnify

C apillary Action
draws fluid up
between the cap
and the body

4/16/19

Figure 3: Illustration of spraying process to

Figure 4: LEMS™ 30 machine for sealing hard


CÁC DẠNG THUỐC ĐÓNG NANG CỨNG
- Bột thuốc

- Hạt, pellet

- Viên nén

- Các dạng khác: Bán rắn (Thermosoftening mixtures
Thixotropic mixture, Pastes); Lỏng

4/16/19


TÁ DƯỢC ĐÓNG NANG CỨNG
Tá dược trơn:
Để điều hoà sự chảy
VD: Magnesi stearat,
Calci stearat,
Aerosil…
Tỷ lệ 0,5- 1%.
Tá dược độn:
Dùng trong trường hợp:
Liều hoạt chất thấp không chiếm hết dung tích nang.
Hoặc bột dược chất trơn chảy kém
VD: tinh bột biến tính, lactose…
Chất diện hoạt:
Tăng khả năng thấm ướt của khối bột
Ví dụ: natri lauryl sulfat
4/16/19

9


TÁ DƯỢC ĐÓNG NANG CỨNG
Tá dược rã

Tá dược siêu rã
(Phần viên nén)

4/16/19

10


VIÊN NANG CỨNG AMLODIPIN
CT 1viên (mg):
Amlodipine besylat

7,0

Cellulose vi tinh thể (Avicel PH102)

93,0

Calci phosphat dibasic

65,0

Tinh bột natri glycolat

8,0

Silicon dioxyd dạng keo khan (Aerosil 200)

0,5

Magnesi stearat

1,5

Vỏ nang số 3

4/16/19

1 vỏ

11


VD 2:
Celecocib
200
Croscarmelose
15
Lactose monohydrat
176,5
PVP K-30
0,5
Magnesi stearat/Na lauryl sulfat (9:1) 8
Đóng nang số 1

4/16/19

mg
mg
mg

mg
mg


PHƯƠNG PHÁP ĐÓNG NANG

3 bước cơ bản:
Mở vỏ nang
Đóng thuốc
Đậy nắp nang
Thiết bị đóng nang dựa theo nguyên tắc:
* Phân liều theo thể tích
* Phân liều theo khối lượng

4/16/19

13


Cỡ nang

Cỡ nang
000
00
0
1
2
3
4
5

Thể tích (ml)
1.37
0.95
0.68
0.50
0.37
0.30
0.21
0.15

Kích thước (mm)
26.3
23.7
21.8
19.2
18.3
15.3
14.7
11.9


NANG CỨNG GELATIN
Xác định cỡ nang và công thức đóng nang:
Áp dụng cho phương pháp đóng theo thể tích
Khối lượng thuốc =
Tỷ trọng biểu kiến × Dung tích nang

Ví dụ:
Chọn cỡ nang và tính lượng tá dược để đóng:

- 250 mg bột thuốc có khối lượng riêng 0,65g/
cm3,
- KLR của tá dược 0,7g/cm3.
4/16/19

15
15


NANG CỨNG GELATIN
Xác định cỡ nang và công thức đóng nang:
Kết quả:
Vn = 0,385
Chọn cỡ nang số 1
V tá dược: 0,48- 0,385= 0,095 ml
KL tá dược: 0,095 × 0,7= 0,07g.

4/16/19

16


KHỐI LƯỢNG BỘT ĐÓNG NANG LIÊN QUAN TỚI TỶ TRỌNG:

KLR
(g/ml)

00

0el

0

1el

1

2

0,3

285

234

204

162

150

111

0,4

380

312

272

216

200

148

0,5

475

390

340

270

250

185

0,6

570

468

408

324

300

222

0,7

665

546

476

378

350

259

0,8

760

624

544

432

400

296

0,9

855

702

612

486

450

333

1,0

950

780

680

540

500

370

1045

858

748

594

550

40717

4/16/19
1,1

Cỡ nang


exhaustion or underuse of the powder. After
the body of a capsule has been filled and the
cap placed on the body, the body may be
squeezed or tapped gently to distribute some
powder to the cap end to give the capsule a full
appearance.
Granular material that does not lend itself to
the punch method of filling capsules may be
poured into each capsule from the powder paper
on which it is weighed.

types of machines have capacities ranging from
24 to 300 capsules and, when efficiently operated, are capable of producing about 200 to
2,000 capsules per hour.
Machines developed for industrial use
automatically separate the caps from empty
capsules, fill the bodies, scrape off the excess
powder, replace the caps, seal the capsules as
desired, and clean the outside of the filled
capsules at up to 165,000 capsules per hour

FIGURE 7.9 The Feton capsule-filling machine. A. With empty capsules in the loader tray, the tray placed on top of the filler
unit. B. The loader inserts the capsules into the filling unit and is removed, and the top plate is lifted to separate the caps from
the bodies. C. The powder is placed on the unit and the capsule bodies are filled. D. The top plate is returned to the unit and
the caps are placed on filled capsule bodies. (Courtesy of Chemical and Pharmaceutical Industry Company.)

Thiết bị đóng nang thủ công (A- Nạp nang rỗng vào khuôn;
B- mở nắp nang; C- Đóng bột; D- Đậy nắp nang)
Chap07.indd 211

10/22/2009 8:54:59 PM


Cấu tạo thiết bị đóng nang phân liều
theo thể tích (cắt ngang)


Các
nguyên
tắc đóng
nang

NANG MỀMSOFT GELATIN
CAPSULE


NANG MỀM GELATIN (SOFTGEL)
ĐẶC ĐIỂM
- Có hình dạng và kích thước phong phú

0,05- 6,5 ml
(0,15- 0,3 ml)

0,15- 25 ml
(0,3- 0,8 ml)

0,05- 6,5 ml
(0,1- 0, 5ml)

0,15- 30 ml
(0,4- 4,5 ml)

- SKD cao
- Chế tạo vỏ và đóng thuốc đồng thời
- Có thể uống, đặt
4/16/19

22

NANG MỀM GELATIN


NANG MỀM GELATIN
THÀNH PHẦN CHÍNH CỦA VỎ NANG MỀM
CÔNG THỨC CHUNG:
n  GELATIN
n  CHẤT HOÁ DẺO
n  NƯỚC
n  CHẤT BẢO QUẢN
n  CHẤT MÀU...

4/16/19

24


NANG MỀM GELATIN
Thành phần chính của vỏ nang mềm
- Gelatin:
Yêu cầu về độ bền gel tuỳ thuộc vào phương pháp
điều chế.
- Chất hoá dẻo:
Glycerin,
Propylen glycol,
Sorbitol,
Methyl cellulose...
Tỷ lệ chất hoá dẻo so với gelatin (1 ph), tuỳ thuộc vào
độ nhớt của gelatin.
0,3- 0,5: đóng dung dịch dầu

0,4- 0,6: công thức có chất diện hoạt
0,6- 1,0: dung môi thân nước
Nước:
4/16/19chiếm tỷ lệ 0,7- 1,3 phần
25