Thuoc bot com handout bài giảng đh dược Hà Nội

Chương 9. THUỐC BỘT – CỐM
PHẦN I. THUỐC BỘT
Mục tiêu học tập:
1.

Trình bày được vai trò, vị trí của bột thuốc trong các dạng thuốc rắn.

2.

Trình bày được phân loại; ưu, nhược điểm; các tá dược sử dụng trong
thuốc bột.

3.

Nêu được các đặc tính của bột thuốc vận dụng trong kỹ thuật bào chế
và sinh dược học các dạng thuốc rắn.

4.

Mô tả được quá trình bào chế bột thuốc qua 2 giai đoạn: nghiền và
rây.

5.

Nêu được kỹ thuật bào chế bột kép qua 2 giai đoạn: nghiền bột đơn và
trộn bột kép.

6.

Phân tích được một số công thức thuốc bột.

1. ĐẠI CƯƠNG
1.1. Định nghĩa
Câu 1. Phân biệt khái niệm thuốc bột và bột thuốc?
Câu 2. Trình bày mối liên quan giữa thuốc bột và các dạng thuốc rắn khác?
1.2. Phân loại
1.2.1. Dựa vào thành phần
Tá dược thuốc bột:
Ví dụ:
CLAMOXYL (SMITHKLINE BEECHAM)
Bột pha siro 250 mg/5 ml:

cho 5 ml

Amoxicillin trihydrat

250 mg

Tá dược: crospovidon, aspartam, magnesi stearat, gôm xanthan, natri carboxy
methyl cellulose, silic dioxyd keo khan, natri benzoat, hương thơm "chanh-đào-dâu".
Câu 3. Yêu cầu chất lượng của bột pha siro?
Câu 4. Cấu trúc của siro này (dung dịch, hỗn dịch, nhũ tương)?
Câu 5.  Các tá dược cần có cho bột pha siro nói riêng và thuốc bột nói chung?
Câu 6. Vai trò của các thành phần trong công thức?
1.2.2. Dựa vào cách phân liều, đóng gói
1.2.3. Dựa vào kích thước tiểu phân
Phân loại theo KTTP: xem DĐVN IV (khác SGK).

1

1.2.4. Dựa vào cách dùng
1.3. Ưu, nhược điểm
So sánh ưu, nhược điểm của thuốc bột với các dạng bào chế khác (chứa cùng loại
dược chất).
2. THÀNH PHẦN THUỐC BỘT
2.1. Dược chất
2.2. Tá dược (xem thêm phần viên nén)
3. MỘT SỐ ĐẶC TÍNH CỦA TIỂU PHÂN CHẤT RẮN VÀ VẬN DỤNG
3.1. Kích thước tiểu phân
3.2. Hình dạng tiểu phân
3.3. Dạng thù hình
3.4. Lực liên kết tiểu phân
3.5. Độ trơn chảy của khối bột
3.6. Độ xốp của tiểu phân
3.7. Độ xốp của khối bột
3.8. Khối lượng riêng
3.9. Khả năng chịu nén
Câu 7. Điền vào bảng sau:
Đặc tính

Phương pháp đánh giá

Ảnh hưởng đến
bào chế và SKD

Vận dụng

...

...

...

...

Câu 8. Xử lý tình huống sau:
Bột pha hỗn dịch ampicilin khi dùng cho bệnh nhân thấy sinh khả dụng thấp và
không ổn định. Hãy nêu các nguyên nhân có thể gây ra hiện tượng này và biện pháp khắc
phục.
4. KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC BỘT
4.1. Kỹ thuật bào chế bột thuốc
4.1.1. Nghiền
4.1.2. Rây
4.2. Kỹ thuật bào chế thuốc bột
4.2.1. Thuốc bột đơn
4.2.2. Thuốc bột kép
* Nguyên tắc bào chế bột kép: nghiền – trộn – rây / đóng gói.

2


Câu 9. Nêu các biện pháp làm tăng sự đồng đều và phương pháp kiểm tra độ đồng
đều khi trộn bột kép.
* Bào chế một số bột kép đặc biệt
Một số ví dụ:
PAPS (Laboratoires M. RICHARD SA)
Lưu huỳnh

8,5 g

Kẽm undecylenat

1,0 g

Bismuth gallat base

0,5 g

Menthol

0,5 g

Camphor

1,0 g

Acid salicylic

0,5 g

Kẽm oxyd

9,0 g

Acid boric

9,0 g

Tinh dầu hoa môi
Talc

0,25 g
vđ

100,0 g

ORACÉFAL (BRISTOL-MYERS SQUIBB)
Bột pha siro:
Cho 5 ml

Cho 1 lọ

Cefadroxil monohydrat
(tính theo dạng khan)

500 mg

6g

Tá dược: natri benzoat, Avicel, polysorbat 40, saccarose, chất thơm.
HÉPARGITOL (ÉLERTÉ)
Sorbitol

2,723 g

Acid citric

0,878 g

Arginin clohydrat

0,500 g

Natri sulfat khan

0,066 g

Natri hydrophosphat

0,119 g

Tá dược: natri hydrocarbonat, saccarose, tinh dầu cam, tinh dầu chanh.
BỘT PHA HỖN DỊCH AMOXICILIN VÀ KALI CLAVULANAT
1 chai chứa:
Amoxicilin trihydrat
Kali clavulanat

1500,00 mg ( 1250 mg amoxicilin)
393,60 mg
3


Gôm xanthan

150,00 mg

Hydroxypropyl methylcellulose 1800,00 mg
Natri saccharin

150,00 mg

Silic dioxyd dạng keo khan

300,00 mg

Acid succinic

10,00 mg

Tá dược hương đào

183,60 mg

Tá dược hương dâu

236,40 mg

Tá dược hương chanh

731,14 mg

Một chai pha được 60 ml hỗn dịch; 5 ml hỗn dịch chứa 125 mg amoxicilin và 31,25
mg acid clavulanic (tính qui đổi).
BỘT PHA HỖN DỊCH AZITHROMYCIN
Công thức cho 1 chai có vạch 30 ml:
Azithromycin dihydrat

1,263 g

Saccarose

23,169 g

Trinatri phosphat

0,108 g

Natri benzoat

0,090 g

Hydroxypropyl cellulose (Klucel EF)

0,015 g

Gôm xanthan

0,015 g

Tá dược mùi anh đào

0,090 g

Tá dược mùi vani

0,200 g

Tá dược mùi chuối

0,150 g

BỘT DÙNG NGOÀI (DUSTING POWDER)
Kaolin

5,00 g

Kẽm stearat

2,00 g

Kẽm oxyd

2,00 g

Magnesi carbonat
Menthol
Talc

10,00 g
0,05 g
81,00 g

Trình bày kỹ thuật bào chế (nêu rõ phương pháp trộn đều menthol vào hỗn hợp
bột).
BỘT RẮC VẾT THƯƠNG
Lidocain hydrochlorid

2g

4

Misoprostol

2,4 mg

Phenytoin

2g

Polyox WSR 301 (polyethylen oxyd, klpt: 4.000.000)

2g

Hydroxy propyl methyl cellulose vđ

100 g

5. ĐÓNG GÓI VÀ BẢO QUẢN THUỐC BỘT
Câu 10. Đóng gói thuốc bột dùng ngoài khác thuốc bột để uống như thế nào?
Câu 11. Đóng gói thuốc bột đã phân liều khác thuốc bột chưa phân liều như thế
nào? ==> Thiết kế công thức khác nhau như thế nào?
6. ĐÁNH GIÁ CHẤT LƯỢNG THUỐC BỘT
Câu 12. Trong các chỉ tiêu chất lượng của thuốc bột, chỉ tiêu nào liên quan trực tiếp
đến sinh khả dụng, chỉ tiêu nào liên quan trực tiếp đến độ ổn định của chế phẩm? Nêu
phương pháp đánh giá các chỉ tiêu này?

5

PHẦN 2. THUỐC CỐM
Mục tiêu học tập:
1.

Kể tên được các loại tá dược dùng để bào chế thuốc cốm.

2.

Trình bày được kỹ thuật bào chế thuốc cốm.
Câu 1. Tá dược và phương pháp bào chế thuốc cốm có gì khác so với thuốc bột?
Câu 2. Lựa chọn tá dược và trình bày kỹ thuật bào chế thuốc cốm aspirin.
THUỐC CỐM ACECLOFENAC
Công thức cho 1 túi:
Aceclofenac
Tá dược mùi cam
Sorbitol

50,00 mg
165,83 mg
3292,30 mg

Lutrol F 68 (poloxamer)

169,23 mg

Cremophor RH 40

169,23 mg

Nước khử khoáng

2 ml

THUỐC CỐM ACETAMINOPHEN VÀ DIPHENHYDRAMIN
HYDROCLORID
Công thức cho 1 túi:
Acetaminophen (bột siêu mịn)

1650,00 mg

Diphenhydramin hydroclorid

250,00 mg

FD&C Yellow No. 10 Lake
FD&C Red No. 40

0,90 mg
0,0005 mg

Saccarose

18081,10 mg

Aspartam

200,00 mg

Tinh bột ngô

250,00 mg

Acid citric

180,00 mg

Natri citrat

38,00 mg

Natri clorid

200,00 mg

Tá dược mùi mật ong

240,00 mg

Tá dược mùi chanh

100,00 mg

Nước tinh khiết

vừa đủ

6


THUỐC CỐM SỦI BỌT ACETAMINOPHEN, DOXYLAMIN VÀ CAFEIN

Công thức cho 1 túi:
Acetaminophen

500,00 mg

Doxylamin succinat

5,00 mg

Cafein

33,00 mg

Acid tartaric

391,00 mg

Natri hydrocarbonat

417,00 mg

Kollidon 30

6,00 mg

Isopropanol (hoặc ethanol)

vừa đủ

Natri citrat

30,00 mg

Saccarose

707,00 mg

THUỐC CỐM PHA HỖN DỊCH ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINAT
Công thức cho 1 kg:
Erythromycin ethylsuccinat

55,860 g

Saccarose

823,840 g

Natri citrat

95,095 g

Natri saccarin

1,128 g

FD&C Red No. 40

0,104 g

Natri carmellose (Sodium CMC 7 MFD)

0,543 g

Nhũ tương simethicon 30% (Simethicone M30)

8,151 g

Gôm xanthan

4,932 g

Tá dược hương anh đào

2,382 g

Nước tinh khiết

15,200 g

Đóng 52,5 g cốm vào chai có vạch 100 ml.
THUỐC CỐM MULTIVITAMIN
Công thức cho 1 túi:
Bột vitamin A+ D (50.000 IU/g) (BASF)

40,00 mg

Thiamin mononitrat (BASF)

5,00 mg

Riboflavin (BASF)

6,00 mg

Nicotinamid

22,00 mg

Pyridoxin hydroclorid (BASF)

4,50 mg

Calcium D-pantothenat (BASF)

30,00 mg
7


Cyanocobalamin (dưới dạng vi nang bao bởi 0,1% gelatin)
Bột acid ascorbic (BASF)

0,013 mg
230,00 mg

Bột vitamin E acetat

42,00 mg

Saccarose, nghiền mịn

4000,00 mg

Kollidon CL-M

1000,00 mg

Tá dược mùi cam

200,00 mg

Kollidon VA 64

400,00 mg

Ethanol hoặc isopropanol

1,40 ml

THUỐC CỐM PHA SIRO NHÔM HYDROXYD VÀ MAGNESI CARBONAT
Gel khô nhôm hydroxyd

200,00 g

Magnesi carbonat base

200,00 g

Kollidon CL-M

240,00 g

Sorbitol, tinh thể

211,50 g

Tá dược mùi cam

41,30 g

Kollidon 30

82,60 g

Tá dược mùi dừa

3,30 g

Tá dược mùi chuối

4,13 g

Natri saccarin

4,13 g

Nước tinh khiết

8,26 g

Khi dùng lắc 58 g chế phẩm với 100 ml nước sôi để nguội.

8