THUỐC GiẢM ĐAU - HẠ SỐT
– KHÁNG VIÊM
DS PHAN THIỆN VY
Thuốc giảm đau ngoại biên
Thuốc
có hiệu lực giảm đau giới
hạn trong các chứng đau nhẹ và
trung bình như đau đầu, đau
răng, đau dây thần kinh.
Ngoài tác dụng giảm đau thuốc
này có thể có hiệu lực hạ sốt và
kháng viêm.
Phân loại
Thuốc giảm đau – hạ sốt
Thuốc kháng viêm khơng
steroid - NSAIDs
Dẫn xuất của Indol : indomethacin.
Dẫn
xuất của acid phenylacetic :
diclofenac.
Dẫn xuất của acid propionic : ibuprofen,
naproxen, ketoprofen.
Dẫn xuất của carboxamid : piroxicam,
tenoxicam, meloxicam.
Dẫn xuất của acid N - phenyl antranilic :
acid mefenamic, acid nifluric.
Aspirin và các dẫn chất pyrazolon cũng
được xếp vào nhóm NSAIDs
Cơ chế tác động của nhóm
thuốc giảm đau hạ sốt
Tác dụng hạ sốt
◦ Chỉ gây hạ sốt ở người có sốt
◦ ức chế trung tâm điều hòa thân nhiệt (vùng dưới
đồi) giãn mạch tăng tỏa nhiệt, tăng tiết mồ
hôi.
Tác dụng giảm đau
◦ Chỉ có tác dụng tốt với các cơn đau nhẹ.
◦ Giảm tính cảm thụ ở ngọn dây TK cảm giác với
các chất gây đau.
Cơ chế tác động của nhóm
thuốc NSAIDs
ức chế không hồi phục Cyclooxygenase
ASPIRIN = ASA (acetyl salicylic acid)
Tính chất
Tinh thể hình kim không màu, hoặc bột kết
tinh trắng thoảng mùi acid acetic, vị chua,
khó tan trong nước, dễ tan trong ethanol và
dung dịch kiềm.
Khi gặp ẩm dễ phân hủy tạo acid salicylic và
acid acetic
COOH
OCOCH3
ASPIRIN = ASA (acetyl salicylic acid)
Tác dụng:
• Hạ sốt
• Giảm đau (nhẹ, trung bình)
•Ngoài
Kháng
cao
>4g/ngày)
raviêm
còn (liều
có tác
dụng
trị nấm, hắc lào
• Chống kết tập tiểu cầu
ASPIRIN = ASA
Tác dụng phụ:
◦Kích ứng niêm mạc dạ dày
◦Kéo dài thời gian mang thai
◦Gây dị ứng (phù Quinke)
◦Kéo dài thời gian chảy máu
◦Hội chứng Reye: viêm não và rối
loạn chuyển hóa mỡ ở gan, xảy ra
ở trẻ em < 12 tuổi, khi các trẻ
này bò nhiễm siêu vi mà được cho
dùng Aspirin.
ASPIRIN = ASA
Chỉ
định
◦Hạ sốt trong cảm cúm, nhiễm trùng
◦Kháng viêm trong các dạng thấp khớp
◦Giảm đau như đau đầu, đau cơ, đau
răng, đau do viêm khớp
◦Phòng ngừa chứng huyết khối (nhồi
máu cơ tim, đột quỵ, tai biến mạch
máu não)
ASPIRIN = ASA
Chống
chỉ định
◦Viêm loét dạ dày, tá tràng
◦PN có thai 3 tháng cuối
◦Hội chứng xuất huyết
◦Hen suyễn
◦Mẫn cảm
ASPIRIN = ASA
Cách
dùng: uống, tiêm
Liều dùng
◦Hạ sốt, giảm đau:0,5–2g/ngaøy chia
2 – 3 laàn
◦Kháng viêm: 4 – 6g/ngaøy
◦Chống kết tập tiểu cầu:81 - 250mg/ngày
Bảo
quản: tránh ánh sáng, nhiệt độ,
độ ẩm
ASPIRIN = ASA
Tương
tác
Do có ái lực mạnh với protein huyết tương
nên khi dùng chung với các thuốc như
thuốc
kháng
vitamin
K,
methotrexat,
phenytoin, sulfamid hạ đường huyết, Aspirin
sẽ làm tăng nồng độ các thuốc này
trong máu.
Tăng nguy cơ chảy máu khi dùng chung
với heparin và thuốc kháng vitamin K.
Sử dụng chung với các NSAIDs khác sẽ
làm gia tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Paracetamol
(acetaminophen)
Paracetamol
sử dụng thay ASA
cho BN:
◦Dị ứng aspirin
◦Sốt do virus
◦Bị viêm loét dạ dày, tá tràng
◦Người mang thai, trẻ em< 12 tuổi
HO
NHCOCH3
Paracetamol
(acetaminophen)
Thuốc
có tác dụng giảm
đau, hạ sốt, không có tác
dụng kháng viêm. Paracetamol
có ưu điểm ít gây tai biến dò
ứng hay kích ứng dạ dày,
không ảnh hưởng trên sự
đông máu và có thể sử
dụng cho phụ nữ có thai, cho
con bú.
Paracetamol
(acetaminophen)
Paracetamol
Nếu dùng liều cao và
kéo dài ( > 4g/ngày ) gây tổn thương
gan (do môt lượng lớn paracetamol bò
chuyển
thành
N
acetyl
benzoquinoneimin, chất này sẽ phản
ứng với nhóm - SH của protein gan và
gây hoại tử tế bào gan ).
Giải
độc bằng cách tiêm tĩnh mạch / uống
acetylcystein
Paracetamol
(acetaminophen)
Dạng dùng:
◦ Viên nén, viên nang, viên sủi
◦ Tọa dược
◦ Thuốc bột
◦ Thuốc giọt 10%
◦ Thuốc tiêm: Proparacetamol
( Prodafalgan ) là tiền chất của
paracetamol sẽ phóng thích từ từ
paracetamol trong cơ thể, 1g
proparacetamol = 0,5g paracetamol.
Dùng giảm đau trong trường hợp
cấp cứu hay phẫu thuật.
Thuốc kháng viêm khơng
steroid - NSAIDs
Dẫn xuất của Indol : indomethacin.
Dẫn
xuất của acid phenylacetic :
diclofenac.
Dẫn xuất của acid propionic : ibuprofen,
naproxen, ketoprofen.
Dẫn xuất của carboxamid : piroxicam,
tenoxicam, meloxicam.
Dẫn xuất của acid N - phenyl antranilic :
acid mefenamic, acid nifluric.
Aspirin và các dẫn chất pyrazolon cũng
được xếp vào nhóm NSAIDs
Indomethacin
Tác
◦
◦
◦
◦
dụng
Chống viêm mạnh hơn
hydrocortison 2 - 4 lần.
Giảm đau.
Hạ nhiệt ít dùng vì độc tính
cao.
Giảm acid uric tốt.
Indomethacin
Chỉ
đònh
Chủ yếu để trò viêm khớp
(viêm xương khớp, hư khớp,
viêm đa khớp mãn tính, đau
lưng, viêm dây thần kinh).
Indomethacin
Tác
◦
◦
◦
◦
◦
dụng phụ
Tiêu hóa : nôn, loét dạ
dày, xuất huyết dạ dày.
Thần kinh : đau đầu, chóng
mặt.
Máu : giảm bạch cầu, tiểu
cầu, thiếu máu.
Da : ngứa, ban đỏ.
Hô hấp : suyễn cấp tính do
quá nhạy cảm.
Indomethacin
Chống
◦
◦
◦
◦
chỉ đònh
Loét dạ dày tá tràng .
Phụ nữ có thai, cho con bú.
Mẫn cảm.
Thiểu năng gan
thận
nặng.
Diclofenac
Tác
dụng
Giảm đau và chống viêm mạnh
indomethacin và dung nạp cũng tốt hơn.
Tác
hơn
dụng phụ
Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thấp
hơn indomethacin và aspirin.
Chỉ
đònh
Chủ yếu để trò viêm khớp (viêm xương
khớp, hư khớp, viêm đa khớp mãn tính, đau
lưng, viêm dây thần kinh ).
Diclofenac
Chống
chỉ đònh
Loét dạ dày tá tràng .
Phụ nữ có thai, cho con bú.
Mẫn cảm.
Thiểu năng gan thận nặng.
Piroxicam
Tác
dụng
Tác động kháng viêm kéo dài (T1/2 = 50 giờ)
do đó chỉ cần dùng 1 liều trong ngày, nhưng
do thuốc gây tích tụ nên cần tuân thủ liều.
Tác
dụng phụ
Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thấp hơn
indomethacin và aspirin.
.
Chỉ đònh
Điều trò cấp tính và dài hạn chứng viêm
khớp và viêm xương khớp.