Khảo sát tác động kháng Staphylococcus aureus của phối hợp dẫn chất acid carboxylic của 2 salicyloylbenzofuran và một số kháng sinh

�ng hợp
a

BÀNLUẬN
Các dẫn chất acid carboxylic của 2salicyloylbenzofuran có hoạt tính kháng
khuẩn yếu trên các chủng vi khuẩn MSSA
ATCC 29213, MRSA ATCC 43300 và MRSA
ATCC 33591 với MIC = 32 – 1024 µg/mL.
Trong đó, dẫn chất 1c và 1e cho hoạt tính
mạnh nhất trên chủng MSSA ATCC 29213
(MIC = 32 µg/mL), dẫn chất 1e cho tác động

Chuyên Đề Dược

mạnh nhất trên chủng MRSA ATCC 43300
(MIC = 32 µg/mL). Kết quả định tính khả năng
hiệp đồng kháng khuẩn của các phối hợp giữa
các dẫn chất acid carboxylic của 5,7-dibromo2-salicyloylbenzofuran 1a-f với các kháng sinh
gồm ampicillin, cefuroxim, ciprofloxacin,
gentamicin, vancomycin đã phát hiện được 6
phối hợp cho kết quả (+) gồm 1b +
cefuroxim/gentamicin trên MRSA ATCC
43300, và 1c + ciprofloxacin/gentamicin, 1e +

87


Nghiên cứu Y học

Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019

gentamicin, 1f + ciprofloxacin trên MRSA
ATCC 33591. Trên chủng MSSA ATCC 29213,
không có phối hợp nào cho tác động hiệp
đồng. Cũng như tất cả các phối hợp giữa dẫn
chất acid acetic của 2-salicyloylbenzofuran 1a,
1d với các kháng sinh đều cho kết quả (–).
Kết quả định lượng khả năng hiệp đồng
của 6 phối hợp (+) cho thấy phối hợp 1e +
gentamicin trên MRSA ATCC 33591 cho tác
động hiệp đồng (FICI = 0.375). Đặc biệt, nồng
độ MIC của gentamicin đã giảm 4 lần trong
phối hợp này. Trong khi đó, 1c +
ciprofloxacin/gentamicin, 1f + ciprofloxacin
cho kết quả hiệp đồng một phần trên chủng
MRSA ATCC 33591 với FICI lần lượt là 0.75,
0.625, 0.625. Ngoài ra, kết quả cũng ghi nhận
tác động cộng hợp (FICI = 1.0) trên chủng
MRSA ATCC 43300 của phối hợp 1b +
cefuroxim/gentamicin. Tất cả các phối hợp này
đều làm tăng hoạt tính của các kháng sinh lên
2 lần. Kết quả bước đầu cho thấy tiềm năng
của các dẫn chất acid carboxylic của 2salicyloylbenzofuran trong việc làm tăng hoạt
tính kháng MRSA của các kháng sinh đặc biệt
là gentamicin khi sử dụng phối hợp.

hợp này làm tăng hoạt tính của các kháng
sinh lên 2 – 4 lần, qua đó cho thấy tiềm năng
của các dẫn chất acid carboxylic của 2salicyloylbenzofuran trong việc sử dụng
phối hợp với kháng sinh để làm tăng hoạt
lực kháng khuẩn trên các chủng đề kháng

kháng sinh MRSA.

TÀI LIỆU THAM KHẢO
1.

2.

3.

4.

5.

6.

KẾT LUẬN
Các dẫn chất acid carboxylic của 2salicyloylbenzofuran có hoạt tính kháng
khuẩn yếu trên các chủng vi khuẩn MSSA
ATCC 29213, MRSA ATCC 43300 và MRSA
ATCC 33591 với MIC = 32 – 1024 µg/mL. Kết
quả hoạt tính kháng khuẩn không cho thấy
nhiều tiềm năng kháng khuẩn riêng rẽ nhưng
khi phối hợp với các kháng sinh đã cho thấy
được các tương tác hiệp đồng giữa 1b +
cefuroxim/gentamicin trên MRSA ATCC
43300, và 1c + ciprofloxacin/gentamicin, 1e +
gentamicin, 1f + ciprofloxacin trên MRSA
ATCC 33591 với FICI = 0.375–1.0. Các phối

88

7.

8.

Carlet J, Jarlier V, Harbarth S, Voss A, Goossens H, Pittet D
(2012). Ready for a world without antibiotics? The
Pensières Antibiotic Resistance Call to Action. Antimicrobial
Resistance & Infection Control, vol. 1, Article no. 11, pp.13.
Gilbert ND, Guidos JR, Boucher WH, Talbot HG, Spellberg
B, Edwards Jr EJ, Michael Scheld W, Bradley SJ, Bartlett GJ
(2010). The 10 x ‘20 Initiative: Pursuing a Global
Commitment to Develop 10 New Antibacterial Drugs by
2020. Clinical Infectious Diseases, 50: pp.1081–1083.
Köck R, Becker K, Cookson B, van Gemert-Pijnen JE,
Harbarth S, et al. (2010). Methicillin-resistant
Staphylococcus aureus (MRSA): burden of disease and
control challenges in Europe. Euro surveillance, vol. 15,
no. 41, Article ID 19688, pp.9.
Monina Klevens R, Morrison MA, Nadle J, et al. (2007).
Invasive
Methicillin-Resistant
Staphylococcus aureus
Infections in the United States. JAMA, 298: pp.1763–1771.
Mun SH, Kang OH, Joung DK, Kim SB, Choi, JG.; Shin
DW, Kwon DY (2014). In vitro anti-MRSA activity of
carvone with gentamicin. Experimental and Therapeutic
Medicine, 7: pp.891–896.
Phan P-TT, Nguyen T-TT, Nguyen H-NT, Le B-K N, Vu
TT, Tran DC, Pham T-AN (2017). Synthesis and

Bioactivity
Evaluation
of
Novel
2Salicyloylbenzofurans
as
Antibacterial
Agents.
Molecules, 22 (5): 687, pp.13.
Tacconelli E, De Angelis G, de Waure C, Cataldo MA, La
Torre G, Cauda R (2009). Rapid screening tests for
methicillin-resistant Staphylococcus aureus at hospital
admission: systematic review and meta-analysis. The Lancet
Infectious Diseases, 9: pp.546–554.
World Health Organization. Antimicrobial resistance:
global report on surveillance. World Health Organization,
Geneva,
Switzerland,
2014.
Available
online:
/>ereport/en/ (accessed on 10 January 2017).

Ngày nhận bài báo:

18/10/2018

Ngày phản biện nhận xét bài báo:

01/11/2018

Ngày bài báo được đăng:

15/03/2019

Chuyên Đề Dược