Tổng quan tài liệu về cây Coca - Erythroxylum coca Lamb.

TRƯỜNG ĐẠI HỌC DƯỢC HÀ NỘI
BỘ MÔN DƯỢC LIỆU
TIỂU LUẬN DƯỢC LIỆU
Chủ đề: Tổng quan về cây Coca (Erythroxylum coca Lam.)
Sinh viên thực hiện : Trần Minh Đức
Mã SV : 0801094
Lớp : A1K63
HÀ NỘI, 02-2011
1
MỤC LỤC
Nội dung Trang
A- Đặt vấn đề 3
B- Tổng quan tài liệu 3
I. Thực vật học
1. Phân loài và phân bố 3
2. Mô tả cây 4
3. Trồng trọt và thu hái 5
4. Thành phần hóa học 6
5. Kiểm nghiệm 8
II. Hoạt chất quan trọng trong lá Coca - Cocain
1. Lịch sử sử dụng và sản xuất 11
2. Dược lý 12
3. Các dạng dùng 14
4. Tác dụng 15
5. Công dụng 17
C- Kết luận 19
Tài liệu tham khảo 20
2
A– ĐẶT VẤN ĐỀ:
Cây Coca là một trong những loài thực vật được con người trồng trọt và sử dụng
từ khá sớm. Các dấu vết khảo cổ học cho thấy cây Coca đã xuất hiện cách đây

khoảng 3000 năm
(1)
. Những thổ dân vùng Andes, nơi khởi nguồn của cây Coca,
thường nhai lá cây Coca và coi nó như một vị thuốc bổ. Vào thế kỷ 19, sự kết
hợp giữa lá của cây Coca và hạt của cây Cola chính là tiền đề đầu tiên của việc
phát minh ra thứ đồ uống Coca-cola nổi tiếng. Càng ngày về sau, hoạt chất chính
trong Coca là cocain, được phát hiện một loại thuốc gây nghiện và được sử dụng
phổ biến trên thế giới, đứng thứ 2 về số lượng chỉ sau cần sa
(2) (3)
.
Trong tiểu luận này, bên cạnh việc đề cập đến vai trò dược liệu của cây Coca,
xin được trình bày những nét khái quát nhất về lịch sử, tác dụng của cocain
B – TỔNG QUAN TÀI LIỆU:
I. Thực vật học:
1. Phân loài và phân bố:
Cây Coca thuộc Bộ Mỏ hạc (Geraniales), Họ Coca (Erythroxylaceae). Có 4 chi
và khoảng 200 loài trong Họ Coca, trong đó chiếm số lượng lớn nhất là chi
Erythroxylum. Các nghiên cứu cho thấy có 2 loài được con người trồng là
Erythroxylum coca Lam. và Erythroxylum novogranatense.
• Loài E.coca được trồng nhiều ở các vùng núi cao của Bolivia và Peru, có 2
thứ là E.coca var. coca và E.coca var. ipadu.
3
• Loài E. novogranatense trồng nhiều ở vùng thấp, đồng bằng của Colombia,
Peru …, được trồng ở Java (Indonesia) từ thế kỷ XIX, có 2 thứ là E.
novogranatense var. novogranatense và E. novogranatense var. truxillense.
Cây Coca được nhập vào Việt Nam từ những năm 1930, cả ở miền Bắc và miền
Nam cây đều có thể mọc tốt, nhưng không được phát triển (hiện nay đã cấm
trồng)
(4)
.

2. Mô tả cây:
Cây nhỡ cao 3-5m, khi trồng thường nhỏ hơn. Lá mọc so le, có cuống ngắn,
kèm theo hai lá kèm biến đổi thành gai. Phiến lá hình bầu dục nguyên, mặt trên
màu xanh lục nhạt, mặt dưới màu nhạt hơn. Hai bên gân giữa có hai đường cong
lồi (gân giả) tương ứng với hai nếp gấp của lá trong chồi
(4)
.
Lá của loài E. novogranatense thường nhỏ hơn và tù hơn so với lá của loài
E.coca
(5)
.
Lá cây loài E.coca Lá cây loài E.novogranatense
Hoa đều, lưỡng tính, xếp thành xim, ở kẽ lá hoặc lá bắc. Cuống ngắn. Tràng 5,
nhánh màu trắng, mặt trong cánh hoa có 1 lưỡi nhỏ khía ở ngọn, 10 nhị hữu thụ
4
dính liền nhau ở gốc thành một ống phồng. Bầu có 3 vòi hoàn toàn rời nhau,
phình ở ngọn. Hai ô của bầu lép đi, ô thứ ba đựng 1-2 noãn đảo. Quả hạch nhỏ,
màu đỏ tươi, ở trên đài còn lại đựng một hạt có nội nhũ
(4)
.
Hoa Lá và quả
3. Trồng trọt và thu hái:
(6)
Cây Coca thường được trồng tại những vùng đất có độ dốc nhỏ nhằm tránh úng
nước.
Trồng bằng hạt, hạt thường được lấy từ các cây 2-3 năm tuổi từ tháng 12 tới
tháng 3 năm sau. Sau khoảng 2 tháng, cây non sẽ được cấy vào các hố sâu 1 feet
(0,3m), cách nhau 1,5 feet (0,45m). Cây trưởng thành và có thể thu hái sau 12-24
tháng, thường cao 3-6 feet (0,9-1,8m).
Việc thu hái hoàn toàn được thực hiện bằng tay. Lá Coca thu hoạch được khi

chuyển sang màu hơi vàng và có xu hướng bị gãy khi bẻ cong. Có thể thu hoạch
2-6 lần mỗi năm, tùy theo điều kiện khí hậu, mùa chính thường là sau mùa mưa
tháng 3, mùa phụ thường vào tháng 6,7 và 11.
5
Sau khi hái lá, đem về trải ra sàn. Ngày hôm sau đem phơi khô. Nếu có nhiều
nắng và ít mây, quá trình phơi sẽ kéo dài khoảng 6 giờ. Sự phơi khô là hết sức
quan trọng, nếu độ ẩm trong lá cao hơn 14% sẽ làm giảm hàm lượng alkaloid.
Sau khi phơi khô, lá Coca được bó thành từng bó, để trong vòng 3 ngày trước
khi đưa ra thị trường hoặc làm nguyên liệu cho quá trình sản xuất cocain.
4. Thành phần hóa học:
Trong lá Coca có 6-7% nước; 8-10% chất vô cơ; 0,05-0,1% tinh dầu với thành
phần chính là methyl salicylat; và một số chất khác như tanin, acid clororgenic,
rutin, isoquexitrin, vitamin B
1
, B
2
, C …
(4)
Hoạt chất chính của Coca là các alkaloid thuộc 2 nhóm chính là:
• Dẫn xuất của N-methyl pyrrolidin gồm 1 vòng, bay hơi: hygrin,
cuscohygrin và một lượng nhỏ nicotin
Hygrin Cuscohygrin
• Dẫn xuất của pseudotropanol (hay pseudotropin) gồm 2 vòng, là nhóm quan
trọng, trong đó người ta lại phân ra:
+ Ester của ecgonin (acid pseudotropanol carbonic) gồm: cocain (methyl
benzoyl ecgonin); cinnamoylcocain ( methyl cinnamoyl ecgonin); truxillin
(cocamin) có 2 đồng phân cis và trans (α và β).
+ Tropacocain tức là benzoyl pseudotropanol.
6
Pseudotropanol Ecgonin

Tropacocain
Hàm lượng alkaloid trong lá phụ thuộc vào nguồn gốc và sự thu hái. Lá Coca
trên thị trường nguồn gốc từ Nam Mỹ có từ 0,1 – 1% alkaloid, trong đó cocain
thường chiếm từ 3/4 đến 5/6. Các lá Coca non trồng ở Java thường có hàm lượng
alkaloid cao hơn, có thể lên tới 2%, nhưng lượng cocain trong đó chỉ chiếm 1/2.
Trung bình, hàm lượng cocain trong lá Coca là 0,52 – 0,73%
(7)
.
Mặc dù hàm lượng cocain có trong lá Coca ở Java là cao hơn, nhưng trong sản
xuất lại ưa chuộng nguyên liệu từ Nam Mỹ, vì trong lá Coca Java có nhiều
7
Tên R
1
R
2
Benzoylecgonin - H - OC‒C
6
H
5
Cocain - CH
3
- OC‒C
6
H
5
Cinnamoylcocain - CH
3
- OC‒CH=CH‒C
6
H

5
cinnamoylcocain hơn (0,46% so với 0,18%) nên thường gặp khó khăn trong việc
chiết xuất và làm tinh khiết cocain
(8)
.
Một số alkaloid khác như benzoylecgonin chỉ có ở lá Coca ở vùng Nam Mỹ,
nicotin mới được phát hiện có trong cây non và thân, rễ trưởng thành của cây
Coca Java
(9)
. Tropacocain cũng chỉ thấy ở cây Coca Java
(10)
.
5. Kiểm nghiệm:
5.1. Chiết xuất:
Thường bằng công nghệ chiết lỏng – rắn (SLE) theo phương pháp truyền thống
như chiết Soxhlet. Phương pháp này có nhược điểm là tốn thời gian và tiêu tốn
nhiều dung môi (chiết 2g dược liệu cần 500ml dung môi)
(9)
.
Với cocain có thể chiết xuất thủ công dựa theo phản ứng acid-base như sau:
+ Ngâm lá Coca vào dung dịch Na
2
CO
3
0,095% trong vòng 30’.
+ Cho thêm kerosene (paraffin) vào trong dung dịch, để khoảng 60h. Trong
khoảng thời gian đó, trộn đều dung dịch ít nhất 4 lần, mỗi lần 10-15’.
+ Sau 60h, kerosene sẽ tách ra khỏi phần lá. Tách riêng phần kerosene ở trên
ra, phần lá cho từng chút một vào giá để chảy từ từ phần nước xuống một bình
đựng ở dưới. Sau đó ép phần kerosene cho dịch chảy vào cùng bình đựng đó.

+ Chiết 2 lần với H
2
SO
4
5%, lần đầu sử dụng lượng H
2
SO
4
gấp 3 lần sau.
Cần lắc mạnh sau khi cho acid nhằm tránh tạo nhũ tương.
+ Phần dịch chiết được làm lạnh tới 4-5°C, khi đó dịch chiết sẽ có màu nâu
đỏ. Mỗi 5-10’ thì thêm vào KMnO
4
6%, làm 8 lần như vậy. Sau đó để khoảng
30’ trước khi lọc. Khi đó dịch lọc sẽ gần như không màu.
+ Thêm vào dịch lọc NH
4
OH 10% cho tới khi dung dịch có pH ~ 10. Cần
cho từ từ để tránh độ pH quá cao sẽ phá hủy cocain. Cocain dạng base sẽ bắt
đầu kết tủa. Sau 20-30’ thì lọc và để khô qua đêm.
8