ÔN TẬP NSAIDS HOÁ DƯỢC 2

Giảm đau đơn thuần

5. Acid mefenamic
Acid N-arylanthranilic

1. Floctafenyl
Giảm đau đơn thuần, Idarac, không có
nhóm COOH -> không hạ sốt, kháng viêm
6. Naproxen

Aryl propionic
Nhóm COOH có thể là (-COOCH3, CHO, -CH2OH) -> COOH
Nhóm thế thân dầu -> tăng kháng
viêm (-Cl, -OCHF2, -OCH3)
Naproxen natri định tính, định lượng

Giảm đau hạ sốt
7. Piroxicam
1. Acetaminophen

Oxicam
H của -OH và -NH hỗ biến -> acid

điều chế, định tính, định lượng, thử tinh khiết, giải
độc
2. Proparacetamol
Dẫn chất N,N-diethyl glycin
Đường tiêm
Định lượng, thử tinh khiết (2)

8. Sulindac

Aryl acetic

3. Salipran

Hệ vòng inden giảm TDP, nhóm
sulphinyl -> tăng tính tan
Dạng sulphide mới có hoạt tính (khử demethyl hoá)

ester hoá aspirin và para -> tăng td

9. Ketorolac

Heteroarylpropionic acid
Nhóm thế α-CH3 vòng pyrrol

Giảm đau hạ sốt kháng viêm

Giảm đau mạnh >>> kháng viêm

NHÓM 1

15-30mg <-> 12 mg morphin

1. Aspirin
Aryl cacboxylic
Điều chế từ acid salicylic (CH2=C=O, CH3COCl,
(CH3CO)2O), kiểm tạp, định lượng (dựa vào nhóm
chức), ức chế COX-1 không thuận nghịch, ít kháng
viêm

Salsalat dimer acid salicylic
Methylsalicylat da
2. Diclofenac
Aryl acetic
Định lượng acid base dạng muối (Na,K) ;
Diclofenac diethylamin -> gel (môi trường
khan) ; 3 cơ chế: Ức chế mạnh men COX, Ức
chế lipoxygenase, Ức chế sự phóng thích và
kích thích sự tái thu hồi acid arachidonic
Aceclofenac ester hoá -> ít TDP dạ dày
Nabumeton cách 2C từ COOH -> aryl, chất chuyển hoá 6-methoxy
naphthalen acetic acid có tác dụng ; ít TDP trên dạ dày
3. Ibufrofen
Aryl propionic
Định lượng acid-base, Đồng phân
S, racemic (R)->(S), trung tâm bất
đối quan trọng, +para hiệp đồng
tác dụng
Keotoprofen
Fenoprofen
Flurbiprofen

NHÓM 2
1. Meloxicam
Oxicam
Định lượng acid base môi trường khan ;
Hỗ biến enol -> acid mới có tác dụng

2. Etodolac
Heteroaryl acetic

Chỉ đồng phân S(+) mới có tác dụng
Khác SAR: trung tâm acid cách vòng 2C
3. Nimesulid

4. Celecoxib

Sulfonanilid
Vicinal diaryl heterocyl

NHÓM 3
4. Indomethacin

1. Etoricoxib
Heteroaryl acetic
SAR: COOH = trung tâm acid ; dị vòng N
= mp C5-C8 ; p-clobenzen = lipophilicity
thứ 2
Độc trên hệ thần kinh và tạo máu

Vicinal diaryl heterocyl



Liên hệ để nhận file word nhé!


SAR

R = nhân thơm, dị vòng thơm;
alkyl còn kềnh -> giảm hoạt tính

R1= CH3