THUỐC KÍCH THÍCH hệ ADRENERGIC ppt _ DƯỢC LÝ

Khoa Dược – Bộ mơn Dược lý

THUỐC KÍCH THÍCH
HỆ GIAO CẢM
(CƯỜNG GIAO CẢM)

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916


MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Phân loại thuốc theo tác động trực
tiếp và gián tiếp
2. Trình bày cơ chế tác động, tác
động dược lực, dược động học, tác
dụng không mong muốn, chỉ định
và chống chỉ định
3. Ứng dụng điều trị


THUỐC KÍCH THÍCH HỆ GIAO
CẢM
CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO CẢM
1. EPINEPHRIN (Adrenalin)
2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin )
3. DOPAMIN: (Intropin)
4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)
5. PHENYLEPHEDRIN:
6. CLONIDIN (Catapressan)
CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO CẢM

1. EPHEDRIN
2. AMPHETAMIN


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin
)


Cơ chế tác dụng: hoạt hóa tất cả những
Receptor (Rc) của hệ giao cảm.



Tác dụng dược lý:
1. Hệ thống tim mạch:
-Trên mạch: liều cao gây co mạch ngoại
biên (tác dụng 1), liều thấp(<0,1g/kg) 
giãn (mạch máu cơ bắp do t/d 2)
-Trên tim: Kích thích 1 gây  nhịp tim, 
huyết áp.
 HAmax, HAmin  nhẹ.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin ) (tt)

Tác dụng dược lý:
2. Các cơ quan khác:
-Hô hấp: giãn khí phế quản.
-Tiêu hóa: giãn cơ trơn/ tiêu hóa.
-Tiết niệu: giãn cơ bài niệu, co cơ vòng BQ


3. Chuyển hóa:
-Tăng phân hủy Glycogen (2).
-Giảm tiết Insulin (2).
  đường huyết


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin ) (tt)


Dược động học:
-Hấp thu: tốt qua đường tiêm và tại chỗ,
khơng dùng bằng đường uống vì bị phân
hủy bởi men MAO, COMT ở hệ tiêu hóa
và ở gan.
-Đào thải: qua thận.
-T1/2 : ngắn, vài phút.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin ) (tt)
* Chỉ định:
 Chống dị ứng.
 Điều trị hen.
 Các tình trạng tụt huyết áp.
 Ngừng tim đột ngột (tiêm vào tĩnh
mạch trung tâm hoặc truyền tĩnh
mạch nhỏ giọt).
 Phối hợp với thuốc tê  kéo dài tg t/d


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin
) (tt)
* Chống chỉ định:
 Tăng huyết áp.
 Cường giáp.
* Tác dụng phụ:
 Lo âu, hồi hộp (kích thích TKTW).
 Loạn nhịp tim


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPINEPHRIN (Adrenalin ) (tt)




Dạng trình bày:
ống tiêm 1ml=1mg Adrenalin
Hydrochlorid.
Liều chống sốc:
TDD 0,1- 0,5ml dung dịch
Adrenalin 0,1%


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin )


Tác dụng dược lý:
-Tác động trên 1 và 1 giống
Epinephrin nhưng ít tác động trên
2  gây co mạch mạnh   sức
cản ngoại biên,  huyết áp.
-Ít tác động trên chuyển hóa.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

2. NOREPINEPHRIN (Noradrenalin )
(tt)



Dược động học:
-Giống Epinephrin.
-Gây co mạch mạnh nên dễ gây
hoại tử tại chỗ tiêm  nên tiêm
truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.
Dạng trình bày: ống 1ml=1mg



Chỉ định: nâng huyết áp.




CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

3. DOPAMIN: (Intropin)


Tác dụng dược lý: T/đ trên các Rc gây
đáp ứng khác nhau phụ thuộc vào liều:
-Liều thấp: tác dụng trên RcDopaminergic (D1) gây giãn mạch thận 
 lượng máu đến thận,  độ lọc cầu thận.
-Liều trung bình: tác động trên 1  tăng
sức co bóp cơ tim.
-Liều cao: kích thích  gây co mạch.

CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

3. DOPAMIN: (Intropin) (tt)



Chỉ định:
Tất cả các trường hợp shock, riêng shock do
giảm thể tích phải bồi hồn đầy đủ thể tích
trước khi dùng Dopamin.
Chống chỉ định:
-Tránh dùng chung các thuốc IMAO, hoặc phải
giảm liều.
-Quá liều: Biểu hiện của cường giao cảm như
buồn nơn, ói mửa, loạn nhịp tim, tăng huyết áp.



Dạng trình bày: ống 200mg/5ml




CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)


Cơ chế tác dụng : kích thích giao cảm
(kích thích Rc , ít tác động trên RC ).



Tác dụng dược lý:
-Rc 1: Gây tăng sức co bóp cơ tim, tăng
nhịp tim (mạnh hơn Epinephrin).
-Rc 2 : Gây giãn mạch, và giãn hầu hết các
cơ trơn trong đó có cơ trơn khí phế quản.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)
(tt)


Dược động học: Chủ yếu bị phá hủy bởi men
COMT, ít bị ảnh hưởng bởi men MAO do đó tác
dụng dài hơn Epinephrin và Norepinephrin.



Chỉ định:
-Hen.

-Kích thích tim trong những trường hợp:
ngừng tim, rối loạn nhịp chậm, hội chứng
Stokes-Adams.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)
(tt)




Các biệt dược khác:
Isoprenalin
Novodrin
Aleudrin
Dạng trình bày:
viên 10-20mg
ống 1ml=0,5mg (Isoprenalin)
Dạng phun


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

4. ISOPROTERENOL: (Isuprel)
(tt)
♣ Dẫn xuất của Isoproterenol (chọn lọc

 2)
 Metaproterenol (Alupent®).
 Terbutalin (Brethine®, Bricanyl®).
 Albuterol (Salbutamol): Ventolin®.
 Pirbuterol (Maxair®).
 Bitolterol mesylat (Tornalate®).


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

5. PHENYLEPHEDRIN:


Cơ chế và tác dụng dược lý:
-Kích thích chọn lọc 1.
-Gây co mạch, tăng huyết áp.

Chỉ định:
-Chống xung huyết trên mũi.
-Giãn đồng tử.
♣Các dẫn xuất khác:
 Naphazolin (Privine®).
 Xylometazolin (Otrivin®).



CÁC THUỐC KÍCH THÍCH TRỰC TIẾP HỆ GIAO
CẢM

6. CLONIDIN (Catapressan)








Cơ chế : Kích thích chọn lọc  trung ương gây
giảm tiết Norepinephrin  giảm nhịp tim, giảm
trương lực giao cảm  hạ huyết áp.
Dược động học:
-Hấp thu tốt qua đường uống.
-Đào thải qua thận.
-T1/2 = 6 - 24 giờ.
Chỉ định: Cao huyết áp.
Tác dụng phụ: Khô miệng, an thần.
♣Các thuốc tương tự:
- Guanfacin (Tenex®).
- Guanebenz (Mytensin®).


TĨM TẮT
TÍNH CHỌN LỌC TƯƠNG ĐỐI CỦA CHẤT CHỦ VẬN TRÊN
Rc









EPINEPHRIN: 1= 2, 1= 2
NOREPINEPHRIN: 1= 2, 1>>>
2
DOPAMIN: D1>> >> 
ISOPROTERENOL: 1= 2 >>>> 
PHENYLEPHEDRIN: 1> 2>>>> 
CLONIDIN: 2> 1>>>> 


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1.
EPHEDRIN
 Cơ chế: Kích thích tận cùng thần kinh giao cảm, gây
tăng tiết Epinephrin và Norepinephrin.

 Tác dụng dược lý:
 Kích thích thần kinh trung ương, gây khoan khoái, bớt
mệt mỏi, giảm buồn ngủ.


Tác dụng hiệp đồng với các thuốc kích thích TKTƯ, đối
kháng với thuốc mê và thuốc ngủ (Vd: Cortidasmyl
gồm có Phenobarbital +Ephedrin+ Prednison)



Kích thích trung tâm hơ hấp và vận mạch ở hành não,
gây tăng thơng khí ở phổi.



Kích thích receptor 1 ở tim, gây tăng chức năng tuần
hoàn.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO
CẢM

1. EPHEDRIN (tt)
Dược động học:
 Không bị men MAO và men COMT phá hủy nên
bị chuyển hóa chậm.
 Thải trừ chậm.
Chỉ định:
 Xung huyết mũi.
 Dị ứng tai mũi họng.
Tác dụng phụ:
 Tăng huyết áp.
 Loạn nhịp tim.
 Khó ngủ.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO

CẢM

2. AMPHETAMIN
Cơ chế: giống Ephedrin.
Tác dụng dược lý:
 Gây hưng phấn, giảm mệt mỏi, tăng thành
tích thi đấu (> Ephedrin)
 Tác dụng cường giao cảm yếu hơn Ephedrin.
 Giảm ăn ngon do giảm thu nhận thức ăn
(tác dụng ở vùng dưới đồi) giảm béo phì.




Tác dụng phụ:
Buồn nơn, chống váng, đánh trống ngực.
Suy nhược tinh thần.


CÁC THUỐC KÍCH THÍCH GIÁN TIẾP HỆ GIAO
CẢM

2. AMPHETAMIN
Một số dẫn xuất của Amphetamin
(Metamphetamin,
dimethoxyamphetamin…)
kích thích thần kinh trung ương
rất mạnh, gây loạn thần đều xếp
vào chất ma túy.
