Tài liệu Bài tổng hợp các công thức hóa dược doc

Bài tổng hợp các công thức hóa dược

CHƯƠNG 1: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY - RUỘT
1. Thuốc điều trị loét dạ dày –tá tràng (4)
1.1. Các antacid
Nhôm hydroxyd gel
Al(OH)
3
1.2. Thuốc kháng
thụ thể H
2
(…tidin)
CIMETIDIN
(
CYano + MEthyl +
TIDIN)

1.3. Thuốc ức chế
bơm proton
OMEPRAZOL
(Ortho + MEthyl +
PRAZOL)

1.4. Thuốc bảo vệ
niêm mạc, bao chỗ loét
BISMUTH
SUBSALICYLAT

2. Thuốc nhuận tràng và tẩy (2)
2.1. Thuốc nhuận
tràng do kích thích

BISACODYL
(BIS + ACetat +
pyri
DYL)

2.2. Thuốc nhuận
tràng do làm mềm
phân
MUỐI DOCUSAT
3. Thuốc điều trị tiêu chảy (2)
DIPHENOXYLAT
HYDROCLORID
(DIPHENyl + XYano
+
AT (este))

LOPERAMID
HYDROCLORID


CHƯƠNG 2: HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ HORMON
1. Hormon steroid
1.1. Hormon sinh dục nam (2)
TESTOSTERON PROPIONAT
(Khung androstan 19C)

METHYLTESTOSTERON
(17α-METHYL TESTOSTERON)

1.2. Hormon sinh dục nữ

1.2.1. Các estrogen (2)
ESTRADIOL MONOBENZOAT
(17β-hydroxy ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3-yl BENZOAT)

ETHINYLESTRADIOL
(Là 17α-ETHINYL ESTRADIOL)
(17α-ETHINYL ESTRA-1,3,5(10)-
trien-3,17β-DIOL)

1.2.2. Các progestin (3)
PROGESTERON
(Pregn(a)-4-en-3,20-dion)
O
C
H
H
H
CH
3
O

NORETHINDRON ACETAT
(19-nor-3-oxo-17α-pregn-4-en-20-
in-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-19-nor-3-oxo androst-
4-en-17β-yl acetat)
(17α-ethinyl-3-oxo estra-4-en-17β-yl
acetat)

LEVONORGESTREL
[(-)-18,19-dinor-13-ethyl-17β-
hydroxy-17α-preg-4-en-20-in-3-on]
[(-)-18,19-dinor-17α-ethinyl-13-
ethyl-17β-hydroxy androst-4-en-3-
on]

1.3. Hormon vỏ thượng thận (3)
HYDROCORTISON
ACETAT

PREDNISOLON
(Hydrocortison + Δ1)

DEXAMETHASON
(Hydrocortison + Δ1 + 9-F-
16α-CH
3
)

2. Các hormon khác
- Trình bày tính chất lý hoá, ứng dụng / pha chế, kiểm nghiệm,
bảo quản của các chất dưới đây (trừ Insulin)
- Bản chất cấu tạo, phương pháp điều chế, tác dụng và chỉ định
của INSULIN.
NATRI LEVOTHYROXIN
(T4)
(Hormon tuyến giáp)

PROPYLTHIOURACIL

(kháng giáp trạng)

GLIBENCLAMID
(dẫn chất sulfonyl ure)
(ĐT đái tháo đường)

METFORMIN
(dẫn chất biguanid)
(ĐT đái tháo đường)



CHƯƠNG 3: THUỐC SÁT TRÙNG, TẨY UẾ, SULFAMID KHÁNG KHUẨN,
CÁC QUINOLON
• Mục tiêu:
- Phân loại thuốc sát trùng. Cấu tạo, thành phần, tính chất, kiểm nghiệm, tác dụng của
nước oxy già, iod và dung dịch povidon-iod 1%.
- Công thức chung, tính chất chung, cơ chế tác dụng của sulfamid kháng khuẩn. Công
thức, tính chất và công dụng của SULFACETAMID NATRI, CO-TRIMOXAZOL.
- Với quinolon: Công thức chung, liên quan cấu trúc – tác dụng.
CTCT, tính chất, kiểm nghiệm, công dụng của acid nalixidic, ciprofloxacin
hydroclorid, ofloxacin và levofloxacin.
1. Thuốc sát trùng, tẩy uế
DUNG DỊCH HYDROPEROXYD H
2
O
2
IOD
DUNG DỊCH POVIDON - IOD 1%
(Phức chất của Iod và Povidon)

I
2

2. Sulfamid kháng khuẩn
Công thức chung:

SULFACETAMID NATRI
(
SULFAmid + ACETAMID)

SULFAMETHOXAZOL (SMZ)
(SULFAmid + 5-METHyl-3-
iso
XAZOL)
CO-TRIMOXAZOL
(Phối hợp SMZ với TRImethoprim
(TMP))
Tỷ lệ: SMZ : TMP (5 : 1)

3. Kháng sinh Quinolon
• Đt: Phổ UV, SKLM, HPLC
• Đl: CH
3
Na/dung môi DMF

ACID NALIDIXIC
N NH
3
C
COOH

O
C
2
H
5
1
6
7

CIPROFLOXACIN
HYDROCLORID
(
CYcloPROpyl + FLOXACIN)

OFLAXACIN và
LEVOFLOXACIN (đồng phân tả
tuyền của OFLOXACIN)



CHƯƠNG 4: KHÁNG SINH
1. Kháng sinh β-lactam
1.1. Penicillins

PENICILLIN G
KALI (Na)
(Benzylpenicillin
kali (Na))
N
S

CH
3
CH
3
COOK (Na)
O
H
N
C
O
C
6
H
5
-CH
2

PENICILLIN G
BENZATHIN

PHENOXYMETHY
L PENICILLIN
(PENICILLIN V)

AMOXICILLIN

1.2.
Cephalosporins

CEPHALEXIN

CEFUROXIM Na

CEFOTAXIM Na

CEFTRIAXON Na

2. Kháng sinh
aminosid
Cấu tạo gồm: aglycol + O + ose

CHƯƠNG 5: THUỐC ĐIỀU TRỊ LAO VÀ PHONG
1. Thuốc điều trị lao
ISONIAZID (INH)
(ISONIcotinic + hydAZID)

PYRAZINAMID
(PYRAZIN + AMID)

ETHAMBUTOL
HYDROCLORID
2. Thuốc điều trị phong
DAPSON
Di (AminoPhenyl) SulfON

CLOFAZIMIN (tự đọc)


CHƯƠNG 6: CÁC THUỐC ĐIỀU TRỊ NẤM
1. Các azol

CLOTRIMAZOL
Hoá tính:
- Nhân imidazol (tính base):
+ Tan trong HCl
+ Định lượng = đo acid / mt khan
- Gốc phenyl:
+ Hấp thụ UV → định tính, định
lượng = đo UV.
- Vô cơ hoá, xác định ion Cl
-
.
2. Allylamin và
các hợp chất liên
quan
NAFTIFIN
HYDROCLORID


3. Kháng sinh chống nấm
AMPHOTERICIN
B
CH
2
-N-CH
2
-CH=CH
CH
3
.HCl
NYSTATIN

(khác 3 điểm so với
AMPHOTERICIN
B)

GRISEOFULVIN
(tự đọc)


CHƯƠNG 7: THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH DO KÝ SINH TRÙNG
1. Thuốc điều trị bệnh giun sán (4)
DIETHYLCARBAMAZIN
CITRAT
ALBENDAZOL
(nhân
BENz imiDAZOL)

MEBENDAZOL
(nhân
BENz imiDAZOL)

NICLOSAMID (NItro + CLO +
SAlicylic + AMID)

2. Thuốc điều trị bệnh sốt rét (3)
CLOROQUIN
(
CLORO + 4-amino QUINolin)
NCl
NH
CH-CH

2
-CH
2
-CH
2
-N(C
2
H
5
)
2
CH
3

PRIMAQUIN PHOSPHAT (8-
amino QUINolin)

ARTEMISININ

3. Thuốc điều trị lỵ amip và Trichomonas
METRONIDAZOL (MEthyl +
NITRO + imiDAZOL)


CHƯƠNG 8: THUỐC CHỐNG VIRUS
1. Điều trị HIV (3)
ZIDOVUDIN (AZT)
(
AZido Thymidin)
HN

O
O N
O
CH
2
HO
CH
3
N
3
Dinh tinh
-SKLM
-HPLC
Dinh luong
-HPLC
-PhoUV

ZALCITABIN
(Dẫn chất của
CYtidin)

LAMIVUDIN
(Thay C3’ của ZALCITABIN bằng S)

2. Thuốc điều trị Cúm (2)
AMANTADIN HYDROCLORID

RIBAVIRIN
(đường
RIBose)

N
O
OH
OH
CH
2
HO
N
N
H
2
NOC

3. Thuốc điều trị Herpes (1)
ACYCLOVIR


CHƯƠNG 9: THUỐC ĐIỀU TRỊ UNG THƯ
• Mục tiêu
: Như trong giáo trình (p.238)
1. Các tác nhân alkyl hoá
PROCARBAZIN
HYDROCLORID
(
PROpyl + CARbamoyl +
Benzyl + hydrAZIN)

2. Các thuốc kháng chuyển hoá
METHOTREXAT
(Khác acid folic (vit. B9) 2

điểm: 4-OH → 4-NH
2
; 10-
H → 10-CH
3
⇒ ức chế tổng
hợp acid nucleic ở TB ung
thư)
3. Các chất kháng sinh
chống ung thư

Nhớ tên một số kháng sinh và tác dụng
DACTINOMYCIN
DAUNORUBICIN HYDROCLORID
4. Hợp chất alcaloid điều
trị ung thư

- Nguồn gốc: Lá, vỏ, rễ của cây Dừa cạn (Vinca rosea
hay Catharanthus roseus)
- Công thức: dimerindol alcaloid
- Tính chất (nêu).
- Tác dụng → CĐ, CCĐ, Liều.
VINBLASTIN SULFAT


VINCRISTIN SULFAT
(CTHH giống
VINBLASTIN, chỉ thay
nhóm methyl ở nhân indol
bằng nhóm aldehyd)

N
H
N
OH
C
2
H
5
COOCH
3
N
N
COOCH
3
H
3
CO
C
2
H
5
OCOCH
3
OH
CHO




Phụ lục:

Nhóm Định tính Định lượng
N amin hoặc N dị vòng
(N
:)
- Tạo tủa với một số thuốc
thử chung của alcaloid
- Đo acid / mt khan (thường
là HClO
4
/ CH
3
COOH
khan)
Nhân thơm - Đo UV - Đo UV (HPLC)
-C=O liên hợp với C=C
VD: hormon steroid
(xem đầy đủ trong slide)
- Pư Zimmerman → màu đỏ
- Tạo hydrazon
- TLC, đo UV, HPLC
Đo UV, HPLC
C bất đối (C
*
) Đo α Đo α
C ≡ CH Kết tủa với AgNO
3
Bằng NaOH sau khi pư với
AgNO
3
(định lượng HNO

3
)