PPIs
&
PHÁC ĐỒ DIỆT H. Pylori
Viêm thực quản
Viêm loét DD-TT
Trào ngược DD-TQ
Hội chứng Crohn
Omeprazole
Lansoprazole
Dexlansoprazole
Pantoprazole
Esomeprazole
Rabeprazole
Không bền trong môi trường
acid
Hấp thu tốt lúc bụng đói
(30 phút trước khi ăn)
Hấp thu nhanh tại ruột non,
chuyển hóa chủ yếu ở gan
Gắn kết mạnh với protein
t1/2 ngắn nhưng thời gian
tác động # 24 giờ
Không phải tất cả bơm
proton bị ức chế nên 3 – 4
ngày mới có tác dụng đầy
đủ
Sau 3 – 4 ngày sự tiết acid
mới trở lại bình thường
OME
20 mg
ESO
40 mg
LAN
30 mg
RAB
20 mg
PAN
40 mg
Gắn kết
protein (%)
95 97 97 98 96
Sinh khả
dụng (%)
30 – 65 64 – 89 80 – 85 52 77
AUC
(mol/L.h)
1,11 –
2,23
4,32 –
11,2
5,01 2,12 9,93
Tmax
0,5 – 3,5 1,7 2,0 – 5,0 1,1 – 3,1
T
1/2
77 14 -23 90 71 – 80
Các thông số dược động PPIs.
Trào ngược dạ dày (GERD)
Loét dạ dày do H. pylori hoặc do
NSAIDs
Phòng tái phát xuất huyết DD
Phòng viêm dạ dày do stress
Trị khó tiêu do loét
Hội chứng Zollinger Ellison
Tiêu chảy, đau bụng
Nhức đầu
Giảm Vit. B
12
huyết
FDA: Category C
Giảm liều với suy gan nặng
OMEPRAZOLE (Losec, Prilosec,
Zegerid, Lomac, Omepral, Omez)
LANSOPRAZOLE (Prevacid, Zoton,
Monolitum, Inhibitol, Levant)
DEXLANSOPRAZOLE (Kapidex,
Dexilant)
ESOMEPRAZOLE (Nexium, Esotrex,
Esso)
PANTOPRAZOLE (Protonix, Somac,
Pantoloc, Pantozol, Zurcal, Zentro, Pan,
Controloc)
RABEPRAZOLE (Erraz, Zechin,
Rabecid, Nzole-D, AcipHex, Pariet,
Rabeloc)
OMEPRAZOLE
- Dạng bào chế: Nang 20 mg. Lọ 40 mg thuốc bột, kèm 1 ống dung môi
10 ml để pha tiêm.
- Liều lượng sử dụng
+ Ðiều trị chứng viêm thực quản do trào ngược dạ dày - thực quản: 20 -
40 mg, mỗi ngày một lần, 4 đến 8 tuần. Duy trì với liều 20 mg một lần
mỗi ngày.
+ Ðiều trị loét: mỗi ngày một lần 20 mg (nặng có thể dùng 40 mg) trong
4 tuần nếu là loét tá tràng, trong 8 tuần nếu là loét dạ dày.
+ Ðiều trị hội chứng Zollinger - Ellison: Mỗi ngày uống một lần 60 mg
(20 - 120 mg mỗi ngày); nếu dùng liều cao hơn 80 mg thì chia ra 2 lần
mỗi ngày. Cần tính theo từng trường hợp cụ thể và trị liệu có thể kéo
dài tùy theo yêu cầu lâm sàng. Không được ngừng thuốc đột ngột.
LANSOPRAZOLE
- Dạng bào chế: Viên nang giải phóng chậm (chứa hạt bao, tan trong
ruột).
- Liều dùng:
+ Viêm thực quản có trợt loét: Liều người lớn thường dùng 30 mg,
1lần/ngày, trong 4 - 8 tuần. Có thể dùng thêm 8 tuần nữa, nếu chưa
khỏi.
+ Loét dạ dày: 15 tới 30 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 - 8 tuần. Nên
uống vào buổi sáng trước bữa ăn sáng.
+ Loét tá tràng: 15 mg, 1 lần/ngày, dùng trong 4 tuần hoặc đến khi khỏi
bệnh. Dùng phối hợp với amoxicilin và clarithromycin trong điều trị
nhiễm H. pylori ở người bệnh loét tá tràng thể hoạt động.
- Tương tác: Không nên dùng lansoprazol cùng với các thuốc khác
cũng được chuyển hóa bởi cytochrom P
450
.
ESOMEPRAZOL
- Dạng bào chế: viên nang, bột pha tiêm.
- Liều dùng:
a. Hồi lưu dạ dày thực quản:
Hồi lưu dạ dày, thực quản → viêm thực quản có loét: 20 hoặc 40 mg
một lần mỗi ngày trong 4-8 tuần
Hồi lưu dạ dày, thực quản → viêm thực quản không loét: 20 mg một
lần mỗi ngày trong 4 tuần
Hồi lưu dạ dày thực quản ở TE 1-11 tuổi (dưới 20kg): 10 mg/1 lần/
ngày/ 8 tuần.
Hồi lưu dạ dày thực quản ở TE 1-11 tuổi (trên 20kg): 10-20 mg/1 lần/
ngày/ 8 tuần.
Thanh thiếu niên 12-17 tuổi: 20-40 mg/1 lần/ngày/8 tuần.
Đối với bệnh nhân viêm thực quản ăn mòn không thể dùng dạng uống:
IV 20 – 40 mg/1 lần/10 ngày.
b. Loét tá tràng: 40mg/1 lần/ngày/10 ngày. Kết hợp với clarithromycin
và amoxicillin để đề phòng nhiễm Helicobacter pylori.
c. Phòng loét do NSAID: 20-40mg/ 1 lần/ngày/6 tháng
d. Bệnh lý tăng tiết dịch tiêu hóa: (như hội chứng Zollinger Ellison)
40mg/2 lần/ngày.
e. Đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan nặng ≤ 20mg/ngày
4. Tác dụng phụ:
Nhức đầu, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi, khó tiêu, đau
bụng, táo bón, khô miệng
RABEPRAZOL
- Dạng bào chế: viên nang Rabeprazol Na.
- Liều dùng:
a. Hồi lưu dạ dày thực quản:
- Không có viêm thực quản ăn mòn: Uống: 20 mg/1 lần/ ngày/4 tuần.
Có thể thêm 4 tuần nếu không hiệu quả.
- Có viêm thực quản ăn mòn: Uống: 20 mg/1 lần/ ngày/4 -8 tuần. Nếu
không lành có thể thêm 8 tuần.
- Điều trị duy trị trong viêm thực quản ăn mòn: Uống: 20 mg/ 1 lần/
ngày. Có thể duy trì đến hết đời.
b. Loét tá tràng: Loét tá tràng hoạt động: Uống: 20mg/1 lần/ngày/4
tuần. Có thể tăng nếu bệnh nhân yêu cầu.
c. Nhiễm Helicobacter pylori và bệnh loét tá tràng:
Uống: kết hợp 20 mg /2 lần/ ngày trong 7 ngày kết hợp với amoxicillin
và clarithromycin.
Điều kiện bệnh lý tăng tiết dịch tiêu hóa (Ví dụ như hội chứng Zollinger
Ellison):
Uống: 60 mg / 1 lần/ ngày. Liều lượng lên đến 100 mg một lần mỗi
ngày hoặc 60 mg hai lần mỗi ngày cũng đã được dùng. Điều chỉnh liều
khi cần thiết, tiếp tục điều trị nếu cần thiết. có thể sử dụng trong 1 năm.
Tác dụng phụ: Đau đầu.
PHÁC ĐỒ DIỆT
Helicobacter pylori
CHẾ ĐỘ 2 THUỐC:
Clarithromycin + PPI/ RBC
CHẾ ĐỘ 3 THUỐC:
PPI + Clarithromycin + Amoxicillin/
Metronidazole/ RBC
CHẾ ĐỘ 4 THUỐC:
BSS + Anti-H
2
/ PPI + 2 kháng sinh trong
các kháng sinh sau: Clarithromycin,
Amoxicillin, Metronidazole, Tetracyclin
ĐIỀU TRỊ KHỞI ĐẦU: Phác đồ phối hợp 3 thuốc (7-14
ngày hoặc 10-14 ngày*) thường là lựa chọn đầu tiên điều
trị H.pylori:
1. PPI1. PPI
2. Amoxicillin2. Amoxicillin
3. Clarithromycin3. Clarithromycin
ĐIỀU TRỊ KHỞI ĐẦU: Phác đồ phối hợp 3 thuốc thường là
lựa chọn đầu tiên trong điều tri H.pylori bao gồm:
1. PPI
(Lansoprazole 30mg, 2 lần/ngày; Omeprazole 20mg, 2
lần/ngày; Pantoprazole 40mg, 2lần/ngày; Rabeprazole 20mg, 2
lần/ngày hay Esomeprazole 40mg, 1 lần/ngày)
2. Amoxicillin
(1g 2 lần/ngày)
3. Clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) dùng từ 7 đến 14
ngày.
Prevpac (gồm lansoprazole, amoxillin, và clarithromycin)
rất tiện dụng.
Metronidazole (500 mg, 2 lần/ngày) có thể thay thế cho amoxicillin chỉ trong
trường hợp bệnh nhân dị ứng penicillin bởi vì tỷ lệ kháng metronidazole là rất
cao làm giảm hiệu quả điều trị.
PHÁC ĐỒ ĐIỀU TRỊ THAY THẾ:
- Pantoprazole (40 mg), Amoxicillin (1g), và giả dược, uống
2 lần/ngày trong 5 ngày đầu
- Sau đó là Pantoprazole 40mg, Clarithromycin 500mg,
Tinidazole 500 mg, uống 2 lần/ngày trong 5 ngày còn lại)
hoặc uống phác đồ 10 ngày chuẩn (Pantoprazole 40mg,
Clarithromycin 500 mg và Amoxicillin 1g, uống 2 lần/ngày).
PHÁC ĐỒ PHỐI HỢP 4 THUỐC (10-14 ngày)
1. PPI1. PPI
2. Bismuth2. Bismuth
3. Kháng sinh 13. Kháng sinh 1
4. Kháng sinh 24. Kháng sinh 2
PHÁC ĐỒ 2 THUỐC (14 ngày)
1. PPI1. PPI
2. Clarithromycin/ Amoxicillin2. Clarithromycin/ Amoxicillin
Không được khuyến cáo như điều trị khởi đầu vì khả năng
diệt khuẩn thấp hơn so với phác đồ chuẩn.
CÁC CHỈ DẪN CỦA MỸ
Điều trị khởi đầu:
• Phác đồ 3 thuốc: PPI + Clarithromycin + Amoxicillin/
Metronidazole (14 ngày)
• Phác đồ 4 thuốc: PPI/ Anti-H
2
+ Bismuth + Metronidazole
+ Tetracycline (10 đến 14 ngày)
• Phác đồ thay thế: PPI + Amoxicillin (5 ngày). Sau đó: PPI
+ Clarithromycin + Tinidazole thêm 5 ngày.