Thuoc khang sinh

* Chỉ tác dụng nên SV nhân sơ
1. Tetracycline
Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế
quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn. Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do
khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn, đặc biệt là gắn vào
đơn vị 30S của ribosom. Do vậy, tetracyclin ngăn cản quá trình gắn aminoacyl t
- RNA dẫn đến ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng
tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị biến đổi. Vì vậy, tetracyclin
không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng.
2. Streptomycine
Streptomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn,
bằng cách ngăn cản quá trình tổng hợp bình thường protein của vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn của streptomycin bao gồm vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một
số vi khuẩn Gram dương; streptomycin không có tác dụng với vi khuẩn yếm khí.
Streptomycin có hoạt tính đặc biệt chống M. tuberculosis và M. bovis.
Streptomycin cũng có hoạt tính chống một số vi khuẩn Gram dương và Gram
âm hiếu khí như: Brucella, Francisella tularensis, Yersinia pestis,
Calymmatobacterium granulomatis, Escherichia coli, Proteus spp., Aerobacter
aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Enterococci faecalis, Streptococcus viridans,
Haemophylus ducreyi, Haemophylus influenza.
Các chủng trực khuẩn Gram âm và cầu khuẩn Gram dương kháng
streptomycin đã xuất hiện, làm hạn chế áp dụng điều trị của streptomycin. Nhiều
chủng thường nhạy cảm với streptomycin nhưng sau vài ngày hoặc vài tuần điều
trị đã trở nên kháng. Hầu hết các chủng Pseudomonas aeruginosa kháng
streptomycin. Hiện nay streptomycin được dùng phối hợp cùng các thuốc chống
lao khác để điều trị bệnh lao.
3. Cloramphenicol
4. Erythromycine
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu
là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao
gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.

Erythromycin và các macrolid khác gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S
của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của
erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các
chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5),
đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
Erythromycin có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn gây bệnh bao gồm các
cầu khuẩn Gram dương, các Streptococcus như Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes. Nhiều chủngStaphylococcus aureus vẫn còn nhạy cảm, tuy
sự đề kháng tăng lên nhanh. Các số liệu trong báo cáo ASTS cho thấy trong những
năm gần đây, các Staphylococcus, Pneumococcus, Streptococcus tan huyết nhóm A
kháng erythromycin tăng lên nhiều, tỉ lệ đề kháng tăng đến 40% (Streptococcus
pneumoniae), 55% (Enterococcus faecalis), 51% (Streptococcus viridans) và 59%
(Staphylococcus aureus). Sự kháng erythromycin tăng dần qua từng năm ở
Việt Nam do sự lạm dụng các macrolid. Các macrolid nói chung và
erythromycin nói riêng phải được hạn chế sử dụng, chỉ dùng khi cần, như vậy
mới có cơ may giảm được sự kháng thuốc.
Nhiều vi khuẩn Gram dương khác còn nhạy cảm với erythromycin trong đó
có: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteria, Erysipelothris rhusioparthiae,
Listeria monocyogenes. Thuốc có tác dụng trung bình với các vi khuẩn yếm khí
như Clostridium spp., các chủng loạiNocardia thay đổi nhạy cảm nhưng
erythromycin vẫn còn tác dụng với Propionibacterium acnes.
Erythromycin có tác dụng với các cầu khuẩn Gram âm như Neisseria
meningitidis, N.gonorrheae và Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Các vi khuẩn Gram âm khác có độ nhạy cảm thay đổi nhưng thuốc vẫn còn
tác dụng hữu hiệu là: Bordetella spp., vài chủng Brucella, Flavobacterium,
Legionella spp. và Pasteurella, Haemophilus ducreyi được ghi nhận còn nhạy
cảm, nhưng H. influenzae lại ít nhạy cảm. CácEnterobacteriaceae nói chung
không nhạy cảm, tuy vậy một vài chủng nhạy cảm với thuốc ở pH kiềm.
Trong các khuẩn yếm khí Gram âm có Helicobacter pyloridis và nhiều
chủng Campylobacter jejuni là nhạy cảm (khoảng 10% chủng sau đã kháng).

Hơn một nửa các chủng Bacteroides fragilisvà nhiều chủng Fusobacterium đều
kháng erythromycin.
Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Actinomyces, Chlamydia,
Rickettsia spp
.
, Spirochete như Treponema pallidum và Borrelia burgdorferi, một
số Mycoplasma (nhất là M. pneumoniae) và một số Myco-bacteria cơ hội như M.
scrofulaceum và M. kansasii, nhưngMycoplasma trong tế bào lại thường kháng,
kể cả M. fortuitum.
Các nấm, nấm men và virus đều kháng erythromycin.
Rifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin B.
Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là
vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium. Nồng độ tối
thiểu ức chế đối với vi khuẩn lao là 0,1 - 2,0 microgam/ml.
Ngoài ra, rifampicin là 1 kháng sinh phổ rộng, in vitro có tác dụng tốt với
cầu khuẩn Gram dương và Gram âm, nhưng hiệu quả lâm sàng chưa được khẳng
định với cầu khuẩn ruột. Rifampicin rất có tác dụng với tụ cầu vàng kể cả các
chủng đã kháng penicilin và kháng isoxazyl - penicilin (với tụ cầu S.
epidermidis cũng nhạy cảm như vậy). Nồng độ tối thiểu ức chế đối với tụ cầu
khuẩn là từ 0,008 - 0,06 mg/ml. Màng não cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn
và Haemophilus influenzae cũng rất nhạy cảm. Rifampicin còn được dùng trong
điều trị nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu như viêm nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm
khuẩn huyết và viêm cốt tủy. Khi kháng với các kháng sinh khác, thì rifampicin
được dùng cùng với acid fusidic. Rifampicin không kháng chéo với các kháng
sinh và các thuốc trị lao khác, tuy nhiên những chủng kháng thuốc phát triển rất
nhanh đặc biệt khi dùng rifampicin đơn độc và lạm dụng. Do đó, cần sử dụng
rifampicin rất nghiêm ngặt để đảm bảo điều trị thành công. ở Việt Nam khoảng
3,6% người bệnh lao có trực khuẩn kháng rifampicin.
Cơ chế tác dụng của rifampicin: Không giống như các kháng sinh khác.
Rifampicin ức chế hoạt tính enzym tổng hợp RNA phụ thuộc DNA của vi

khuẩn Mycobacterium và các vi khuẩn khác bằng cách tạo phức bền vững thuốc
- enzym.
5. Rifamicin
Rifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin B.
Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt
là vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium. Nồng độ
tối thiểu ức chế đối với vi khuẩn lao là 0,1 - 2,0 microgam/ml.
Ngoài ra, rifampicin là 1 kháng sinh phổ rộng, in vitro có tác dụng tốt với
cầu khuẩn Gram dương và Gram âm, nhưng hiệu quả lâm sàng chưa được khẳng
định với cầu khuẩn ruột. Rifampicin rất có tác dụng với tụ cầu vàng kể cả các
chủng đã kháng penicilin và kháng isoxazyl - penicilin (với tụ cầu S.
epidermidis cũng nhạy cảm như vậy). Nồng độ tối thiểu ức chế đối với tụ cầu
khuẩn là từ 0,008 - 0,06 mg/ml. Màng não cầu khuẩn, lậu cầu khuẩn
và Haemophilus influenzae cũng rất nhạy cảm. Rifampicin còn được dùng trong
điều trị nhiễm khuẩn nặng do tụ cầu như viêm nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm
khuẩn huyết và viêm cốt tủy. Khi kháng với các kháng sinh khác, thì rifampicin
được dùng cùng với acid fusidic. Rifampicin không kháng chéo với các kháng
sinh và các thuốc trị lao khác, tuy nhiên những chủng kháng thuốc phát triển rất
nhanh đặc biệt khi dùng rifampicin đơn độc và lạm dụng. Do đó, cần sử dụng
rifampicin rất nghiêm ngặt để đảm bảo điều trị thành công. ở Việt Nam khoảng
3,6% người bệnh lao có trực khuẩn kháng rifampicin.
Cơ chế tác dụng của rifampicin: Không giống như các kháng sinh khác.
Rifampicin ức chế hoạt tính enzym tổng hợp RNA phụ thuộc DNA của vi
khuẩn Mycobacterium và các vi khuẩn khác bằng cách tạo phức bền vững thuốc
- enzym.
* Tác động lên cả SV nhân sơ và nhân thực
6. Puromycin
Phóng thích các chuỗi polypeptide chưa thành thục bằng cách liên kết với
đầu của chuỗi chưa hình thành
7. Actinomycin D

Liên kết AND và phong bế dịch chuyển của ARN Pol
* Tác động nên SV nhân chuẩn
8. Cyclohecimide
Phong bế phản ứng chuyển chỗ trên Ri 8S
9.Anisomycin
Phong bế phản ứng của peptide stransferase trên Ri
10. α Amanitin
Phong bế tổng hợp mARM bằng cách liên kết vào ARN Pol II.