Kỹ thuật bào chế thuốc đặt

KỸ THUẬT BÀO CHẾ
THUỐC ĐẶT
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Phân biệt được các dạng thuốc đặt: thuốc đạn, thuốc trứng.
2. Nắm được cấu tạo, ưu nhược điểm của các tá dược thường dùng để điều chế thuốc
đặt.
3. Trình bày được kỹ thuật điều chế thuốc đặt bằng phương pháp đun chảy đổ khuôn.
4. Nêu trình tự bào chế một số công thức thuốc đặt.
KHÁI NIỆM
-dạng thuốc phân liều
-điều trị tại chỗ hay tác dụng toàn
thân
-thể rắn, mềm hoặc dai ở t
o

thường
-khi đặt vào hốc tự nhiên của cơ thể
thì chảy lỏng hoặc hòa tan vào niêm
dịch
Thuốc đạn:
được đặt vào trực tràng khi sử
dụng
Thuốc trứng:
được đặt vào âm đạo khi sử
dụng
ĐẶC ĐIỂM THUỐC ĐẠN

3 dạng: hình trụ, hình nón, hình thủy lôi.


Đường kính từ 8–10 mm, dài 30–40 mm

Khối lượng 1 – 3 g.
ĐẶC ĐIỂM THUỐC TRỨNG

3 dạng: hình cầu, hình trứng và hình lưỡi

Khối lượng 2 – 4 g.
ĐẶC ĐIỂM

Hoạt chất từ dạng thuốc đạn hấp thu nhanh không kém thuốc tiêm bắp

Có thể tự sử dụng

Không có mùi vị khó chịu

Không gây đau.
CẤU TRÚC

Hệ phân tán đồng thể: DD

Hệ phân tán dị thể: HD hay NT

Hệ phân tán nhiều tướng:
Dung dịch – hỗn dịch
Hỗn – nhũ tương
Dung dịch – hỗn dịch – nhũ tương
TÁC DỤNG

Thuốc trứng: tác dụng tại chỗ (sát trùng, chống nấm, cầm máu, làm dịu,

làm săn se). Một số có tác dụng toàn thân.

Thuốc đạn: tác dụng tại chỗ (táo bón, trĩ, viêm trực tràng…) hoặc tác
dụng toàn thân (an thần, gây ngủ, hạ sốt, giảm đau, chữa hen phế quản,
chữa thấp khớp, sốt rét, tim mạch…)
ƯU ĐIỂM

SX ở quy mô nhỏ (10 – 20 viên/ giờ), quy mô CN với kỹ thuật tự động
hoặc bán tự động (khoảng 20.000 viên/ giờ).

Thích hợp cho BN bị tổn thương đường tiêu hóa, mửa, bệnh nhân sau
phẫu thuật còn hôn mê không dùng thuốc uống.

Thích hợp BN quá trẻ, quá già hoặc rối loạn tâm thần.
ƯU ĐIỂM
Thuận lợi cho các thuốc:

Thuốc gây tdp trên hệ tiêu hóa

Thuốc không bền trong môi trường dịch vị

Thuốc nhạy với enzym trong ống tiêu hóa

Thuốc bị chuyển hóa mạnh lần đầu qua gan

Thuốc có mùi vị khó chịu.
NHƯỢC ĐIỂM

Sự hấp thu từ thuốc đạn đôi khi chậm và không hoàn toàn, thay đổi giữa
các cá thể và cả trong cùng một cá thể.


Sử dụng đôi khi gây viêm trực tràng.

Khó đảm bảo được tuổi thọ của thuốc thích hợp.

Khó bảo quản ở vùng có t
o
cao.

Cách sử dụng hơi bất tiện.
YÊU CẦU CHẤT LƯỢNG

Hình dạng, kích thước và KL phù hợp nơi đặt.

Độ bền cơ học nhất định, giữ được hình dạng trong bảo quản, sử dụng dùng
tay đặt dễ dàng.

Chảy lỏng ở thân nhiệt hoặc hòa tan trong niêm dịch để giải phóng hoạt chất.

Đồng đều về khối lượng viên.

Đồng đều hàm lượng.

Dịu với niêm mạc nơi đặt thuốc và tạo được tác dụng mong muốn.

Giải phóng hoạt chất tốt.
THÀNH PHẦN

DC có tác dụng tại chỗ hay toàn thân.


Tá dược: Các tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt để giải phóng hoạt chất.
B ca caoơ
Tá d c butyrolượ
Các d n ch t c a d u m sápẫ ấ ủ ầ ỡ
Các keo thân n c có ngu n g c t nhiênướ ồ ố ự
Các keo thân n c có ngu n g c t ng h pướ ồ ố ổ ợ
Các tá d c nh hóaượ ũ
Phân loại tá dược
1. BƠ CA CAO
ĐẶC ĐIỂM

Ép từ hạt của cây ca cao.

Cấu tạo là ester của glycerin với các acid béo cao no và chưa no như acid
stearic, palmitic, oleic, linoleic.

Thể chất rắn, màu vàng ngà, có mùi thơm dễ chịu, tỷ trọng ở 20
0
C là
0,94 – 0,96

t
o
nc
34 – 35
0
C, t
o
đông rắn 25

0
C

Không tan trong nước, ít tan trong etanol.

Ưu điểm:
Phối hợp được với nhiều loại DC.
Thích hợp với nhiều phương pháp điều chế: đổ khuôn, nặn, ép khuôn.
Chảy lỏng ở thân nhiệt, dịu với niêm mạc.

Nhược điểm:
t
o
nc

hơi thấp không thích hợp ở nước nhiệt đới, đb mùa hè.
Khả năng nhũ hóa kém  khó phối hợp DC ở thể lỏng phân cực hoặc dung
dịch DC trong nước.
Hiện tượng đa hình.
Hiện tượng đa hình

Bơ ca cao có 4 dạng kết tinh α, β, β
’
, γ độ chảy và độ đông rắn khác nhau.

β là ổn định có t
o
nc
34 – 35
0

C.

Khi đun nóng > 36
0
C sẽ chuyển sang dạng không ổn định α, β
’
, γ có t
o
nc

từ 22 – 26
0
C và nhiệt độ đông đặc từ 16 – 19
0
C, gây nên hiện tượng
chậm đông.
CÁCH SỬ DỤNG

Phối hợp với tá dược béo t
o
nc
cao hơn như sáp ong tỷ lệ 3 – 6% hay parafin
tỷ lệ 2 – 5%
 tăng t
o
nc
của bơ ca cao.

Phối hợp với CNH như lanolin khan nước tỷ lệ 5 – 10% hay cholesterol tỷ lệ
3 – 5%

 Tăng khả năng nhũ hóa của bơ ca cao

Đun cách thủy 2/3 lượng bơ ở < 36
0
C, giữ lại 1/3 lượng đã làm vụn, trộn vào
sau cùng nhằm làm mồi cho bơ ca cao đông rắn ở dạng β ổn định.
 Tránh hiện tượng chậm đông
2. TÁ DƯỢC BUTYROL
ĐẶC ĐIỂM

Hh của bơ ca cao với tá dược dầu mỡ sáp:
Bơ ca cao 25,0 g
Mỡ lợn 63,0 g
Sáp ong 3,5 g
Parafin 6,0 g
Glycerin 0,5 g

t
o
nc
36
0
C, nhũ hóa tốt hơn bơ ca cao

Dễ bị ôi khét, chỉ điều chế khi dùng ngay
 Để lâu phải có thêm CBQ