DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG, BỆNH VIỆN PHẠM NGỌC THẠCH

DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG

Ths. Ds. Trần Thị Thu Hằng
Chủ nhiệm bộ môn Dược Lý Học
Trường Đại Học Y Khoa Phạm Ngọc Thạch

1


ĐỊNH NGHĨA MÔN HỌC
 Dược lực học (Pharmacodynamic), môn học
khảo sát tác động của thuốc trên cơ thể.
 Dược động học (Pharmacokinetic), môn học
khảo sát tác động của cơ thể trên thuốc gồm
có các quá trình hấp thuốc, phân phối, chuyển
hóa và đào thải.
 Dược lâm sàng (Clinical pharmacy), môn học
của ngành dược, nhằm tối ưu hóa việc sử
dụng thuốc trong điều trị và phòng bệnh trên
cơ sở những kiến thức về Dược và Y sinh học
2


KHÁI NIỆM VỀ THUỐC
Thuốc là các sản phẩm có nguồn gốc từ
động vật, thực vật, khoáng vật hoặc vi sinh vật
để phòng bệnh và chữa bệnh cho người.

3

NGUỒN GỐC CỦA THUỐC
 Từ thực vật dạng thô (thuốc sắc, cao thuốc,
cồn thuốc, hay dạng hoạt chất như alcaloid
(morphin, strychnin, glycosid (digitalis)
 Từ động vật : Insulin lấy từ tuyến tụy bò, heo
 Từ khoáng vật Kim loại Fe
 Từ sinh vật : Các men sống trị tiêu chảy

4


CÁC DẠNG THUỐC THƯỜNG DÙNG
 Thuốc dạng rắn : Thuốc bột, thuốc viên
 Thuốc dạng lỏng: Cao thuốc, cồn thuốc, thuốc
giọt, sirô
 Thuốc dạng mềm, thuốc mỡ, thuốc dạng kem,
thuốc đạn, thuốc trứng

5


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường tiêu hóa : Dạng ngậm
 Mục đích: Tránh bị phân hủy bởi men tiêu hóa
và men gan.
 Yêu cầu thuốc ngậm
• Tan trong lipid
• Liều lượng nhỏ
• Không kích ứng
• Mùi vị dễ chịu

 Thuốc ngậm có tác dụng toàn thân:
Nitroglycerin, hormon sinh dục.
6


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường tiêu hóa : Đường uống
Ưu điểm : Tiện lợi, kinh tế, an toàn nhất
Nhược điểm :
• Phân hủy bởi dịch tiêu hóa và men gan
(không dùng thuốc loại protid)
• Tác dụng chậm
• Không dùng khi hôn mê, nôn mửa
• Chịu ảnh hưởng của thức ăn.
7


Cấu tao của da

Keratin
Sinh tầng

Biểu bì

Tuyến bã

Cơ vận lôn
Chân
lông

Bì

Tuyến mồ
hôi

Hạ bì

8

Mô mỡ


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường tiêu hóa : Đặt trực tràng
 Thuốc rửa, thụt, thuốc đạn
 Tác động tại chỗ (trĩ) toàn thân (thuốc hạ
nhiệt)
 Đường thay thế cho đường uống

9


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường tiêm : ID, SC, IV, IM
 Ưu điểm : Khắc phục các nhược điểm của
đường uống
 Nhược điểm
• Bất tiện
• Phải vô trùng
• Cần người có chuyên môn

• Kém an toàn hơn PO
10
• Gây đau


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường hô hấp
 Thuốc dễ bay hơi, thuốc khí dung
 Thường dùng hormon, kháng sinh, thuốc trị
hen suyễn
 Ưu điểm
• Điều chỉnh được liều dùng
• Hấp thu nhanh
• Thuốc tập trung đến nơi có tác dụng
• Giảm độc tính
11


CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
Đường thấm qua da
 Tác động tại chỗ: Thuốc trị ghẻ, ngứa
 Tác động toàn thân: Thuốc trị ĐTN,
thuốc tránh thai
 Ưu điểm
• Thay thế đường uống
• Tạo nồng độ thuốc ổn định trong máu
 Lưu ý : Không đặt thuốc chỗ da trầy
xước, da vảy nến, da trẻ sơ sinh
12

CÁC ĐƯỜNG HẤP THU THUỐC
 Các vị trí thuốc khó thấm qua vì có các hàng
rào
• Đưa thuốc vào hệ TKTƯ (hàng rào máu não)
• Qua da (lớp Keratin)
• Tuyến tiền liệt
• Dịch phổi, dịch phế nang

13


PHÂN PHỐI THUỐC

Thuốc gắn với protein huyết tương
 Protein gắn thuốc : Albumin, α1-acid,
glycoprotein, lipoprotein
 Gắn nhiếu hay ít tùy loại thuốc, thuốc gắn
mạnh protein huyết tương như sulfamid,
rifampicin, phenylbutazon, dicoumarol
 P + D  PD
 Đặc điểm gắn thuốc vào protein huyết tương
• PD không chuyển hóa, không thải trừ,
không tác dụng dược lý  PD kho dự trữ
thuốc trong cơ thể
• D: Dạng có tác dụng dược lý 14


PHÂN PHỐI THUỐC
Thuốc gắn vào mô

 Điều kiện để gắn vào mô
• Thuốc ở dạng tự do
• Thuốc tan trong lipid
• Khi đạt được 2 điều kiện trên, mô nào
tưới máu nhiều hơn sẽ nhận được
nhiều thuốc hơn
• Phổi > thận > tim > não > cơ > mô mỡ
15


Ý NGHĨA CỦA SỰ PHÂN
PHỐI THUỐC
 Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương hay
mô chỉ dùng 1 lần/ngày, thuốc ít gắn phải dùng
ngày nhiều lần
 2 thuốc gắn cùng 1 vị trí trên protein huyết
tương, thuốc có ái lực mạnh đẩy thuốc có ái
lực yếu hơn ra khỏi protein huyết tương
  nồng độ huyết  độc tính của thuốc bị
đầy.
16


CHUYỂN HĨA THUỐC
Ba cách chuyển hóa tổng quát thuốc trong cơ thể
HẤP THU

CHUYỂN HÓA
Pha I
Pha II

Thuốc 1

Thuốc 2

ĐÀO THẢI

liên hợp
Chất chuyển hóa
hoạt tính thay đổi

liên hợp

Chất chuyển hóa
mất hoạt tính

liên hợp

Thuốc 3
Tan trong lipid
Thuốc 1 : Bỏ qua pha I chỉ chòu tác dụng của pha II.
Thuốc 2 : Bò chuyển hóa qua cả 2 pha.
Thuốc 3 : Không bò chuyển hóa, đào thải nguyên vẹ17
n.

Tan trong nước


CHUYỂN HÓA THUỐC
Phản ứng

• Phản ứng Pha 1: Phản ứng oxy hóa, khử,
thủy giải
• Phản ứng Pha 2 : Phản ứng liên hợp với chất
nội sinh
- Glucuronyl hóa : Biến thuốc thành dạng
tan trong nước để thải trừ
- Sulfat hóa
- Acetyl hóa : Kết tủa thuốc
- Glutathion hóa : Giải độc gốc tự do
18
- Glycyl hóa


CHUYỂN HÓA THUỐC
 Kết quả chuyển hóa thuốc
• Về tác dụng
- Mất hoạt tính và mất độc tính (đa số)
- Nhờ chuyển hóa, thuốc không tác dụng
trở thành thuốc có tác dụng (tiền dược)
- Chất chuyển hóa có độc tính
• Về lý hóa : Trở thành dễ tan trong nước để
thải trừ qua thận
19


THẢI TRỪ THUỐC
 Qua nước tiểu : Thuốc tan trong nước, có PM
nhỏ (<500), thuốc chuyển hóa chậm
 Qua mật : Thuốc có PM lớn (>500), có cực, có
chu kỳ gan ruột (kéo dài tác dụng)

 Qua phổi: Thuốc hơi hay dễ bay hơi
 Các đường đào thải khác : Da, lông tóc, niêm
mạc mắt, mũi, miệng, sữa mẹ.

20


TÁC DỤNG CỦA THUỐC






Tác dụng chính và tác dụng phụ
Tác dụng tại chỗ và tác dụng toàn thân
Tác dụng hồi phục và tác dụng không hồi phục
Tác dụng chọn lọc và tác dụng không chọn lọc
Tác dụng hiệp lực và tác dụng đối kháng

21


TÁC DỤNG CỦA THUỐC
 Tác dụng chính và tác dụng phụ
 Tác dụng chính : Tác dụng ứng dụng trị liệu
 Tác dụng phụ : Tác dụng kèm theo, không có
ứng dụng trị liệu
 Tác dụng phụ :
• Tác dụng phụ mong muốn, tác dụng phụ

không mong muốn
• Ví dụ Aspirin
• Trong trị liệu cần  tác dụng chính,  tác
dụng phụ
22


TÁC DỤNG CỦA THUỐC
 Tác dụng tại chỗ : Khu trú tại nơi tiếp xúc
(thuốc trị ghẻ).
 Tác dụng toàn thân : Thuốc cần hấp thu vào
máu mới phát huy tác dụng

23


TÁC DỤNG CỦA THUỐC
 Tác dụng hồi phục : Sau khi phát huy hoạt tính,
có thể trở lại trạng thái bình thường (thuốc ngủ)
 Tác dụng không hồi phục : Tác dụng kéo dài
hơn thời gian cần thiết làm rối loạn cân bằng
hệ thống (Tetracyclin gây đổi màu răng)
 Loại tác dụng không hồi phục ít được áp dụng
trị liệu

24


TÁC DỤNG CỦA THUỐC
 Tác dụng chọn lọc : Tác dụng xuất hiện

sớm nhất và đặc hiệu trên 1 cơ quan
 Codein/TT ho, morphin/TT đau
 Tác dụng không chọn lọc : Tác dụng trên
nhiều cơ quan : Corticoid/da, cơ, cân bằng
muối, nước, kháng viêm.
 Thuốc có tác dụng càng chọn lọc độc tính
càng thấp.
25