DƯỢC lý học đại CƯƠNG ppt _ DƯỢC LÝ (y) (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Khoa Dược – Bộ mơn Dược lý

DƯC LÝ HỌC ĐẠI CƯƠNG

Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916


MỤC TIÊU MÔN DƯC
LÝ HỌC
1.Trình bày và giải thích được cơ chế

tác dụng, áp dụng điều trị của các
thuốc đại diện trong từng nhóm
2.Phân tích được tác dụng phụ và độc
tính của thuốc để biết cách phòng
và xử trí
3.Kê được các đơn thuốc đúng nguyên
tắc, đúng chuyên môn, đúng pháp
lý, đảm bảo dùng thuốc hợp lý
nhằm giúp cho việc điều trị đạt kết
qủa tốt nhất
24.Áp dụng lâm sàng về tương taùc


A. NHỮNG KHÁI NIỆM CƠ BẢN VỀ
DƯC LÝ HỌC
I. ĐỊNH NGHĨA
Dược lý học (Pharmacology)
Tương tác giữa thuốc - Hệ thống

sống của sinh vật
Dược lý Y học: cung cấp kiến thức tác
dụng của thuốc và những vấn đề
liên quan đến điều trị
Dược lý học thực nghiệm
Dược lý thời khắc
3 Dược lý di truyeàn


II . PHÂN LOẠI
Dược lý học = Dược lực học + Dược
động học
1. Dược lực học (Pharmacodynamiees)
Tác động của thuốc trên cơ thể
sống
2. Dược động học (Pharmacokinetic):
Nghiên cứu tác động của cơ thể
đối với thuốc
Nghiên cứu quá trình vận chuyển
thuốc:
Dược lực
Từ lúc DƯC
được hấp học
thu
đào thải
CƠ THỂ
SỐNG
Dược động
PHẨM
hoàn toàn

4
học
Bao gồm các quá trình:


LIÊN QUAN GIỮA DƯC LỰC VÀ DƯC
ĐỘNG
DƯC ĐỘNG
DƯC
LỰC
Ché độ
Nồng độ thuốc
Nồng độ
thuốc
Tác dụng
Liều đúng
nơi tố
tácdidộng
Yếu
Hấp thutrong máu

Phân bố
Chuyển
hoa
Thải trừ

truyền

Receptor
Tương tác

thuốc
Dung naïp


Có 4 thông số cơ bản có ý nghóa thực
hành lâm sàng:
1.Thể tích phân bố (Vd)
2.Hệ số thanh thải (Clearance)
3.Sinh khả dụng
4.Thời gian bán thải (t1/2)
Quyết định liều lượng cần đưa vào
của mỗi thuốc
Khoảng cách giữa các lần đưa
thuốc
Hiệu chỉnh lại liều lượng trong các
6 trường hợp bệnh nhân có những bất


SỰ VẬN CHUYỂN THUỐC TRONG
CƠ THỂ
MÁU

HẤP
THU

MÔ

THUỐC PROTEIN

DỰ TRỮ

(UỐNG)

THUỐC

TM

PROTEIN
+ PHÂN BỐ
T
T+
THUỐC (T)
RECEPTOR
CHUYỂN
HÓA
M

7

THẢI TRỪ

CHẤT CHUYỂN
HÓA (M)

TÁC DỤN


ĐẠI CƯƠNG VỀ DƯC ĐỘNG
HỌC

ĐƯỜNG ĐI ĐẾN HỆ TUẦN HOÀN CỦA
DƯC PHẨM TRONG CƠ THỂ
I. GIAI ĐOẠN ĐẦU TIÊN:
SỰ HẤP THU QUA MÀNG NHẦY TIÊU
HÓA
Sự hấp thu thuốc phụ thuộc bản chất
của màng tế bào
Cấu Tạo màng tế bào: hai lớp
Phospholipid
Protein hình cầu xuyên
Xuyênqua
qua màng
tế
bào
Xuyên qua giữa các tế
bào

8


1. CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN SỰ
HẤP THU
1.2.Tính chất lý hóa của dược phẩm
Tính hòa tan của dược phẩm:
Điều kiện giúp sự hòa tan thuốc, hấp
thu dễ dàng:
Dạng thuốc: dạng dung dịch, dạng
muối Na+, K+
Kích thước phân tử nhỏ
Nồng độ dược phẩm tại nơi hấp thu

9


pH nơi hấp thu:
Đa số các thuốc là acid yếu hoặc base
yếu, chúng phân ly theo phương trình sau:
Acid:
HA
H+ +
AC8H7O2COOH
H+ + C8H7O2COOAspirin
proton
Aspirin anion
Base:
BOH
B+
+ OHC12H11ClN3NH2 + H2O

C12H11ClN3NH3+ +

trình phân ly của một thuốc là acid
OHPhương
yếu
Pyrimethamin
Pyrimethamin
( Henderson Hasselbach ):
cation

10

HA =
pH

-+
+
H
[
A
pKa + log ]
AH

A

-


Huyết tương

Dịch vị

pH = 7,4

pH = 1,4

pKa = 4,4

11


log [ A ]

AH

= pH - pKa

[
A
]
log
AH

= 7,4 – 4,4
=3

[ A-]
AH

= pH - pKa
= 1,4 – 4,4
=-3
= 1/1000

[ A-]
= 1000
AH
Nhö vậy, Acid nầy sẽ di chuyển từ ngăn dịch
vị vào trong huyết tương.
Môi trường huyết
tương
pH = 7,4
1000

RCOO- + H+

1

12

Môi trường dạ dày
pH = 1,4
pKa
= 4,3
RCOO- + H+
1

RCOOH
RCOOH
Hàng rào lipid
ở ruột

1000


ª Chất kiềm (NaHCO3) :  hấp thu
của thuốc acid yếu : NSAID,
Kháng vitamine K, Penicillin (po)
pKa : 2,5 -7,5
ª Chất acid (acid citric) :  hấp
thu của thuốc baz yeáu
pKa : 5 -11
13

1.2. Đặc điểm nơi hấp thu dược
phẩm
Tuần hoàn nơi hấp thu
Bề mặt nơi hấp thu
Cơ chế làm trống dạ dày
1.3. Các yếu tố khác:
DẠ
RUỘT
Thức ăn
DÀY
Tuổi tác
pH
1
8
Bệnh lý
DIỆN TÍCH
1 m2
200 m2
Tương tác thuốc
LƯU LƯNG
0,15
1 L/ph
L/ph
Dạng thuốc MÁU
ĐỘ THẨM
THẤU

14

Yếu

Mạnh


15

2. CƠ CHẾ VƯT QUA MÀNG TẾ
BÀO
2.1. Sự vận chuyển thụ động
Di chuyển theo chiều gradien
nồng độ
2.1.1. Khuếch tán đơn thuần
Khuếch tán qua lớp lipid kép:
 Không đòi hỏi năng lượng
 Độ hoà tan trong lipid
Khuếch tán qua các kênh


16

2.1.2. Sự vận chuyển thuận hoá
Di chuyển theo chiều gradien nồng
độ
Tính đặc hiệu dị không gian
Nhờ chất vận chuyển nằm trên
màng
Không cần năng lượng
Có sự bảo hòa và cạnh tranh
Thí dụ: vận chuyển glucose, Vitamin B12

2.2.. Sự vận chuyển chủ động
Di chuyển theo ngược chiều gradien
nồng độ
Nhờ chất vận chuyển nằm trên
màng
Cần năng lượng
Có sự bảo hòa và cạnh tranh
2.3. Các cách vận chuyển khác


Cách vận
chuyển
 Khuyếch
tán
Lọ
 cNhập
bào
 Cặp
ion
Vận chuyển
thuận hoá

Thuố
c
Phức hợp: Thuốcchất mang

17

Màn
g

Phân tử được
hấp thu

0 oo o oooBọc
ooo oo

Chất
mang

CƠ CHẾ VẬN CHUYỂN THUỐC QUA
MÀNG TẾ BÀO


3. CÁC ĐƯỜNG HẤP THU DƯC PHẨM
3.1. ĐƯỜNG TIÊU HÓA
 Hấp thu qua niêm mạc lưỡi
Ưu điểm:
Dùng thuốc dễ bị gan biến đổi (trinitrin,
isoprenalin...)
Niêm mạc miệng mỏng, hệ thống mao
mạch dồi dào
Tránh được tác động pH thay đổi của
dịch vị
Tránh được tác động của men đường
tiêu hóa
Ít bị ảnh hưởng của thức ăn
Dược chất được hấp thu nhanh, tỉ lệ khá
cao và đều đặn
18Nhược điểm:

ĐƯờNG UốNG
 Đường uống là đường đưa thuốc phổ
biến nhất, chính vì vậy trong điều trị có
đến 80% thuốc được đưa qua đường này.
 Một số đặc điểm chung sau:
Đơn giản, an tồn, kinh tế, thuận
tiện, người bệnh có thể tự dùng thuốc,
do đó đây là đường dùng phổ biến nhất.
Chịu một số tác động bất lợi đến sinh
khả dụng:
Phải trải qua một bậc thang pH thay đổi
qúa nhiều
Bị tác động của thức ăn, hệ men, hệ vi
khuẩn trong đường tiêu hoá, bị chuyển
19



Qua niêm mạc dạ dày :
Nhược điểm:
Hấp thu hạn chế, tốc độ hấp thu
chậm, không dùng trường hợp
khẩn cấp
Môi trường acid, sự hiện diện
của men tiêu hóa
Bị chuyển hóa lần đầu qua gan
pH dạ dày 1-3 hấp thu các thuốc
tính acid yếu như : salicylat, barbiturat,

ngược lại các base yếu dễ phân ly
nên khó hấp thu như: pyramidon,
quinine, ephedrin
20


Qua niêm mạc ruột già (đường
trực tràng)
Ưu điểm:
Tránh sự phân hủy thuốc do
môi trường, pH dạ dày và men
tiêu hoá
Ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn
Tránh được một phần tác động
của gan
Tiện lợi đối với thuốc có mùi
vị khó chịu và đối với bệnh
21nhân dễ bị nôn mữa hoặc bị


22


23

3.2. ĐƯờNG HÔ HấP
 Dạng phổ biến là dạng phun mù, chủ yếu được
dùng qua đường hơ hấp để phịng ngừa và điều trị
bệnh đường hô hấp: viêm mũi, viêm họng, viêm
phế quản, hen…

 Khi dùng tại khoang mũi, do dược chất được độ
phân tán cao nên thuốc phun mù dễ phân bố đều
trên niêm mạc, phát huy tác dụng nhanh và bị
thanh thải chậm hơn dạng thuốc nhỏ giọt
 Khi dùng đường khí – phế quản, sự phân bố của
thuốc phun mù phụ thuộc chủ yếu vào kích thước
tiểu phân giọt phân tán
 Ngồi đường hơ hấp, thuốc phun mù còn được
dùng tại chổ trên da với tác dụng gây tê, giảm
đau, che phủ vết thương…
 Nếu thuốc phun mù là dạng hỗn dịch hay nhũ
tương thì phải lắc kỹ trước khi dùng


c. Đường hấp thu
qua da
Cấu tạo da:

24

Nguyên tắc vận chuyển thuốc qua da
Lớp sừng là hàng rào cản trở các thuốc
thấm qua da
Hấp thu thuốc qua da phụ thuộc hệ số phân
chia D/N của thuốc
Đường thấm qua da có thể có tác dụng từng
nông đến sâu và có tác dụng tòan thân:
 Tác dụng ngoài da: thuốc mỡ, cao dán, thuốc
xoa bóp

3.4. ĐƯỜNG TIÊM CHÍCH:
Đặc điểm hấp thu:
Khuyếch tán thụ động
Các lỗ ở màng mao mạch
tương đối lớn
Ưu điểm:
Hấp thu trực tiếp, tác dụng nhanh
Liều dùng nhỏ hơn liều dùng
đường uống
Dùng trong khẩn cấp, bệnh nhân
bị nôn hoặc bị hôn mê
Dùng thuốc mùi vị khó chịu,
không tan/ lipid, hủy ở dd
Nhược điểm:
Bất tiện, điều kiện vô trùng,
25
người có chuyên môn