Bài giảng bộ môn Bào chế: Đại cương về thuốc mỡ - Đại học Nguyễn Tất Thành

ĐẠI CƯƠNG VỀ
THUỐC MỠ
BM BÀO CHẾ - ĐH Nguyễn Tất Thành


MỤC TIÊU HỌC TẬP
1. Phân loại được các loại thuốc mỡ theo thể
chất, thành phần, hệ phân tán và mục đích
sử dụng
2. Nêu được các yêu cầu chất lượng chung
của thuốc mỡ
3. Nêu được quá trình và cơ chế hấp thu thuốc
qua da
4. Trình bày và phân tích được các yếu tố ảnh
hưởng đến sinh khả dụng của thuốc mỡ
2


CẤU TRÚC BÀI HỌC
I. Đại cương về thuốc mỡ
1. Định nghĩa
2. Phân loại
3. Yêu cầu chất lượng

II. Cấu trúc, chức năng sinh lý của da
1. Cấu trúc của da
2. Chức năng sinh lý của da

III. Sinh dược học thuốc mỡ
1. Quá trình thấm thuốc qua da
2. Các yếu tố ảnh hưởng đến sự thấm và hấp thu thuốc

qua da
3


ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC MỠ

4


Định nghĩa
Thuốc mỡ (Thuốc mềm dùng trên da và niêm
mạc)
• thể chất mềm, đồng nhất, dùng để bôi lên da và
niêm mạc
• gây tác dụng tại chỗ hoặc đưa dược chất thấm
qua da và niêm mạc, làm trơn hoặc bảo vệ.
• Thành phần: một hay nhiều DC, được hịa tan
hay phân tán đều trong một hoặc hỗn hợp TD,
thuộc hệ phân tán một pha hoặc nhiều pha
5


Phân loại

Theo thể chất và thành phần cấu tạo
- Thuốc mỡ (ointments)
- Bột nhão (pastes)
- Sáp
- Gel (gels)
- Kem (creams)

6


Phân loại
Theo tính chất lý hóa
- Thuốc mỡ thuộc hệ phân tán đồng thể
- Thuốc mỡ thuốc hệ phân tán dị thể
- Thuốc mỡ thuộc nhiều hệ phân tán
Theo mục đích sử dụng và điều trị
- Thuốc mỡ để bảo vệ da và niêm mạc
- Thuốc mỡ để gây tác dụng điều trị tại chỗ
- Thuốc mỡ gây tác dụng điều trị toàn thân
7


Thuốc mỡ mềm (pomata)
- Dạng thường gặp nhất
- Thể chất mềm gần giống mỡ lợn hoặc
vaselin
- Tá dược:
+ các chất béo: dầu, mỡ, sáp
+ các hydrocarbon, các silicon...
+ các tá dược nhũ tương khan
Ví dụ: Thuốc mỡ Benzosali
Thuốc mỡ ta mắt Tetracyclin 1%
8


Thuốc mỡ đặc hay bột nhão bôi da
(pasta dermica)

- Dược chất rắn ≥ 40% được phân tán dưới
dạng hạt mịn
- Tá dược:
+ Thân dầu: dầu parafin, vaselin…
+ Thân nước: hỗn hợp nước và glycerin
còn gọi là hồ nước hay bột nhão nước
Ví dụ: bột nhão Darier
9


Sáp (unguentum cereum)
- Thể chất dẻo
- Ít dùng trong ngành Dược

10


Gel
Chất lỏng được gel hóa nhờ các tác nhân tạo
gel thích hợp
- Gel thân dầu
- Gel thân nước

11


Kem bôi da (creama dermica)
- Thể chất rất mềm và rất mịn do trong
thành phần có hàm lượng lớn các chất

lỏng
- Cấu trúc nhũ tương kiểu D/N hoặc N/D
Ví dụ: kem Cortibion, kem Nirozal ...

12


Phân loại theo tính chất lý hóa
- Đồng thể (1 pha, dung dịch):
HC hòa tan trong TD
- Dị thể (2 pha):
HC khơng hịa tan trong TD
Thuốc mỡ kiểu hỗn dịch
Thuốc mỡ kiểu nhũ tương
- Nhiều hệ phân tán:
Kiểu hỗn – nhũ tương, dung dịch – hỗn dịch,
dung dịch – nhũ tương…
13


Phân loại theo mục đích sử dụng và điều trị

Căn cứ vào vị trí cần gây tác dụng điều trị:
- TM bảo vệ da và niêm mạc
- TM gây tác dụng điều trị tại chỗ
TM sử dụng trên da
TM sử dụng trên niêm mạc
- TM gây tác dụng điều trị toàn thân
14

Hệ chuyển giao thuốc qua da (TDDS)
– Hệ trị liệu qua da (TTS)
Tác dụng kéo dài
Dán vào da lành, đưa HC vào hệ tuần hồn
Có nhiều ưu điểm
Nhóm thuốc: hạ huyết áp, giảm đau thắt ngực,
giảm đau, chống co thắt, nội tiết tố…
Khung dính chứa hoạt chất

Lớp lưng khơng thấm

Lớp bảo
vệ

15


Mỹ phẩm
- Nhũ tương, gel, hồ nước…
- Chăm sóc da: làm sạch, lấy đi TB chết, bong
vảy sừng, làm da sáng và mịn màng…

16


Yêu cầu chất lượng
- Hoàn toàn đồng nhất giữa HC và TD, HC
phải đạt độ phân tán càng cao càng tốt
- Thể chất mềm, mịn màng, không tan chảy

ở nhiệt độ thường, dễ bám thành lớp
mỏng khi bôi
- Không gây kích ứng, dị ứng nơi bơi

17


Yêu cầu chất lượng
- Bền vững (lý, hóa, sinh)
- Gây được hiệu quả điều trị cao
- Không gây bẩn, dễ rửa sạch
Ngoài ra: yêu cầu riêng của từng loại thuốc
mỡ

18


CẤU TRÚC, CHỨC NĂNG
SINH LÝ CỦA DA

19


Cấu trúc của da
Phần da
Gồm 3 tổ chức chính
- Biểu bì (thượng bì, ngoại bì)
- Trung bì (chân bì, nội bì)
- Hạ bì
Các bộ phận phụ

- Các bao lơng
- Các tuyến bã nhờn
- Các tuyến mồ hôi
20


Biểu bì
- Màng chất béo bảo vệ:
nhũ tương N/D, pH acid (~5)
hầu như không ảnh hưởng hấp thu thuốc
- Lớp sừng (lớp đối kháng, hàng rào bảo vệ)
quan trọng nhất trong hấp thu thuốc
thấm nước, các chất qua da
giữ lại một phần HC 🡪 Kho dự trữ HC
- Lớp niêm mạc (lớp Malpighi) sinh ra TB mới
Ranh giới lớp sừng và lớp niêm mạc có “vùng
hàng rào Rein” khơng thấm nước
21


Trung bì
- Lớp 1:
* các TB liên kết cịn non và rất ít sợi
* mao mạch, bạch mạch, tận cùng sợi thần
kinh
- Lớp 2:
* cấu tạo chủ yếu là keo thân nước collagen
🡪 chất thân nước dễ dàng thấm qua
* tuyến bã nhờn, tuyến mồ hôi, hệ mao mạch
22

Hạ bì
- Là một lớp mỡ dạng nhũ tương N/D, chất nhũ
hóa là cholesterol
- Mao mạch, sơi thần kinh
- Chân của tuyến mồ hôi
- Hành của bao lông
🡪 Chất thân dầu đi qua

23


Các bộ phận phụ
* Thấm hoạt chất nhanh
* Lượng chất khơng đáng kể (1 – 2% diện tích
bề mặt da)
- Các bao lông: đáy cấu tạo bởi 1 lớp TB
chưa bị sừng hóa 🡪 chất thân dầu vào thẳng
chân bì
- Các tuyến bã nhờn: thông với các bao lông
- Các tuyến mồ hôi: thấm HC nhanh
24


Chức năng sinh lý của da
- CN cơ học: trung bì 🡪 dẻo dai, linh động
- CN bảo vệ: lớp sừng (hóa học, các tia, VSV)
- CN dự trữ chất lỏng, muối, chất béo
- CN điều hòa nhiệt độ: mao mạch, tuyền mồ hôi

- CN bài tiết: tuyến bã nhờn, tuyến mồ hơi
- CN cảm giác: trung bì có tận cùng dây TK
- CN hô hấp: nhỏ, rất cần cho sự sống
25