BIẾN ĐỔI VỀ CẢM THỤ CỦA CƠ THỂ ĐỐI VỚI THUỐC pot

1
Trường Đại Học Y Dược Cần Thơ
Khoa Dược
Môn: Dược Lý Học
BIẾN ĐỔI VỀ CẢM THỤ
CỦA CƠ THỂ ĐỐI VỚI
THUỐC
2
Mục tiêu:

Kể được các yếu tố quyết định tác dụng của thuốc.

Phân biệt sự dung nạp và không dung nạp thuốc.

Phân biệt được hiện tượng quen thuốc và nghiện thuốc.

Vận dụng những kiến thức đã học vào trong thực tế
hoạt động nghề nghiệp.
3
DO ĐẶC ĐIỂM CẤU TRÚC CỦA THUỐC:
Cấu trúc hoá học của thuốc quyết định tính chất lý hoá của thuốc do đó ảnh hưởng đến
tác dụng của thuốc:

Thay đổi về cấu trúc làm thay đổi dược lực học của thuốc.

Thay đổi về cấu trúc làm thay đổi dược động học của thuốc.
APAB
Sulfamid
C
H
2

N
O
S
NH
R
1
NH
R
2
O
O
OH
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
4
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
DẠNG THUỐC:

Trạng thái của dược chất.

Tá dược phối hợp trong dạng thuốc.

Kỹ thuật bào chế.

Dung môi hòa tan các dược chất trong các dạng thuốc lỏng.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
CHẤT LƯỢNG THUỐC
5
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
LIỀU LƯỢNG DÙNG:

Một số loại liều dùng thuốc thông dụng:

Liều tối thiểu.

Liều điều trị.

Liều tối đa.

Liều độc.

Liều chết.
Căn cứ vào thời gian dùng thuốc, còn có liều:

Một lần (Liều dùng vào một lần).

Một ngày (Liều dùng trong một ngày).

Một đợt (Liều dùng cho cả một quá trình điều trị).
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
6
Khoảng điều trò
Nồng độ tối thiểu gây độc
Nồng độ tối thiểu có hiệu quả
Thuốc C
Thuốc B
Thuốc A
C (µg/l)
t (giờ)
LIỀU LƯỢNG THUỐC
Đồ thị biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian

1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
7
HẠN DÙNG CỦA THUỐC

Chất lượng và tác dụng của thuốc sẽ giảm dần theo thời gian và
không còn tác dụng, thậm chí gây nguy hại khi sử dụng. Ví dụ:

Dưới tác dụng ánh sáng, vitamin D biến thành Toxisterin- là
chất có độc tính.

Ở dạng dung dịch, họat lực vitamin B12 giảm 87% sau 90 ngày.

Vitamin C dễ bị oxi hóa, phá hủy nhanh ngoài không khí.

Chú ý hạn dùng của từng loại thuốc.

Không mua, bán, sử dụng thuốc quá hạn dùng.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
8
TƯƠNG TÁC THUỐC

Tương tác thuốc là sự thay đổi tác dụng của thuốc khi dùng
đồng thời hai hay nhiều thuốc hoặc có một thuốc khác đã dùng
trước đó.

Kết quả của quá trình tương tác có thể dẫn đến làm tăng hoặc
giảm tác dụng của thuốc, thậm chí gây độc hoặc mất hiệu lực
điều trị.


Hiểu biết về tương tác thuốc để chủ động phối hợp thuốc nhằm
tăng hiệu quả điều trị, hạn chế những tác dụng độc hại do
thuốc gây ra.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
1.1. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ THUỐC:
9
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH:

1.2.1. Đặc điểm về tuổi:
a. TRẺ EM
Trẻ em, đặc biệt trẻ sơ sinh có những đặc điểm khác người lớn:

Chức năng gan, thận chưa hoàn chỉnh.

Khả năng liên kết thuốc với protein huyết tương kém.

Hàng rào máu não chưa hoàn chỉnh.

Thuốc lọc và thải trừ qua thận còn kém.
Do vậy trẻ em dễ bị ngộ độc thuốc hơn người lớn.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
10
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH:

1.2.1. Đặc điểm về tuổi:
b. NGƯỜI CAO TUỔI
Người già:

Các chức năng cơ thể giảm.


Khả năng thích nghi của cơ thể dều kém.

Sức đề kháng giảm.
Do vậy phải thận trọng khi dùng thuốc cho người già, phải điều chỉnh chế độ
và liều lượng thuốc.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
11
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH:

1.2.2. Giới tính:
Với phụ nữ, ngoài đặc điểm khác biệt về trọng lượng cơ thể so với
nam giới, còn có những thời kỳ sinh lý cần được lưu ý. Chú ý thận trọng
ở 3 thời kỳ sau:
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
Thời kỳ kinh nguyệt Thời kỳ thai nghén Thời kỳ cho con bú
12
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH:

1.2.3. Cân nặng.
Cần chú ý những thuốc tan trong lipid, thuốc tích trữ ở mỡ.

1.2.4. Trạng thái sinh lý và bệnh lý.

Một số thuốc chỉ có tác dụng đối với trạng thái bệnh lý.
Ví dụ: Paracetamol chỉ có tác dụng hạ nhiệt ở người đang sốt.

Một số bệnh gây ảnh hưởng đến tỷ lệ thuốc tự do trong máu. Ví dụ: bệnh xơ gan, chấn thương, phỏng,…

Một số thuốc dễ gây tai biến khi dùng trong trường hợp đang mắc một số bệnh Ví dụ: Suy tim không dùng

các thuốc làm tăng huyết áp; Suy thận không dùng các kháng sinh họ Aminosid, Sulfamid kháng khuẩn.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
13
1.2. CÁC YẾU TỐ THUỘC VỀ NGƯỜI BỆNH:
1.2.5. Giống nòi.
1.2.6. Trạng thái cá thể.
Quá nhạy cảm với thuốc do bẩm sinh hay do thâu nhận.
1.2.7. Cách dùng thuốc.
Dùng thuốc liên tiếp trong thời gian dài, cơ thể trở nên
quen thuốc.
1.2.8. Chế độ ăn uống.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
14
1.3. ẢNH HƯỞNG CỦA THỨC ĂN TỚI TÁC DỤNG CỦA THUỐC :

Nhìn chung thuốc được hấp thu tốt nhất ở đường tiêu hóa khi đói.

Một số thuốc bị chậm hấp thu hay giảm tác dụng do thức ăn.

Chế độ ăn thiếu protein, lipid sẽ làm chậm chuyển hóa một số thuốc ở gan.
1.4. ẢNH HƯỞNG CỦA NƯỚC UỐNG VÀ CHẤT LỎNG TỚI TÁC DỤNG CỦA
THUỐC :

Nước: Lưu ý nước hoa quả, nước chua.

Sữa (chứa nhiều calci caseinat, có pH khá cao).

Cà phê, nước chè (có nhiều tanin), cacao: làm lợi niệu.

Rượu: làm chậm sự làm trống dạ dày, kích thích ống tiêu hoá. Người nghiện

rượu có protein huyết tương giảm.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
15
1.5. THỜI ĐIỂM DÙNG THUỐC.
1.6. NHỮNG YẾU TỐ THUỘC VỀ NGOẠI GIỚI :

Nhiệt độ môi trường.

Ánh sáng, tia cực tím.

Sự tập hợp của loài vật.

Mùa và chu kỳ ngày đêm.
1. CÁC YẾU TỐ QUYẾT ĐỊNH TÁC DỤNG CỦA THUỐC
16
2.1. PHẢN ỨNG CÓ HẠI CỦA THUỐC (ADVERSE DRUG REACTION-ADR):

ADR của thuốc là một phản ứng độc hại , không định trước và xuất hiện
ở liều lượng thông thường.

Tai biến do thuốc có thể nhẹ, có thể nặng; có thể biểu hiện ngay sau khi
dùng thuốc hoặc xuất hiện sau một thời gian, có khi rất lâu.

Các biểu hiện có thể là: sốc quá mẫn, gây tổn thương da và niêm mạc,
tổn thương nhẹ trên các hệ cơ qua như hô hấp, thần kinh, tiết niệu, tim
mạch, nội tiết, tiêu hóa,….

Thông thường các thuốc được dùng rộng rãi lại hay gây tai biến như:
kháng sinh, sulfamid, thuốc chống lao, thuốc chống sốt rét, thuốc tim
mạch, thuốc ngủ và thần kinh, thuốc chống viên, giảm đau, hạ sốt…

2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
17
2.1. PHẢN ỨNG CÓ HẠI CỦA THUỐC (ADVERSE DRUG REACTION-ADR):
2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
18
2.2. PHẢN ỨNG DỊ ỨNG:

Dị ứng thuốc cũng là một AR. Đây là phản ứng kiểu kháng
nguyên-kháng thể.

Do thuốc là một protein lạ, có phân tử lượng cao. Cũng có
trường hợp do sản phẩm chuyển hóa của thuốc gây dị ứng.

Các phản ứng dị ứng thuốc không liên quan đến liều lượng thuốc
dùng, số lần dùng và thường có dị ứng chéo.
2.3. TAI BIẾN THUỐC DO RỐI LOẠN DI TRUYỀN:

Thường do thiếu enzym bẩm sinh, mang tính di truyền trong gia
đình hay chủng tộc.

Ví dụ: Thiếu men G6PD hoặc Glutathion reductase sẽ dễ bị thiếu
máu tan huyết khi dùng primaquin, quinin, sulfamid,
2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
19
2.4. TAI BIẾN CỦA THUỐC

Nhằm đảm bảo an toàn cho người dùng, thuốc phải được sử
dụng :

Đúng bệnh.


Đúng liều.

Đúng cách.

Sử dụng không đúng sẽ gây hậu quả xấu cho người dùng, gọi
là tai biến của thuốc, nhất là đối với thuốc có độc tính cao.
2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
20
TAI BIẾN CỦA THUỐC
Nhức đầu Chóng mặt
Viêm da dị ứng Mề đay
Dị ứng thuốc
21
TAI BIẾN CỦA THUỐC
Hội chứng Lyell
Hồng banPhù Quincke
Hội chứng
Stevens-Johnson
22
2.5. CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không sử dụng cho một số đối tượng nào đó.

Có 2 mức độ chống chỉ định:

Chống chỉ định tương đối (dùng thận trọng).

Chống chỉ định tuyệt đối (cấm dùng).
Ví dụ: Aspirin:


Chống chỉ định tương đối: không dùng lúc đói.

Chống chỉ định tuyệt đối: không dùng cho người có
tiền sử loét dạ dày tá tràng.
2. NHỮNG TRẠNG THÁI TÁC DỤNG ĐẶC BIỆT CỦA THUỐC
23
3.1. HƯNG PHẤN ( EXCITATION)
Là hiện tượng tăng cường chức năng và hoạt động của các
tạng, các mô, các tế bào, nhất là tế bào thần kinh, của toàn cơ
thể.
Chú ý phân biệt:

Kích thích (Stimulation)

Kích ứng (Irritation)
3.2. ỨC CHẾ ( DEPRESSION)
Là hiện tượng giảm thiểu chức năng và hoạt động của các
tạng, các mô, các tế bào, nhất là tế bào thần kinh.
3. NHỮNG HIỆN TƯỢNG DƯỢC LÝ XUẤT HIỆN TRONG
Q TRÌNH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC LÊN CƠ THỂ
24
3. NHỮNG HIỆN TƯỢNG DƯỢC LÝ XUẤT HIỆN TRONG
QUÁ TRÌNH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC LÊN CƠ THỂ
3.3. SỰ DUNG NẠP THUỐC (Dung nhận thuốc):
Là xu hướng tăng thu nhận của cơ thể đối với một thuốc mới
tạo ra được một đáp ứng, mà trước đó chỉ cần một liều thấp
hơn cũng đủ có một đáp ứng đối với dược phẩm như vậy.
Tính chất:


Chỉ xảy ra đối với một số tác động của thuốc.

Gây hội chứng cai thuốc.
25
3.3. SỰ DUNG NẠP THUỐC (Dung nhận thuốc):
3.3.1. Sự dung nạp bẩm sinh:
Có nguyên nhân từ yếu tố di truyền.
3.3.2. Sự dung nạp thâu nhận:
Là trạng thái giảm đáp ứng với thuốc khi sử dụng thuốc nhiều lần, vì
vậy cần tăng liều để đạt hiệu lực như lúc ban đầu.
Cần phân biệt một số khái niệm:
i. Sự lạm dụng thuốc (abuse).
ii. Sự dùng sai thuốc (misuse).
iii. Sự miễn dịch nhanh (Tachyphylaxis).
iv. Sự lệ thuộc thuốc (Dependence).
3. NHỮNG HIỆN TƯỢNG DƯỢC LÝ XUẤT HIỆN TRONG
QUÁ TRÌNH TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC LÊN CƠ THỂ