NIZORAL viên nén (Kỳ 1) docx

NIZORAL viên nén
(Kỳ 1)

JANSSEN PHARMACEUTICA
c/o JANSSEN-CILAG
c/o MEGA PRODUCTS
Viên nén 200 mg : hộp 10 viên (vỉ nhôm bảo quản tránh độ ẩm).
THÀNH PHẦN
cho 1 viên


Kétoconazole 200 mg


DƯỢC LỰC
Nizoral viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt
nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men (Candida, pityrosporum,
Torulopsis, Cryptococcus), các nấm nhị độ và các eumycetes.
Kém nhạy cảm hơn là các chủng Aspergillus, Sporothrix schenckii, một số
Dematiaceae, các chủng Mucor và các phycomycetes khác ngoại trừ
Entomophthorales.
Nizoral ức chế sự sinh tổng hợp ergosterol ở nấm và làm thay đổi các
thành phần lipid khác ở màng tế bào vi nấm. Cho đến nay người ta chưa thấy có sự
phát sinh đề kháng thuốc trong lúc điều trị bằng Nizoral.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Trung bình nồng dộ đỉnh trong huyết tương xấp xỉ 3,5 mg/ml đạt đươc
trong voửng 1-2 giờ sau khi uống một liều 200 mg trong bữa ăn. Sự thải trừ trong
huyết tương sau đó có 2 pha với thời gian bán hủy là 2 giờ trong 10 giờ đầu và 8
giờ sau đó. Sau khi hấp thu từ đường tiêu hóa, ketoconazol được chuyển đổi thành
một số chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Đường chuyển hóa chính được biết là oxy hóa thoái giáng các vòng
imidazole và piperazine, sự khử alkyl oxy hóa và hydroxy hóa vòng nhân thơm.
Khoảng 13% liều dùng được bài xuất qua nước tiểu, trong đó 2-4% ở dạng không
chuyển hóa.
Đường bài xuất chính là qua đường mật vào ống tiêu hóa. In vitro, sự gắn
protein huyết tương khoảng 99%, chủ yếu là albumin. Chỉ có một tỷ lệ không đáng
kể ketoconazole vào dịch não tủy. Ketoconazole là thuốc có tính kiềm yếu và như
vậy cần môi trường acid để hòa tan và hấp thu.

CHỈ ĐỊNH

- Nhiễm nấm ở da, tóc và móng do vi nấm ngoài da và/hoặc nấm men (nấm
da cạn, nấm móng, nhiễm Candida quanh móng, lang ben, nấm da đầu, viêm nang
lông do Pityrosporum, nhiễm vi nấm Candida niêm mạc và da mãn tính) mà các
trường hợp nhiễm này không thể điều trị tại chỗ được do vị trí hoặc sự lan rộng
của thương tổn, hoặc do nhiễm vi nấm sâu ở da, hay không đáp ứng với điều trị tại
chỗ.
- Nhiễm nấm men ở đường tiêu hóa.
- Nhiễm candida âm đạo tái phát, mãn tính mà không đáp ứng với điều trị
tại chỗ.
- Nhiễm nấm nội tạng như nhiễm Candida nội tạng, nhiễm
Paracoccidioides, Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces.
- Điều trị dự phòng cho những bệnh nhân giảm sút cơ chế đề kháng (do di
truyền, do bệnh lý, hoặc do thuốc) với nguy cơ gia tăng các nhiễm vi nấm.
Ketoconazole không thâm nhập tốt vào hệ thần kinh trung ương, vì vậy
không nên điều trị viêm màng não do nấm bằng ketoconazole đường uống.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Không nên dùng Nizoral cho những bệnh nhân có bệnh lý gan cấp hay mãn

tính hoặc bệnh nhân quá mẫn với thuốc.
Chống chỉ định dùng những thuốc sau với Nizoral : terfenadine, astemizole,
cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, thuốc ức chế HMG-
CoA reductase được chuyển hoá bởi CYP3A4 như là : simvastatine và lovastatine.