DƯỢC LIỆU CHỨA ALCALOID docx

Giảng viên : TS. Nguyễn Thu Hằng
2

Học phần : LT Dược liệu

DƯỢC LIỆU CHỨA
ALCALOID

DƯỢC LIỆU CHỨA


CANHKINA
Canhkina đỏ : Cinchona succirubra Pavon
Canhkina vàng : C. calisaya Weddell
Canhkina xám : C. officinalis L.
Canhkina lá thon : C. ledgeriana Moens,
họ Cà phê Rubiaceae


CANHKINA


CANHKINA
Bộ phận dùng : Vỏ thân, vỏ cành, vỏ rễ

Phân bố : Nguồn gốc ở Nam Mỹ. Được trồng nhiều ở
Indonesia, Mehico, Ấn độ, một số nước châu Phi :
Công gô, Ghinê, Camơrun
Việt nam : Thực dân Pháp đem giống vào trồng từ
1871, đầu tiên trồng ở Lâm đồng : khí hậu, thời tiết,
đất đai phù hợp phát triển trồng canhkina

CANHKINA
Thành phần hóa học :
Alcaloid cao (4 – 12%) ở dạng kết hợp tanin hoặc acid
trong cây
DĐVN : ít nhất 6,5% alcaloid toàn phần


CANHKINA
1. Nhóm cinchonin (alcaloid nhân ruban)
L – quinin (5 – 7%)

D – quinidin (0,1 – 0,3%)
CH=CH 2

CH=CH 2

H

HO

N

H
CH3O

N

CH3O

N

2.

H

HO

Nhóm

N

cinchonamin

(alcaloid

nhân

indol)

Cinchonamin, quinamin, cinchophyllin  Alc. phụ

:


CANHKINA
Chiết xuất quinin từ vỏ canhkina
Bột canhkina + sữa vôi + dd NaOH 30%, đun cách
thủy  + Benzen, ngâm 12h  DC Benzen, lọc  DC
Benzen + H2SO4 5%  DC acid + amoniac  DC

trung tính  Bay hơi trong bát sứ  Bắt đầu kết tinh
 Để tủ lạnh  Quinin sulphat kết tủa  Lọc chân
không, kết tinh lại bằng nước  Quinin sulphat


CANHKINA
Chiết xuất quinin từ vỏ canhkina
Bột canhkina + sữa vôi + dd NaOH 30%, đun cách
thủy  + Benzen, ngâm 12h  DC Benzen, lọc  DC
Benzen + H2SO4 5%  DC acid + amoniac  DC
trung tính  Bay hơi trong bát sứ  Bắt đầu kết tinh
 Để tủ lạnh  Quinin sulphat kết tủa  Lọc chân
không, kết tinh lại bằng nước  Quinin sulphat


CANHKINA
Tác dụng :
Quinin
-

Diệt ký sinh trùng sốt rét, chủ yếu diệt thể vô tính

của các loài Plasmodium, diệt giao tử của P.vivax, P.
malaria và P. ovale, không có tác dụng với giao tử của P.
falciparum và thể ngoại hồng cầu của các loài
Plasmodium nên không ngăn ngừa được bệnh tái phát


CANHKINA
Tác dụng :

Quinin
- Ức chế trung tâm sinh nhiệt  hạ sốt
-Liều nhỏ kích thích nhẹ TKTW, liều lớn ức chế trung
tâm hô hấp  Liệt hô hấp
-Ức chế hoạt động của tim, tăng cường co bóp tử cung
 Liều cao gây sẩy thai


CANHKINA
Tác dụng :
- Quinidin : Diệt KST sốt rét và hạ nhiệt kém hơn
quinin nhưng giảm kích thích cơ tim  chữa loạn nhịp
tim
- Cinchonin và cinchonidin : diệt KST sốt rét yếu hơn
quinin.


CANHKINA
Công dụng :
-Hạ sốt, thuốc bổ, chữa sốt rét, bột rắc lên vết thương, vết
loét
-Nguyên liệu chiết xuất quinin và các alcaloid khác làm
thuốc điều trị sốt rét
-Hiện nay KST sốt rét đã kháng hầu hết các loại thuốc tổng
hợp nhưng vẫn chưa kháng quinin
-Quinidin : chữa loạn nhịp tim. Rối loạn các chức năng tim
dễ kích thích như ngoại tâm thu, đánh trống ngực


CANHKINA

Dạng dùng :
-Bột, cao, cồn, siro, rượu thuốc
-Quinin.HCl hoặc Quinin sulphat : Viên nén 0,15g;
0,25g, ống tiêm 0,05g/5ml
-Quinidin bisulphat : Viên nén 250 mg


THUỐC PHIỆN
Papaver somniferum L., Papaveraceae


TH́C PHIỆN
Thứ (var.)

Hoa

Quả

Hạt

glabrum
(nhẵn) :
Trung Á

Tím

Hình cầu
rợng

Tím

đen

album
(trắng) : Ấn
đợ, Iran

Trắng

Hình trứng

Trắng
vàng
nhạt

nigrum
(đen) : châu
Âu

Tím

setigerum
Tím,
(lông
cuống hoa
cứng) : châu và lá phủ
Âu
lông cứng

Hình cầu ở
phía dưới,

mở lỗ trên
mép đầu
nhụy

Xám


TH́C PHIỆN
Phân bớ
Trờng nhiều ở các nước ơn đới và nhiệt đới : Ấn độ,
Trung quốc, Thổ nhĩ kỳ, Nam tư, Nga, Mianma, Lào,…
Trung tâm trồng thuốc phiện quy mô lớn :
Tam giác vàng : Myanma – Lào – Thái lan : lớn nhất TG
Lưỡi liềm vàng : Pakistan - Afganistan
Việt nam :Chính phủ cấm trồng thuốc phiện tự do từ
1995, nhà nước quản lý trồng và sản xuất thuốc phiện


TH́C PHIỆN
Bợ phận dùng
1.Nhựa th́c phiện lấy từ quả chín (Opium) : var. album
hoặc var. nigrum
2.Quả
-Chưa lấy nhựa ; đoạn có cuống dài 10 – 12cm
-Sau khi đã lấy nhựa : Anh túc xác, cù túc xác
3. Hạt
4. Lá


TH́C PHIỆN

Bợ phận dùng
1.Nhựa th́c phiện lấy từ quả chín (Opium) :
var. album hoặc var. nigrum
2.Quả
-Chưa lấy nhựa ; đoạn có cuống dài 10 – 12cm
-Sau khi đã lấy nhựa : Anh túc xác, cù túc xác
3. Hạt
4. Lá


TH́C PHIỆN
Thành phần hóa học
Bợ phận

Thành phần hóa học

Hàm lượng

Lá

Alcaloid

0,02 – 0,04%

Quả

Alcaloid

0,2 – 0,3%

Hạt

Dầu béo

40 – 45%

Nhựa

Alcaloid ở dạng

20 – 30%

muối


THUỐC PHIỆN
Thành phần hóa học
1.Nhóm Morphinan
Morphin (6,8 – 20,8%) : R=H

Thebain (0,3 – 1%)

Codein (0,3 – 3%) : R = CH3
RO

O

CH3O

H

H
N CH3

HO

O

H
H
N CH3

CH3O


THUỐC PHIỆN
Thành phần hóa học
2. Nhóm benzylisoquinolin
Papaverin (0,8 – 1,5%)
CH3O
CH3O

N
OCH 3
OCH 3


THUỐC PHIỆN
Thành phần hóa học
3. Nhóm ptalitisoquinolin
-Noscapin = Narcotin : 1,4 – 12,8%

4. Nhóm protopin
- Protopin = Fumarin
- Cyptopin (Cryptocavin)
5. Acid hữu cơ : Acid meconic (3-5%) + FeCl3  đỏ
O

OH

HOOC

O

COOH


TH́C PHIỆN
Thành phần hóa học
6. Mợt sớ chất bán tởng hợp
- Etorphine = Methyl vinyl Thebain
- Heroin = Diacethyl morphin


TH́C PHIỆN
Chiết x́t morphin từ nhựa th́c phiện
Phương pháp của Thiboumery
Nhựa thuốc phiện + nước nóng  Dịch chiết nước +
sữa vôi nóng, lọc (Calci morphinat tan/nước vôi)  Dịch
lọc, đun sôi, + Amonichlorid  Morphin base kết tủa,
rửa bằng nước  Tủa morphin, + HCl  Morphin.
HCl, kết tinh lại nhiều lần  Morphin. HCl tinh khiết

TH́C PHIỆN
Chiết x́t morphin từ quả khơ chưa chích nhựa
Phương pháp Kabay
Quả khô xay nhỏ, + nước nóng  DC nước, cô 
cao đặc, + cồn  DC cồn, cất thu hồi cồn  DC cồn, +
amoni sulphat/kiềm + benzen  Morphin kết tủa (các
alcaloid khác tan/benzen)