Bài giảng dược lý -Thụ thể

THỤ THỂ
thụ thể là những protein biệt hóa để tiếp nhận các phân tử
hóa học nội sinh (ligands) hay ngoại sinh (thuốc; độc chất).
Những protein này có thể biểu hiện trên màng bào tương,
trong dịch bào tương, trong dịch nhân hay có thể là protein
cấu trúc.
TẤT CẢ PROTEIN TẾ BÀO CÓ THỂ LÀ
THỤ THỂ
TƯƠNG TÁC THUỐC THỤ THỂ
TƯƠNG TÁC THUỐC THỤ THỂ
Phân loại thụ thể
ĐẶC TÍNH CỦA CÁC NHÓM THỤ THỂ
THUỘC TÍNH CỦA CÁC NHÓM THỤ THỂ
CHỨC NĂNG CỦA THỤ THỂ THAY ĐỔI TÙY MÔ ĐƯỢC BiỂU HiỆN
Thụ thể gắn kết với chất hóa học nội sinh (ligands-chất nội kết) và có thể gắn kết với
thuốc.
Thuốc tác động qua 6 cách tương tác với thụ thể:
1. Tương tác với thụ thể hướng ion.
2. Tương tác với thụ thể kết hợp với protein G.
3. Tương tác với nhóm thụ thể tyrosine kinase.
a. Thụ thể tyrosine kinase.
b. Thụ thể tyrosine phosphatase.
c. Thụ thể kết hợp tyrosine kinase.
d. Thụ thể serine/threonine kinase.
e. Thụ thể guanilyl cyclase.
4. Tương tác với nhóm thụ thể nội bào (thụ thể bào tương,thụ thể nhân,protein
khung).
5. Tương tác với thụ thể ngoại bào thường là men (men chuyển-angiotensin
converting enzyme, acetylcholiesterase).
6. Tương tác với thụ thể ngoại bào là phân tử kết dính (adhesion molecule).
LoẠI I: THỤ THỂ HƯỚNG ION

Thụ thể Nicotinic; thụ thể GABAA ; thụ thể AMPA& NMDA là
những thụ thể hướng ion
thụ thể muscarinic là thụ thể hướng chuyển hóa
Nhóm thụ thể này còn gọi là thụ thể kết hợp với protein G (G protein coupled
receptor)
CHỨC NĂNG CỦA GPCR TÙY THUỘC VÀO PROTEIN G MÀ NÓ KẾT HỢP
THUỘC TÍNH CỦA THỤ THỂ KẾT HỢP PROTEIN G
CẤU HÌNH THƯỜNG GẶP CỦA THỤ THỂ KẾT HỢP PROTEIN G
TRẠNG THÁI HoẠT ĐỘNG CỦA GPCR
PROTEIN Gs HoẠT HÓA ADENYLATE CYCLASE
VAI TRÒ CHÍNH CỦA cAMP LÀ HoẠT HÓA PROTEIN KINASE A
PROTEIN Gq HoẠT HÓA
PHOSPHOLIPASE C
store-operated Ca
2+
channels (SOCC) in
the plasma membrane. Other plasma
membrane Ca
2+
channels are regulated by
stretch, membrane potential (voltage-
operated Ca
2+
channels; VOCC) and by
receptors (receptor-operated channels;
ROCC).
VỊ TÍ CẮT NỐI HÓA HỌC CỦA CÁC PHOSPHOLIPASE
VAI TRÒ CHÍNH CỦA PHOSPHOLIPASE C LÀ THỦY PHÂN PHOSPHATIDYL BIPHOSPHATE&CHU KỲ HOÀN
NGUYÊN CỦA PHOSPHATIDYL INOSITOL BIPHOSPHATE
SƠ ĐỒ HoẠT ĐỘNG CỦA CÁC MEN ĐÍCH DƯỚI TÁC ĐỘNG CỦA PROTEIN G

CÁC TiỂU LoẠI PROTEIN G & CHỨC NĂNG
TỔNG QUAN HoẠT ĐỘNG CỦA CÁC MEN HiỆU Ứng thể CỦA THỤ THỂ
HƯỚNG CHUYỂN HÓA