Bài giảng Dược lý thú y

TRƯỜNG ĐẠI HỌC CẦN THƠ
KHOA NÔNG NGHIỆP VÀ SINH HỌC ỨNG DỤNG
BỘ MÔN CHĂN NUÔI- THÚ Y
Chuyên đề dược lý thú y
THUỐC KHÁNG SINH NHÓM PHENICOLS
THUỐC KHÁNG SINH NHÓM CYCLINES
GIÁO VIÊN HƯỚNG DẪN: Nhóm thực hiện:
Tiến Sĩ: Huỳnh Kim Diệu Đậu Tùng Dương 3082782
Nguyễn Thị Thúy Hằng 3082787
Ngô Thị Mỹ Phương 3082812
Nguyễn Ngọc Thuấn 3082827
Phạm Ngọc Trân 3082834


MỤC LỤC
I.ĐẶT VẤN ĐỀ: 2
II.NỘI DUNG: 3
1. KHÁNG SINH NHÓM PHENICOLS: 3
1.1 Nguồn gốc, Cấu tạo hóa học:.........................................................................................3
-Nguồn gốc: Năm 1947, Chloramphenicol được cô lập từ Streptomyces venezuelae. Do
có phổ kháng khuẩn rộng và khả năng phân tốt bố vào các mô trong cơ thể nên
Chloramphenicol rất được ưa chuộng trong trị liệu. Tuy nhiên từ khi phát hiện những
độc tính đáng kể trên cơ quan tạo máu, việc sử dụng chất này đã được giới hạn trong
những qui định quốc tế và khu vực Thiamphenicol là dẫn chất tổng hợp của
Chloramphenicol..................................................................................................................3
1.3 Cơ chế tác động của kháng sinh nhóm Cyclines:..........................................................3
1.5 Dược động học:..............................................................................................................4
.............................................................................................................................................4
Thời gian bán hủy của Cloramphenicols tùy gia súc: ngắn nhất ở ngựa (1 giờ), dài.........4
nhất ở mèo (5-6 giờ): Thiamphenicols: 2,5-3,5 giờ, Florphenicols: 5-18 giờ tùy loài.......4
1.6 Chỉ định:.........................................................................................................................4

Do độc tính cao, Phenicol chỉ giới hạn sử dụng trong các trường hợp:..............................4
1.7 Tác dụng phụ - Độc tính: ..............................................................................................4
1.9.4 Một số thuốc kháng sinh nhóm cyclines trên thị trường:...........................................7
2. KHÁNG SINH NHÓM CYCLINES: 7
2.1 Nguồn gốc, cấu tạo:.......................................................................................................7
2.2 Phân loại:........................................................................................................................7
2.3 Cơ chế tác động của kháng sinh nhóm Cyclines:..........................................................8
2.4 Dược động học:..............................................................................................................9
2.5 Hoạt tính kháng khuẩn:..................................................................................................9
2.6 Chỉ định:.........................................................................................................................9
2.7 Tác dụng phụ - Độc tính:.............................................................................................10
III. KẾT LUẬN: 11
Tài liệu tham khảo 11
I.ĐẶT VẤN ĐỀ:
Kháng sinh (antibiotics) là những chất được tạo ra bởi các sinh vật sống (nấm
men, nấm mốc, vi khuẩn và một số loài thực vật) có đặc tính diệt vi khuẩn hoặc kìm
hãm sự phát triển của chúng (Ensminger, 1990).
Việc sử dụng kháng sinh trong thức ăn (TA) chăn nuôi được đánh dấu bằng
một thí nghiệm của Stokstad và Juke (1949) khi cho gia cầm ăn TA có bổ sung
2
aureomycin, nhận thấy tốc độ sinh trưởng và hiệu quả sử dụng TA của gia cầm tăng rõ
rệt. Từ đó rất nhiều công trình nghiên cứu về kháng sinh như chất bổ sung trong TA
chăn nuôi được thực hiện và bắt đầu từ những năm 1950 và 1960 của thế kỷ 20 đã tạo
ra kết quả tốt trong chăn nuôi.Ngoài việc điều trị bệnh do vi khuẩn kháng sinh còn
được dùng để kích thích tăng trưởng. Tuy nhiên việc sử dụng kháng sinh tràn lan dẫn
đến tác hại đó là hiện tượng kháng thuốc, và kháng sinh cũng gây ra nhiều tác dụng
phụ. Nên sử việc sử dụng kháng sinh cần phải thận trọng và theo hướng dẫn của người
có chuyên môn.
Nhóm kháng sinh Cyclines đóng vai trò rất quan trọng,có nhiều ứng dụng trong thực
tiễn.

Phenicols là nhóm kháng sinh có tác dụng kháng khuẩn rộng được sử dụng phổ biến
hiện nay.
II.NỘI DUNG:
1. KHÁNG SINH NHÓM PHENICOLS:
1.1 Nguồn gốc,

Cấu tạo hóa học
:
-Nguồn gốc: Năm 1947, Chloramphenicol được cô lập từ Streptomyces venezuelae.
Do có phổ kháng
khuẩn
rộng và khả năng phân tốt bố vào các mô trong cơ thể nên
Chloramphenicol rất được
ưa
chuộng trong trị liệu. Tuy nhiên từ khi phát hiện những
độc tính đáng kể trên cơ quan tạo
máu,
việc sử dụng chất này đã được giới hạn trong
những qui định quốc tế và khu
vực Thiamphenicol
là dẫn chất tổng hợp của
Chloramphenicol.
-Cấu tạo:
Hai cấu tử đặc biệt: - para-
nitrophenil
, cacbong
emdiclor.
1.2
Lý hóa
tính:

- Tinh thể không màu, vị rất đắng, bền ở 1000 C, pH=2-9, tan nhiều trong
alcohol.
- Bị mất hoạt tính bởi tác nhân oxyhóa (nhóm alcohol nhị cấp), khử (nhóm
nitro).


1.3 Cơ chế tác động của kháng sinh nhóm Cyclines:
Tác động của phenicols là ức chế sự tổng hợp của protein của vi khuẩn bằng cách gắn
vào tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ngăn chặn sự thành lập cầu nối peptid của
các amin do phong bế tác động của enzyme peptidytransferase. Phenicols cũng tác
động trên tế bào tủy xương của động vất hữu nhũ.
1.4 Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:
3
Cơ chế đề kháng của vi khuẩn đối với phenicols có nguồn gốc plasmid và do vi khuẩn
tiết enzyme acetyltranferase làm mất hoạt tính kháng sinh.
Ngoài ra đối với E.coli, Pseudomonas aeruginosa còn làm giảm thẩm tính của màng.
1.5 Dược động học:
Phenicols hấp thu qua đường uống ( Cloramphenidols: 75-90%, thiamphenicols: hoàn
toàn), đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 30 phút sử dụng thuốc. khi nồng độ tối
đa trong máu cao nhất, 60% thuốc sẽ gắn kết với albumin huyết tương.
Thể tích phân bố của Cloramphenicols rộng (>1L/kg). thuốc tan mạnh trong lipid, xâm
nhập tốt vào nhiều mô và dịch trong cơ thể: dịch não tủy (35-50%), não, xương,
khớp…và cả bên trong tế bào. Thuốc qua nhau thai (70-80% nồng độ trong máu nhẹ).
Cloropham chủ yếu bị chuyền hóa ở gan ( glucuro hợp) thành dẫn chất mất hoạt tính
và thải qua mật, phần khác bài thải qua nước tiểu dạng có hoạt tính ( chó: 10%, mèo
20%); Thiamphenicols và Florphenicols không bị chuyển hóa và bài tiết qua nước
tiểu(70%) và mật (5%) dạng không đổi

Thời gian bán hủy của Cloramphenicols tùy gia súc: ngắn nhất ở ngựa (1 giờ), dài
nhất ở mèo (5-6 giờ): Thiamphenicols: 2,5-3,5 giờ, Florphenicols: 5-18 giờ tùy loài.

1.6 Chỉ định:
Do độc tính cao, Phenicol chỉ giới hạn sử dụng trong các trường
hợp:
- Thương hàn, phó thương hàn do
Salmonella
- Viêm màng não, viêm thanh khí quản, viêm phổi do
Haemophilus
- Nhiễm trùng kị khí (thay thế Metronidazol,
Clindamycin)
- Nhiễm
rickettsia
- Viêm nhiễm tuyến
prostate
- Sử dụng tại chỗ: thuốc nhỏ mắt, tai, kem bôi
da.
*C h ố ng c h ỉ đị n h : trong thức ăn gia súc, thuốc điều trị trên gia súc sản xuất thực
phẩm
cho
người (bò sữa, gà trứng, ong mật...), phụ nữ mang thai, cho con bú, trẻ
dưới 6 tháng (hệ
thống
khử độc ở gan chưa hoàn
chỉnh)
1.7 Tác dụng phụ - Độc tính:
- Rối loạn tủy xương: suy tủy không hồi phục (thiếu máu bất
sản).
- Trụy tim mạch khi dùng liều cao trị thương hàn (có thể do vi khuẩn chết hàng
loạt,
phóng
thích độc

tố)
- Rôí loạn tiêu hóa: tiêu chảy, ói
mửa
- Tác dụng phụ: suy giảm miễn dịch. Do đó khi đang chủng ngừa cho gia súc, nếu
phải
sử
dụng kháng sinh thì chọn các kháng sinh
khác.
4
1.8 Liều
l
ư
ợ
ng
:
Thú lớn 500- 1000mg/ ngày
2-4mg / kgP / 8-12h.
Thú nhỏ 250-500mg/ ngày
4-10mg / kgP.
1.9 Phân loại:
1.9.1 Cloramphenicols (C
11
H
12
Cl
2
N
2
O
5

):
a. Tính chất.
Bột trắng, vị đắng, ít tan trong
nước, tan trong cồn, Propylen
Glycol.
Dung dịch ỏ 37°C giữ được 1
tháng.
Bền vững với nhệt độ, PH:2 – 9,
giữ được vô hạn định, PH>9 hư.
b.Tác dụng:
Chloramphenicol có phổ kháng khuẩn rất rộng.
Tác động trên vi khuẩn G+ và G-, tất cả Rickettsiae, xoắn khuẩn và những vi khuẩn đề
kháng Penicilins, Streptomycin và Sulfonamides.
Đặc biệt tác động trên Pasteurella, E.coli, Salmonella cả nồng độ thấp.
c. Công dụng:
Dùng trị:
Bệnh đường ruột: tiêu chảy, thương hàn.
Nhiễm trùng tai, mũi, họng, sinh dục, da.
Bệnh đường hô hấp.
Bệnh viêm vú.
d. Độc tính:
Thuốc gắn tren tiểu phần 50S (chỉ có trên VSV), còn gắn trên cả tiểu phần 70S hiện
diện ở cả VSV và tb vật chủ.
Gây chứng thiếu máu vô tạo.
Không sử dụng liều tấn công vì giết nhiều vi khuẩn thải ra nhiều độc tố có hại cho gia
súc.
Kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa gây nôn và gây loạn khuẩn.
5