THUỐC NHỎ mắt pptx _ BÀO CHẾ (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Khoa Dược – Bộ môn Bào chế

THUỐC NHỎ MẮT

Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược hay nhất có tại “tài liệu
ngành dược hay nhất”;
/>

Giải phẫu sinh lý mắt

LYSOZYM

2


Giải phẫu sinh lý mắt


Giác mạc

•

Trong suốt, có một lớp thượng bì che chở, rất dễ rách, tạo thành
sẹo → giảm thị lực của mắt

•

Khơng có mạch máu

•

Sự nhiễm trùng giác mạc gọi là viêm giác mạc



Kết mạc

•

Là niêm mạc, nối liền mí mắt và giác mạc

•

Có nhiều mạch máu nên giúp hoạt chất thâm nhập được vào mắt

3


ĐỊNH NGHĨA

 Thuốc nhỏ mắt:
•

Là dung dịch nước, dung dịch dầu hoặc hỗn dịch vô khuẩn của một hay nhiều
dược chất để nhỏ vào mắt.

•
•

Mục đích: chẩn đốn hay điều trị bệnh ở mắt.
Thuốc nhỏ mắt cũng có thể được bào chế dưới dạng bột vô khuẩn và được pha

với một chất lỏng vơ khuẩn thích hợp ngay trước khi dùng.

4


CÁC DẠNG THUỐC KHÁC DÀNH CHO MẮT


•

Thuốc mỡ tra mắt
Tra vào túi kết mạc mắt hoặc bờ mi mắt nhờ tính dẻo dính của tá dược như vaselin,
lanolin khan,…

•

Thuốc được giữ lâu trên niêm mạc mắt hơn dạng lỏng (15 – 20 phút) → Giảm số lần
dùng thuốc

•

Làm mờ mắt tạm thời nên thường được dùng vào ban đêm, pha chế trong điều kiện vơ
khuẩn, tuyệt đối khơng được có chứa vi khuẩn Staphylococcus aureus, Pseudomonas
aeruginosa.

5


CÁC DẠNG THUỐC KHÁC DÀNH CHO MẮT

 Thuốc rửa mắt:
•
•

Là dung dịch nước vô khuẩn để rửa mắt, chứa các hoạt chất có tính sát khuẩn
nhẹ, chống xung huyết, khơng độc, hoặc chứa chất đệm, chất đắng trương
hóa, chất dẫn…
Dùng để rửa mắt trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc trong phẫu thuật,
trong sơ cứu.

6


CÁC DẠNG THUỐC KHÁC DÀNH CHO MẮT

 Màng mỏng (film) đặt vào mắt
•

Là dạng phóng thích kéo dài, chứa hoạt chất nhiều liều kết hợp với các chất cao
phân tử tạo thành màng mỏng trong suốt, có chiết suất tương tự chiết suất của
nước mắt (n = 1,33).

•

Khi đặt lên mắt, màng sẽ thấm dịch nước mắt  hòa tan và phóng thích hoạt chất
dần dần trong thời gian dài, sau đó màng sẽ tự tiêu.

7

THÀNH PHẦN

•
•
•

Dược chất
Dung mơi
Các chất phụ

8


Dược chất

•
•

Phải có tác dụng mạnh ở nồng độ thấp.

•

Các hoạt chất thường dùng: kháng sinh, sulfamid, kháng khuẩn, kháng viêm, co
đồng tử, dãn đồng tử, vitamin, enzyme, kháng histamine, thuốc tê, các tác nhân
chẩn đốn…

Chỉ có những hoạt chất có độ ổn định trên 1 năm mới được pha chế trong quy
mô công nghiệp.

9

Dung mơi

•
•

Nước cất pha tiêm
Dầu thực vật (dầu đậu phộng, dầu mè, dầu hướng dương…) đã
được trung tính hố và tiệt khuẩn ở 135 – 1400C/1g.

10


Các chất phụ

1.
2.
3.
4.
5.

Chất bảo quản
Chất điều chỉnh pH
Chất đẳng trương hóa
Chất chống OXH
Chất làm tăng độ nhớt

11

1. Chất bảo quản (chất sát khuẩn)

• Hợp chất hữu cơ của thủy ngân
• Các alcol và dẫn chất của alcol
• Các hợp chất amoni bậc bốn
• Các Nipaeste…
 Mục đích:

lại sự phát triển của vi trùng, nấm mốc
- Chống
xâm nhập vào. Thường không cho vào dạng bào
chế đơn liều.

12


1. Chất bảo quản (chất sát khuẩn)



•

Yêu cầu:

Phạm vi tác dụng rộng, đặc biệt là với trực khuẩn pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ
xanh).

•
•

•
•
•

Tác dụng mạnh và nhanh ở nồng độ thấp.
Khơng độc, khơng gây kích ứng, dị ứng mắt.
Khơng tương kỵ với các thành phần trong công thức, không tác dụng trên thành chai lọ.
Bền vững về mặt hóa học.
Có độ tan thích hợp trong dung mơi thường là nước.

13


1. Chất sát khuẩn (Một số chất thường dùng)

Benzalkonium (0,01% – 0,02%)

•

Dễ tạo bọt, khơng nên khuấy nhiều

Clorobutanol (0,5%)

•

Dùng cho thuốc nhỏ mắt dạng dầu

Methyl parapen (0,05% – 0,1%)

•

Diệt khuẩn tốt hơn diệt nấm

Propyl parapen

•

Diệt nấm tốt hơn diệt khuẩn

EDTA

•

Giúp chất sát khuẩn thấm vào TBVK
14


2. Chất điều chỉnh pH

 Mục đích:

-

Giúp mắt khơng bị kích ứng.
Giúp hoạt chất ổn định
Giúp hoạt chất dễ hấp thu

15

2. Chất điều chỉnh pH

 Các hệ đệm pH thường dùng:

-

Hệ đệm Hind – Goyan
Hệ đệm Gifford (acid boric – natri carbonat)
Hệ đệm Palitzsch (acid boric – borax)
Hệ đệm Acid boric – Natri acetat
………

16


3. Chất đẳng trương hóa

 Mục đích:
•
•

Khơng gây khó chịu
Tăng tính sinh khả dụng của thuốc

17


3. Chất đẳng trương hóa

 Các chất thường dùng:

•
•
•
•

Natri clorid
Kali clorid
Glucose và manitol
Các muối dùng trong hệ đệm

18


4. Chất chống OXH

 Các chất thường dùng:
•
•
•

Natri sulfit
Natri bisulfit
Natri metabisulfit

19


5. Chất làm tăng độ nhớt

 Mục đích:

•
•
•
•

Giúp kéo dài tác dụng của thuốc tại mắt.
Làm bóng mắt.
Khắc phục tình trạng khô mắt ở người già.
Đối với hỗn dịch nhỏ mắt: giúp cho các tiểu phân dược chất phân tán đồng
nhất hơn và ổn định hơn trong chất dẫn.

20


5. Chất làm tăng độ nhớt

 Các chất thường dùng:
•
•
•

Metyl cellulose
Alcol polyvinylic
Hydroxy propyl metylcellulose (HPMC)

21


u cầu kỹ thuật khi pha chế TNM

•
•

-

Phải có tính chất gần giống như nước mắt.
Phải có chất lượng tương đương như thuốc tiêm:
Chính xác, tinh khiết, trong suốt (khơng lọc dạng hỗn dịch), vơ khuẩn.
Có pH thích hợp.
Đẳng trương.

22


Yêu cầu kỹ thuật khi pha chế TNM

 Yêu cầu về độ vơ khuẩn
•

Tiệt khuẩn TNM dùng một lần:

-

o
o
Tiệt khuẩn bằng nhiệt ẩm ở 100 C/ 30 phút, hoặc hấp 120 C/ 20 phút hoặc
o
phương pháp tiệt khuẩn Tyndall ở nhiệt độ 70 C/ 1 giờ trong ba ngày liên tiếp.

-

Lọc vơ khuẩn, siêu lọc với màng lọc (≤ 0,2µm). Không dùng chất sát khuẩn.

23


Yêu cầu kỹ thuật khi pha chế TNM

 Yêu cầu về độ vơ khuẩn
•

-

Tiệt khuẩn TNM dùng nhiều lần:
Sử dụng các chất bảo quản:
+ Có tác dụng mạnh ở nồng độ thấp.
+ Diệt khuẩn nhanh.
+

Phổ kháng khuẩn, kháng nấm rộng, đặc biệt phải tiêu diệt được
Pseudomonas aeruginosa.

+ Không độc, không gây kích ứng, dị ứng đối với mắt.
+ Tan được trong nước.

24


Yêu cầu kỹ thuật khi pha chế TNM

 Yêu cầu về pH
•
•

TNM phải có pH phù hợp với nước mắt. (6,3 – 8,3; TB khoảng 7,4).
Dược điển Pháp qui định: pH TNM từ 6,4 – 7,8 (Phần lớn pH thuốc nhỏ
mắt theo qui định này).

25