THUỐC hạ LIPID máu pptx _ HÓA DƯỢC (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)

Khoa Dược – Bộ mơn Hóa dược

THUỐC HẠ LIPID MÁU

Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916


Nhóm ức chế HMG-CoA − Nhóm statin
Ức chế sinh tổng hợp cholesterol nội sinh
Số lượng LDL
receptor tăng —>
tăng hấp thụ LDL
trong máu

MÀNG TẾ BÀO

giảm cholesterol
nội bào —> kích
thích tổng hợp các
receptor LDL

giảm cholesterol nội bào
—> giảm tiết VLDL
LƯỚI NỘI CHẤT
Statin ức chế enzyme HMG CoA
reductase —> giảm nồng độ cholesterol

2

Nhóm ức chế HMG-CoA − Nhóm statin
Lovastatin

TYPE 1

Simvastatin

HO

O

HO

O

O

CH3

H

CH3

H

CH3

CH3

CH3
N

O Na
O
H

CH3

CH3

H3C

Rosuvastatin
F

HO

Atorvastatin

COO Na

OH

F

O

O
H3C

H3C

Fluvastatin
HO
COO Na+

HO

O
O

H3C
H3C

H3C

TYPE 2

O

O

O

H3C

Pravastatin

OH

OH
CH3

F

CH3
N
N
CH3 H3C
O

N

O

CH3

COO
OH

N

Ca2+

CH3

HN
O H3C

S

2

3


A

B

Compacti n

Simvastatin

c

Fluvastatin

Lo.
6

R568

D

E

Cerivastati n

La 6

A856
L0t
4

R568

Atorvastatin

F

Rosuvast atin


Liên quan cấu trúc tác dụng

Rosuvastatin


6


Chỉ định
 Để làm giảm cholesterol huyết khi thay đổi chế độ ăn khơng hiệu quả
(Phịng ngừa nhồi máu cơ t m cho bệnh nhân cao cholesterol)
 Thuốc nhóm statin nên được dùng vào buổi tối
Tác dụng phụ
 Chảy máu mũi, đau họng
 Nhức đầu

 Tác dụng phụ trên hệ têu hóa (táo bón, têu chảy, đầy hơi, khó têu)
 Đau cơ và khớp
 Gia tăng đường huyết
 Tăng nguy cơ bệnh tểu đường

rosuvastatn, atorvastatn > simvastatn, pravastatn> lovastatn, fluvasstatn
7


8


Nhóm fibrat
Chỉ định
 Chủ yếu dùng hạ triglycerid máu, chỉ có tác dụng hạ cholesterol vừa phải. (Hạ LDL và
VLDL. Tăng HDL).
 Chỉ định tăng lipid máu loại III, cho các bệnh nhân có cholesterol cao và triglycerid
nội sinh cao sau khi áp dụng chế độ ăn kiêng không hiệu quả.
Clofibrat

Ciprofibrat

O

O

O

O
CH3 H3C CH3

Cl

Cl

Cl

H3 C CH3

O

Fenofibrat

O
N
H

OH

Cl

Benzafibrat

O

O

OH
H3
C

O

Cl

O

CH3
O

CH3
O

CH3

H3C CH3

9


10


Tổng kết
1. Các dạng lipid chính trong cơ thể. Lipoprotein tốt, Lipoprotein xấu.
2. Rối loạn lipid máu và ảnh hưởng lên cơ thể.
3. Các nhóm thuốc hạ lipid máu
Nhóm ức chế HMG−CoA reductase (Nhóm Statin)


Cấu trúc



Liên hệ cấu trúc và tác dụng – Các tương tác chính

Nhóm fibrat


Cấu trúc



Liên hệ cấu trúc và tác dụng
11


I

'1111 1
1

...
.