KHÁNG SINH ppt _ DƯỢC LÝ

KHÁNG SINH

Bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay
nhất”; />
1


Mục tiêu

1.
2.
3.

Trình bày được đại cương về kháng sinh
Trình bày các nhóm kháng sinh tiêu biểu trong điều trị
Trình bày các đặc điểm dược động học, chỉ định, chống chỉ định, tác dụng phụ của
các kháng sinh điển hình trong mỗi nhóm

2


Nội dung





Đại cương về kháng sinh
Các nhóm kháng sinh tiêu biểu
Một số kháng sinh trong mỗi nhóm

3


ĐẠI CƯƠNG

Khám phá ra kháng sinh

o

Năm 1928, Alexander Flemming đã tìm ra kháng sinh đầu tiên Penicillin từ nấm
Penicillinum notatum.

o
o
o

Năm 1942, Penicillin được sản xuất ở qui mô công nghiệp
Năm 1944, kháng sinh Streptomycin được khám phá
Các năm sau đó, nhiều kháng sinh ra đời từ xạ khuẩn, vi nấm được sử dụng rộng rãi để
điều trị các bệnh nhiễm trùng

4


Đại cương

Định nghĩa kháng sinh

o
o

Là các chất có nguồn gốc sinh học, bán tổng hợp hay tổng hợp
Ức chế sự chuyển hóa của:
- Vi khuẩn: kháng sinh kháng khuẩn
- Vi nấm: kháng sinh kháng nấm
- Tế bào ung thư: kháng sinh kháng ung thư

5


Kháng sinh kìm – diệt khuẩn

1 ngày

Diệt khuẩn
Β-lactam, aminosid, quinolon, vancomycin

Kìm khuẩn
Cịn lại

Kháng sinh kìm khuẩn khi tăng nồng độ sẽ chuẩn thành diệt khuẩn

Kìm khuẩn hay diệt khuẩn chỉ có tính tương đối. Một kháng sinh có thể kìm vi khuẩn này nhưng lại diệt vi khuẩn kia

6


Kháng sinh phổ rộng-phổ hẹp



Kháng sinh phổ rộng: diệt được cả vi khuẩn gram (-) và vi khuẩn gram (+)

Ví dụ: β-lactam, quinolon, phenicol, tetracyclin



Kháng sinh phổ hẹp: diệt được phần lớn gram (-) hoặc gram (+).

Ví dụ: aminosid, macrolid, lincosamid, vancomycin

7


Thành tế bào cấu tạo bởi peptidoglycan

Thành tế bào gram (-) dày hơn
gram (+) nên khó thấm kháng
sinh

8


Ribosom tham gia tổng hợp protein

9


Các vi khuẩn thường gặp
Vi khuẩn Gram (+)



Vi khuẩn gram (-)

Cầu khuẩn

- Tụ cầu vàng: Staphylococcus aureus
+ Còn nhạy với Methicilin: MSSA
+ Đề kháng với Methicilin: MRSA




E.Coli
Trực khuẩn mủ xanh Pseudomonas aeruginosa

- Streptococcus

10


Phân loại

•
•
•
•
•
•

•
•

Nhóm β - Lactam.
Nhóm Aminosid.
Nhóm Macrolid.
Nhóm Cloramphenicol.
Nhóm Tetracyclin
Nhóm Lincosamid.
Nhóm Quinolon.
Nhóm Sulfamid

11


Cơ chế tác động của kháng sinh

12




Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn
- Beta-lactam
- Vancomycin



Tác động lên màng sinh chất
Màng sinh chất bị tổn thương các phân tử lớn và ion thốt ra ngồi → vi khuẩn chết

- Amphotericin B
- Polymycin



Ức chế tổng hợp acid nucleic
Acid nucleic gồm 2 loại AND và ARN cần cho quá trình sao chép, tổng hợp protein, enzym…cần thiết cho quá trình sống của

vi khuẩn
- Quinolon



Ức chế tổng hợp protein
Protein tổng hợp nhờ ribosom. Ribosom gồm 2 tiểu đơn vị 30S và 50S.
- Ức chế tiểu đơn vị 30S: Aminosid, Tetracyclin
- Ức chế tiểu đơn vị 50S: Macrolid, Lincosamid, Cloramphenicol

13


Cơ chế đề kháng của vi khuẩn

1.
2.
3.

Thay đổi tính thấm của thành tế bào vi khuẩn
Vi khuẩn tổng hợp bơm tống kháng sinh ra ngoài
Vi khuẩn tạo enzym phân hủy kháng sinh:

Ví dụ: beta-lactamase phân hủy kháng sinh nhóm beta-lactam
4. Vi khuẩn thay đổi điểm tác động
- Thay đổi men tổng hợp peptidoglycan
- Thay đổi receptor 30S
- Thay đổi receptor 50S

14


Nguyên tắc sử dụng kháng sinh

15


Nguyên tắc sử dụng kháng sinh

1. Chỉ sử dụng kháng sinh khi có vi khuẩn
2. Sử dụng đúng kháng sinh
3. Chọn dạng dùng thích hợp
4. Sử dụng kháng sinh đúng liều lượng
- Dùng ngay liều điều trị
- Dùng liên tục không ngắt quảng
- Không ngừng thuốc đột ngột
- Khi ngừng thuốc không giảm liều từ từ
→ Tránh đề kháng kháng sinh

16

Nguyên tắc sử dụng kháng sinh

5. Sử dụng kháng sinh đúng thời gian

o
o

Sử dụng kháng sinh đến hết vi khuẩn + thêm 2-3 ngày nữa ở người bình thường
Sử dụng kháng sinh đến hết vi khuẩn + thêm 5-7 ngày nữa ở người suy giảm miễn dịch

Nếu không dùng đủ ngày, vi khuẩn có thể hồi phục và kháng thuốc
6. Sử dụng kháng sinh dự phòng hợp lý

17


Nguyên tắc sử dụng kháng sinh

7. Phối hợp kháng sinh khi cần thiết
Mục đích:
+ Mở rộng phổ
+ Tăng hiệu quả diệt khuẩn
+ Giảm đề kháng
Nguyên tắc:
+ Kháng sinh kìm và diệt khuẩn không nên phối hợp chung
+ Không kết hợp nhiều hơn 2 kháng sinh
+ Nên phối hợp kháng sinh thuộc 2 họ khác nhau
+ Không nên phối hợp 2 kháng sinh cùng độc tính

18

 Amoxicilin + Acid clavulanic
 Ampicilin + Sulbactam
 Ticarcilin + Acid clavulanic
 Piperacilin + Tazobactam

19


20


Các nhóm kháng sinh tiêu biểu
Các thuốc thơng dụng

21


Nhóm β-lactam

22


Cơ chế tác động của kháng sinh

23


Cấu trúc:

Phân tử β-lactam có cấu trúc azetidin – 2 – on còn được gọi là vòng β-lactam

Vòng β-lactam

Phân loại:

o
o
o
o

Penicilin
Cephalosporin
Carbapenem
Monobactam

24


Nhóm β-lactam

Cơ chế tác động:

o

Ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn

Cơ chế đề kháng:

o

o
o
o

Thay đổi tính thấm thành tế bào
Xuất hiện bơm tống kháng sinh ra
Vi khuẩn tạo men β-lactamase phá vỡ vòng β-lactam làm mất hoạt tính kháng sinh
Thay đổi cấu trúc của men tổng hợp thành peptidoglycan (PBP)

Tác dụng phụ:

o
o

Dị ứng
Rối loạn tiêu hóa

25